फार्मास्युटिकल एक्सीसिएंट्स सेलूलोज़ ईथर

प्राकृतिक सेलूलोज़ ईथर की एक श्रृंखला के लिए एक सामान्य शब्द हैसेलूलोज़ डेरिवेटिवकुछ शर्तों के तहत क्षार सेलूलोज़ और ईथरिफाइंग एजेंट की प्रतिक्रिया से उत्पन्न होता है। यह एक ऐसा उत्पाद है जिसमें सेल्युलोज मैक्रोमोलेक्यूल्स पर हाइड्रॉक्सिल समूहों को आंशिक रूप से या पूरी तरह से ईथर समूहों द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है। सेलूलोज़ ईथर का व्यापक रूप से पेट्रोलियम, निर्माण सामग्री, कोटिंग्स, भोजन, दवा और दैनिक रसायनों के क्षेत्र में उपयोग किया जाता है। विभिन्न क्षेत्रों में, फार्मास्युटिकल-ग्रेड उत्पाद मूल रूप से उद्योग के मध्य और उच्च-अंत क्षेत्रों में उच्च वर्धित मूल्य के साथ होते हैं। सख्त गुणवत्ता आवश्यकताओं के कारण, फार्मास्युटिकल-ग्रेड सेलूलोज़ ईथर का उत्पादन भी अपेक्षाकृत कठिन है। यह कहा जा सकता है कि फार्मास्युटिकल-ग्रेड उत्पादों की गुणवत्ता मूल रूप से सेलूलोज़ ईथर उद्यमों की तकनीकी ताकत का प्रतिनिधित्व कर सकती है। सेलूलोज़ ईथर को आमतौर पर निरंतर-रिलीज़ मैट्रिक्स टैबलेट, गैस्ट्रिक-घुलनशील कोटिंग सामग्री, निरंतर-रिलीज़ माइक्रोकैप्सूल कोटिंग सामग्री, निरंतर-रिलीज़ दवा फिल्म सामग्री इत्यादि बनाने के लिए अवरोधक, मैट्रिक्स सामग्री और मोटाई के रूप में जोड़ा जाता है।

सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल सेलूलोज़:

कार्बोक्सिमिथाइल सेलुलोज सोडियम (सीएमसी-ना) सेल्यूलोज ईथर किस्म है जिसका देश और विदेश में सबसे बड़ा उत्पादन और खपत है। यह एक आयनिक सेलूलोज़ ईथर है जो क्लोरोएसेटिक एसिड के साथ क्षारीकरण और ईथरीकरण के माध्यम से कपास और लकड़ी से बनाया जाता है। सीएमसी-ना आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला फार्मास्युटिकल एक्सीसिएंट है। इसका उपयोग अक्सर ठोस तैयारियों के लिए एक बांधने की मशीन, एक गाढ़ा करने वाले एजेंट, एक गाढ़ा करने वाले एजेंट और तरल तैयारियों के लिए एक निलंबित एजेंट के रूप में किया जाता है। इसका उपयोग पानी में घुलनशील मैट्रिक्स और फिल्म बनाने वाली सामग्री के रूप में भी किया जा सकता है। इसे अक्सर निरंतर-रिलीज़ दवा फिल्म सामग्री और निरंतर (नियंत्रित) रिलीज़ तैयारियों में निरंतर-रिलीज़ मैट्रिक्स टैबलेट के रूप में उपयोग किया जाता है।

