मौखिक ठोस खुराक रूपों के सामान्य अंश

ठोस तैयारी वर्तमान में बाजार में सबसे व्यापक रूप से प्रसारित और सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला खुराक रूप है, और इसमें आमतौर पर दो मुख्य पदार्थ और सहायक पदार्थ शामिल होते हैं। एक्सीसिएंट्स, जिन्हें एक्सीसिएंट्स भी कहा जाता है, मुख्य दवा को छोड़कर ठोस तैयारियों में सभी अतिरिक्त सामग्रियों के लिए सामान्य शब्द को संदर्भित करते हैं। सहायक पदार्थों के विभिन्न गुणों और कार्यों के अनुसार, ठोस तैयारी के सहायक पदार्थों को अक्सर विभाजित किया जाता है: भराव, बांधने वाले, विघटनकारी, स्नेहक, रिलीज नियामक, और कभी-कभी रंग एजेंटों और स्वाद देने वाले एजेंटों को भी तैयारी की आवश्यकताओं के अनुसार जोड़ा जा सकता है। फॉर्मूलेशन की उपस्थिति और स्वाद को सुधारने या समायोजित करने के लिए।
ठोस तैयारी के अंशों को औषधीय उपयोग के लिए आवश्यकताओं को पूरा करना चाहिए, और निम्नलिखित विशेषताएं होनी चाहिए: ①इसमें उच्च रासायनिक स्थिरता होनी चाहिए और मुख्य दवा के साथ कोई भौतिक और रासायनिक प्रतिक्रिया नहीं होनी चाहिए; ②यह मुख्य दवा के चिकित्सीय प्रभाव और सामग्री निर्धारण को प्रभावित नहीं करना चाहिए; ③मानव शरीर को कोई नुकसान नहीं हानिकारक, पांच जहर, कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं।
1. भराव (पतला)
मुख्य दवा की कम खुराक के कारण, कुछ दवाओं की खुराक कभी-कभी केवल कुछ मिलीग्राम या उससे कम होती है, जो टैबलेट बनाने या नैदानिक ​​​​प्रशासन के लिए अनुकूल नहीं है। इसलिए, जब मुख्य दवा सामग्री 50 मिलीग्राम से कम होती है, तो फिलर की एक निश्चित खुराक, जिसे मंदक के रूप में भी जाना जाता है, को जोड़ने की आवश्यकता होती है।
एक आदर्श भराव शारीरिक और रासायनिक रूप से निष्क्रिय होना चाहिए और दवा के सक्रिय घटक की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करना चाहिए। आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले फिलर्स में मुख्य रूप से शामिल हैं: ① स्टार्च, जिसमें गेहूं स्टार्च, मकई स्टार्च और आलू स्टार्च शामिल हैं, जिनमें से मकई स्टार्च सबसे अधिक उपयोग किया जाता है; प्रकृति में स्थिर, हीड्रोस्कोपिसिटी में कम, लेकिन संपीड़ितता में खराब; ② लैक्टोज, गुणों में उत्कृष्ट और संपीड़ित, अच्छी तरलता; ③ सुक्रोज, मजबूत हीड्रोस्कोपिसिटी है; ④ प्रीजेलैटिनाइज्ड स्टार्च, जिसे संपीड़ित स्टार्च के रूप में भी जाना जाता है, में अच्छी संपीड़न क्षमता, तरलता और आत्म-चिकनाई होती है; ⑤ माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, जिसे एमसीसी कहा जाता है, में मजबूत बंधन क्षमता और अच्छी संपीड़न क्षमता होती है; "सूखी बाइंडर" के रूप में जाना जाता है; ⑥मैनिटोल, उपरोक्त फिलर्स की तुलना में, थोड़ा अधिक महंगा है, और अक्सर चबाने योग्य गोलियों में उपयोग किया जाता है, जिसमें एक नाजुक स्वाद भी होता है; ⑦अपेक्षाकृत स्थिर भौतिक और रासायनिक गुणों वाले अकार्बनिक लवण, जिनमें मुख्य रूप से कैल्शियम सल्फेट, कैल्शियम फॉस्फेट, कैल्शियम कार्बोनेट आदि शामिल हैं।
2. गीला करने वाला एजेंट और चिपकने वाला
गीला करने वाले एजेंट और बाइंडर दानेदार बनाने के चरण के दौरान जोड़े जाने वाले सहायक पदार्थ हैं। गीला करने वाला एजेंट स्वयं चिपचिपा नहीं होता है, बल्कि एक तरल होता है जो सामग्री को गीला करके उसकी चिपचिपाहट को प्रेरित करता है। आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले गीला करने वाले एजेंटों में मुख्य रूप से आसुत जल और इथेनॉल शामिल हैं, जिनमें से आसुत जल पहली पसंद है।