फार्मास्युटिकल एक्सीसिएंट के रूप में सोडियम कार्बोक्सिमिथाइलसेलुलोज के अलावा, क्रॉसकार्मेलोज़ सोडियम का उपयोग फार्मास्युटिकल एक्सीसिएंट के रूप में भी किया जा सकता है। क्रॉसकार्मेलोज़ सोडियम (CCMC-Na) कार्बोक्सिमिथाइलसेलुलोज़ का एक जल-अघुलनशील उत्पाद है जो एक अकार्बनिक एसिड उत्प्रेरक की कार्रवाई के तहत एक निश्चित तापमान (40-80 डिग्री सेल्सियस) पर क्रॉसलिंकिंग एजेंट के साथ प्रतिक्रिया करता है और शुद्ध होता है। क्रॉसलिंकिंग एजेंट के रूप में, प्रोपलीन ग्लाइकोल, स्यूसिनिक एनहाइड्राइड, मैलिक एनहाइड्राइड और एडिपिक एनहाइड्राइड का उपयोग किया जा सकता है। क्रॉसकार्मेलोज़ सोडियम का उपयोग मौखिक तैयारियों में गोलियों, कैप्सूल और कणिकाओं के लिए एक विघटनकारी के रूप में किया जाता है। यह विघटित होने के लिए केशिका और सूजन के प्रभाव पर निर्भर करता है। इसमें अच्छी संपीड्यता और मजबूत विघटन शक्ति है। अध्ययनों से पता चला है कि पानी में क्रॉसकार्मेलोज़ सोडियम की सूजन की डिग्री कम-प्रतिस्थापित कार्मेलोज़ सोडियम और हाइड्रेटेड माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज़ जैसे सामान्य विघटनकारी पदार्थों की तुलना में अधिक है।

मिथाइलसेलुलोज：

मिथाइल सेलूलोज़ (एमसी) एक गैर-आयनिक सेलूलोज़ एकल ईथर है जो क्षारीकरण और मिथाइल क्लोराइड ईथरीकरण के माध्यम से कपास और लकड़ी से बनाया जाता है। मिथाइलसेलुलोज में पानी में उत्कृष्ट घुलनशीलता है और यह pH2.0~13.0 की सीमा में स्थिर है। इसका व्यापक रूप से फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स में उपयोग किया जाता है, और इसका उपयोग सब्लिंगुअल टैबलेट, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, नेत्र संबंधी तैयारी, मौखिक कैप्सूल, मौखिक सस्पेंशन, मौखिक टैबलेट और सामयिक तैयारी में किया जाता है। इसके अलावा, निरंतर-रिलीज़ तैयारियों में, एमसी का उपयोग हाइड्रोफिलिक जेल मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ तैयारी, गैस्ट्रिक-घुलनशील कोटिंग सामग्री, निरंतर-रिलीज़ माइक्रोकैप्सूल कोटिंग सामग्री, निरंतर-रिलीज़ दवा फिल्म सामग्री आदि के रूप में किया जा सकता है।

हायड्रोक्सीप्रोपायल मिथायलसेलुलॉज:

हाइड्रोक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी) एक गैर-आयनिक सेल्यूलोज मिश्रित ईथर है जो क्षारीकरण, प्रोपलीन ऑक्साइड और मिथाइल क्लोराइड ईथरीकरण के माध्यम से कपास और लकड़ी से बनाया जाता है। यह गंधहीन, स्वादहीन, गैर विषैला, ठंडे पानी में घुलनशील और गर्म पानी में घुलने वाला होता है। हाइड्रोक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज एक सेल्यूलोज मिश्रित ईथर किस्म है जिसका उत्पादन, खुराक और गुणवत्ता पिछले 15 वर्षों में चीन में तेजी से बढ़ रही है। यह देश और विदेश में सबसे व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स में से एक है। इतिहास के वर्ष. वर्तमान में, HPMC का अनुप्रयोग मुख्य रूप से निम्नलिखित पाँच पहलुओं में परिलक्षित होता है:

एक जोड़ने वाला और तोड़ने वाला होता है। एक बाइंडर के रूप में, एचपीएमसी दवा को गीला करना आसान बना सकता है, और यह पानी को अवशोषित करने के बाद सैकड़ों बार फैल सकता है, इसलिए यह टैबलेट की विघटन दर या रिलीज दर में काफी सुधार कर सकता है। एचपीएमसी में मजबूत चिपचिपाहट होती है, जो कण की चिपचिपाहट को बढ़ा सकती है और कुरकुरा या भंगुर बनावट वाले कच्चे माल की संपीड़न क्षमता में सुधार कर सकती है। कम चिपचिपाहट वाले एचपीएमसी का उपयोग बाइंडर और विघटनकारी के रूप में किया जा सकता है, और उच्च चिपचिपाहट वाले एचपीएमसी का उपयोग केवल बाइंडर के रूप में किया जा सकता है।

दूसरा मौखिक तैयारियों के लिए निरंतर और नियंत्रित रिलीज सामग्री के रूप में है। एचपीएमसी निरंतर-रिलीज़ तैयारियों में आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली हाइड्रोजेल मैट्रिक्स सामग्री है। कम-चिपचिपापन ग्रेड (5-50mPa·s) HPMC का उपयोग बाइंडर, विस्कोसिफायर और सस्पेंडिंग एजेंट के रूप में किया जा सकता है, और उच्च-चिपचिपापन ग्रेड (4000-100000mPa·s) HPMC का उपयोग मिश्रित सामग्री कैप्सूल, हाइड्रोजेल मैट्रिक्स के लिए ब्लॉकिंग एजेंट तैयार करने के लिए किया जा सकता है। विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ। एचपीएमसी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल तरल पदार्थ में घुलनशील है, इसमें अच्छी संपीड़न क्षमता, अच्छी तरलता, मजबूत दवा लोडिंग क्षमता और पीएच से प्रभावित नहीं होने वाली दवा रिलीज विशेषताओं के फायदे हैं। यह निरंतर-रिलीज़ तैयारी प्रणालियों में एक अत्यंत महत्वपूर्ण हाइड्रोफिलिक वाहक सामग्री है और इसे अक्सर निरंतर-रिलीज़ तैयारियों के लिए हाइड्रोफिलिक जेल मैट्रिक्स और कोटिंग सामग्री के साथ-साथ गैस्ट्रिक फ्लोटिंग तैयारी और निरंतर-रिलीज़ दवा फिल्म की तैयारी के लिए सहायक सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है।

तीसरा एक कोटिंग फिल्म बनाने वाले एजेंट के रूप में है। एचपीएमसी में फिल्म बनाने के अच्छे गुण हैं। इसके द्वारा बनाई गई फिल्म एक समान, पारदर्शी और सख्त होती है और उत्पादन के दौरान इसे चिपकाना आसान नहीं होता है। विशेष रूप से उन दवाओं के लिए जो नमी को अवशोषित करना आसान है और अस्थिर हैं, इसे एक अलगाव परत के रूप में उपयोग करने से दवा की स्थिरता में काफी सुधार हो सकता है और फिल्म का रंग बदलने से रोका जा सकता है। एचपीएमसी में विभिन्न प्रकार की चिपचिपाहट विशिष्टताएँ हैं। यदि ठीक से चयन किया जाए, तो लेपित गोलियों की गुणवत्ता और उपस्थिति अन्य सामग्रियों से बेहतर होती है। सामान्य सांद्रता 2% से 10% है।

चौथा एक कैप्सूल सामग्री के रूप में है. हाल के वर्षों में, वैश्विक पशु महामारी के लगातार फैलने के साथ, जिलेटिन कैप्सूल की तुलना में, वनस्पति कैप्सूल दवा और खाद्य उद्योगों के नए प्रिय बन गए हैं। संयुक्त राज्य अमेरिका की फाइजर ने प्राकृतिक पौधों से एचपीएमसी को सफलतापूर्वक निकाला है और वीकैपटीएम सब्जी कैप्सूल तैयार किया है। पारंपरिक जिलेटिन खोखले कैप्सूल की तुलना में, प्लांट कैप्सूल में व्यापक अनुकूलन क्षमता, क्रॉस-लिंकिंग प्रतिक्रियाओं का कोई जोखिम नहीं और उच्च स्थिरता के फायदे हैं। दवा रिलीज़ दर अपेक्षाकृत स्थिर है, और व्यक्तिगत अंतर छोटे हैं। मानव शरीर में विघटन के बाद, यह अवशोषित नहीं होता है और उत्सर्जित किया जा सकता है। पदार्थ शरीर से उत्सर्जित होता है। भंडारण की स्थिति के संदर्भ में, बड़ी संख्या में परीक्षणों के बाद, यह कम आर्द्रता की स्थिति में लगभग भंगुर नहीं होता है, और उच्च आर्द्रता की स्थिति के तहत कैप्सूल खोल के गुण अभी भी स्थिर होते हैं, और अत्यधिक भंडारण के तहत पौधे कैप्सूल के संकेतक प्रभावित नहीं होते हैं। स्थितियाँ। प्लांट कैप्सूल के बारे में लोगों की समझ और देश और विदेश में सार्वजनिक चिकित्सा अवधारणाओं के परिवर्तन के साथ, प्लांट कैप्सूल की बाजार मांग तेजी से बढ़ेगी।