चिपकने वाले उन सहायक सामग्रियों को संदर्भित करते हैं जो गैर-चिपचिपी या अपर्याप्त रूप से चिपचिपी सामग्री को उपयुक्त चिपचिपाहट प्रदान करने के लिए अपनी स्वयं की चिपचिपाहट पर निर्भर करते हैं। आम तौर पर उपयोग किए जाने वाले चिपकने वाले में मुख्य रूप से शामिल हैं: ① स्टार्च घोल, जो सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले चिपकने वाले में से एक है, सस्ता है, और इसका प्रदर्शन अच्छा है, और आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली एकाग्रता 8% -15% है; ②मिथाइलसेलुलोज, जिसे एमसी कहा जाता है, में पानी में अच्छी घुलनशीलता होती है; ③हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज, जिसे एचपीसी कहा जाता है, का उपयोग पाउडर डायरेक्ट टैबलेटिंग बाइंडर के रूप में किया जा सकता है; ④हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलमिथाइलसेलुलोज, जिसे एचपीएमसी कहा जाता है, सामग्री ठंडे पानी में घुलनशील है; ⑤कार्बोक्सिमिथाइलसेलुलोज सोडियम, जिसे सीएमसी-ना कहा जाता है, खराब संपीड़न क्षमता वाली दवाओं के लिए उपयुक्त है; ⑥Ethylcellulose समूहईसी के रूप में संदर्भित, सामग्री पानी में अघुलनशील है, लेकिन इथेनॉल में घुलनशील है; ⑦पोविडोन, जिसे पीवीपी कहा जाता है, सामग्री बेहद हीड्रोस्कोपिक है, पानी और इथेनॉल में घुलनशील है; ⑧इसके अलावा, पॉलीथीन ग्लाइकोल (पीईजी के रूप में संदर्भित), जिलेटिन जैसी सामग्रियां हैं।
3. विघटनकारी
विघटनकारी उन सहायक पदार्थों को संदर्भित करते हैं जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल तरल पदार्थों में गोलियों के तेजी से बारीक कणों में टूटने को बढ़ावा देते हैं। निरंतर-रिलीज़ टैबलेट, नियंत्रित-रिलीज़ टैबलेट और चबाने योग्य टैबलेट जैसी विशेष आवश्यकताओं वाली मौखिक गोलियों को छोड़कर, आमतौर पर विघटनकारी पदार्थों को जोड़ने की आवश्यकता होती है। आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले विघटनकारी हैं: ① सूखा स्टार्च, अघुलनशील या थोड़ा घुलनशील दवाओं के लिए उपयुक्त; ② कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च सोडियम, जिसे सीएमएस-ना कहा जाता है, यह सामग्री एक उच्च दक्षता वाला विघटनकारी है; ③ कम-प्रतिस्थापित हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलूलोज़, जिसे एल-एचपीसी कहा जाता है, जो पानी को अवशोषित करने के बाद तेजी से सूज सकता है; ④क्रॉस-लिंक्ड मिथाइल सेलूलोज़ सोडियम, जिसे CCMC-Na कहा जाता है; सामग्री पहले पानी में फूलती है और फिर घुल जाती है, और इथेनॉल में अघुलनशील होती है; नुकसान यह है कि इसमें मजबूत हाइज्रोस्कोपिसिटी होती है और आमतौर पर इसका उपयोग चमकती गोलियों या चबाने योग्य गोलियों के दाने में किया जाता है; ⑥उत्सर्जक विघटनकारी में मुख्य रूप से सोडियम बाइकार्बोनेट और साइट्रिक एसिड का मिश्रण शामिल होता है, और साइट्रिक एसिड, फ्यूमरिक एसिड और सोडियम कार्बोनेट, पोटेशियम कार्बोनेट और पोटेशियम बाइकार्बोनेट आदि का भी उपयोग किया जा सकता है।
4. स्नेहक
स्नेहक को मोटे तौर पर तीन श्रेणियों में विभाजित किया जा सकता है, जिनमें ग्लाइडेंट, एंटी-स्टिकिंग एजेंट और संकीर्ण अर्थ में स्नेहक शामिल हैं। ① ग्लाइडेंट: इसका मुख्य कार्य कणों के बीच घर्षण को कम करना, पाउडर की तरलता में सुधार करना और टैबलेट के वजन में अंतर को कम करने में मदद करना है; ② एंटी-स्टिकिंग एजेंट: इसका मुख्य कार्य टैबलेट संपीड़न के दौरान चिपकने से रोकना है, टैबलेट संपीड़न के सुचारू संचालन को सुनिश्चित करने के लिए, यह टैबलेट की उपस्थिति में भी सुधार कर सकता है; ③ शूरवीर स्नेहक: सामग्री और मोल्ड दीवार के बीच घर्षण को कम करें, ताकि टैबलेट संपीड़न और धक्का के सुचारू संचालन को सुनिश्चित किया जा सके। आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले स्नेहक (व्यापक अर्थ में) में टैल्क पाउडर, मैग्नीशियम स्टीयरेट (एमएस), माइक्रोनाइज्ड सिलिका जेल, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल, सोडियम लॉरिल सल्फेट, हाइड्रोजनीकृत वनस्पति तेल आदि शामिल हैं।
5. रिलीज मॉड्यूलेटर
मौखिक गोलियों में रिलीज़ नियामक मौखिक निरंतर-रिलीज़ तैयारियों में दवा की रिहाई की गति और डिग्री को नियंत्रित करने के लिए उपयुक्त हैं, ताकि यह सुनिश्चित किया जा सके कि दवा एक निश्चित गति से रोगी स्थल तक पहुंचाई जाए और ऊतकों या शरीर के तरल पदार्थों में एक निश्चित एकाग्रता बनाए रखी जाए। , जिससे अपेक्षित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होता है और विषाक्त और दुष्प्रभाव कम होते हैं। आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले रिलीज़ नियामकों को मुख्य रूप से मैट्रिक्स प्रकार, फिल्म-लेपित धीमी-रिलीज़ पॉलिमर और थिकनर में विभाजित किया जाता है।
(1) मैट्रिक्स-प्रकार रिलीज़ मॉड्यूलेटर
①हाइड्रोफिलिक जेल कंकाल सामग्री: दवा रिलीज को नियंत्रित करने के लिए जेल बाधा बनाने के लिए पानी के संपर्क में आने पर यह सूज जाती है, आमतौर पर मिथाइल सेलूलोज़, कार्बोक्सिमिथाइल सेलूलोज़, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलूलोज़, पोविडोन, कार्बोमर, एल्गिनिक एसिड नमक, चिटोसन, आदि का उपयोग किया जाता है।
② अघुलनशील कंकाल सामग्री: अघुलनशील कंकाल सामग्री एक उच्च आणविक बहुलक को संदर्भित करती है जो पानी में अघुलनशील होती है या जिसमें पानी में न्यूनतम घुलनशीलता होती है। आमतौर पर मुख्य रूप से एथिल सेलूलोज़, पॉलीइथाइलीन, पांच-विषाक्त पॉलीथीन, पॉलीमेथैक्रेलिक एसिड, एथिलीन-विनाइल एसीटेट कॉपोलीमर, सिलिकॉन रबर आदि का उपयोग किया जाता है।
③ बायोइरोडिबल फ्रेमवर्क सामग्री: आमतौर पर उपयोग की जाने वाली बायोइरोडिबल फ्रेमवर्क सामग्री में मुख्य रूप से पशु वसा, हाइड्रोजनीकृत वनस्पति तेल, मोम, स्टीयरिल अल्कोहल, कारनौबा मोम, ग्लाइसेरिल मोनोस्टियरेट आदि शामिल हैं। यह पानी में घुलनशील दवाओं के विघटन और रिलीज प्रक्रिया में देरी कर सकता है।
(2) लेपित रिलीज़ संशोधक
① अघुलनशील बहुलक सामग्री: ईसी जैसे सामान्य अघुलनशील कंकाल सामग्री।
②एंटेरिक पॉलिमर सामग्री: सामान्य एंटरिक पॉलिमर सामग्री में मुख्य रूप से ऐक्रेलिक राल, एल-प्रकार और एस-प्रकार, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलमिथाइलसेलुलोज एसीटेट सक्सिनेट (एचपीएमसीएएस), सेलूलोज़ एसीटेट फ़ेथलेट (सीएपी), हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलमिथाइलसेलुलोज़ फ़ेथलेट (एचपीएमसीपी) आदि शामिल हैं। यह विघटन विशेषताओं का उपयोग करता है। आंतों के रस में उपरोक्त सामग्री, और एक भूमिका निभाने के लिए विशिष्ट भागों में घुल जाती है।
6. अन्य सहायक उपकरण
उपरोक्त आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले एक्सीसिएंट्स के अलावा, दवा प्रशासन की जरूरतों को बेहतर ढंग से पूरा करने, दवा की पहचान में सुधार करने या अनुपालन में सुधार करने के लिए कभी-कभी अन्य एक्सीसिएंट्स भी जोड़े जाते हैं। उदाहरण के लिए, रंग, स्वाद और मिठास बढ़ाने वाले एजेंट।
①रंग भरने वाला एजेंट: इस सामग्री को जोड़ने का मुख्य उद्देश्य टैबलेट की उपस्थिति में सुधार करना और इसे पहचानना और अलग करना आसान बनाना है। आम तौर पर उपयोग किए जाने वाले रंगद्रव्य को फार्मास्युटिकल विनिर्देशों के अनुरूप होना चाहिए, और जोड़ी गई मात्रा आम तौर पर 0.05% से अधिक नहीं होनी चाहिए।
②सुगंधित पदार्थ और मिठास: सुगंधित और मिठास का मुख्य उद्देश्य दवाओं के स्वाद में सुधार करना है, जैसे चबाने योग्य गोलियाँ और मौखिक रूप से विघटित करने वाली गोलियाँ। आम तौर पर उपयोग की जाने वाली सुगंधों में मुख्य रूप से सार, विभिन्न सुगंधित तेल आदि शामिल हैं; आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले मिठास में मुख्य रूप से सुक्रोज, एस्पार्टेम आदि शामिल हैं।