पांचवां एक निलंबित एजेंट के रूप में है। सस्पेंशन-प्रकार की तरल तैयारी आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला नैदानिक ​​​​खुराक रूप है, जो एक विषम फैलाव प्रणाली है जिसमें अघुलनशील ठोस दवाओं को तरल फैलाव माध्यम में फैलाया जाता है। सिस्टम की स्थिरता निलंबन तरल तैयारी की गुणवत्ता निर्धारित करती है। एचपीएमसी कोलाइडल समाधान ठोस-तरल इंटरफेसियल तनाव को कम कर सकता है, ठोस कणों की सतह मुक्त ऊर्जा को कम कर सकता है और विषम फैलाव प्रणाली को स्थिर कर सकता है। यह एक उत्कृष्ट निलम्बन कारक है। एचपीएमसी का उपयोग आंखों की बूंदों के लिए गाढ़ा करने वाले पदार्थ के रूप में किया जाता है, जिसमें 0.45% से 1.0% की मात्रा होती है।

हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलूलोज़：

हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज (एचपीसी) एक गैर-आयनिक सेल्युलोज एकल ईथर है जो क्षारीकरण और प्रोपलीन ऑक्साइड ईथरीकरण के माध्यम से कपास और लकड़ी से बनाया जाता है। एचपीसी आमतौर पर 40 डिग्री सेल्सियस से नीचे के पानी और बड़ी संख्या में ध्रुवीय सॉल्वैंट्स में घुलनशील होता है, और इसका प्रदर्शन हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल समूह की सामग्री और पोलीमराइजेशन की डिग्री से संबंधित होता है। एचपीसी विभिन्न दवाओं के साथ संगत हो सकता है और इसमें अच्छी जड़ता होती है।

कम-प्रतिस्थापित हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलूलोज़ (एल-एचपीसी) का उपयोग मुख्य रूप से टैबलेट विघटनकारी और बाइंडर के रूप में किया जाता है। -एचपीसी टैबलेट की कठोरता और चमक में सुधार कर सकता है, और टैबलेट को जल्दी से विघटित कर सकता है, टैबलेट की आंतरिक गुणवत्ता में सुधार कर सकता है और उपचारात्मक प्रभाव में सुधार कर सकता है।

अत्यधिक प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज (एच-एचपीसी) का उपयोग फार्मास्युटिकल क्षेत्र में टैबलेट, ग्रैन्यूल और बारीक ग्रैन्यूल के लिए बाइंडर के रूप में किया जा सकता है। एच-एचपीसी में उत्कृष्ट फिल्म बनाने के गुण हैं, और प्राप्त फिल्म सख्त और लोचदार है, जिसकी तुलना प्लास्टिसाइज़र से की जा सकती है। फिल्म के प्रदर्शन को अन्य नमी प्रतिरोधी कोटिंग एजेंटों के साथ मिलाकर और बेहतर बनाया जा सकता है, और इसे अक्सर गोलियों के लिए फिल्म कोटिंग सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है। एच-एचपीसी का उपयोग मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट, निरंतर-रिलीज़ छर्रों और डबल-लेयर निरंतर-रिलीज़ टैबलेट तैयार करने के लिए मैट्रिक्स सामग्री के रूप में भी किया जा सकता है।

हाइड्रोक्सीएथाइल सेलूलोज़

हाइड्रोक्सीएथाइल सेलुलोज (एचईसी) एक गैर-आयनिक सेल्यूलोज एकल ईथर है जो एथिलीन ऑक्साइड के क्षारीकरण और ईथरीकरण के माध्यम से कपास और लकड़ी से बनाया जाता है। चिकित्सा के क्षेत्र में, एचईसी का उपयोग मुख्य रूप से गाढ़ा करने वाले, कोलाइडल सुरक्षात्मक एजेंट, चिपकने वाले, फैलाने वाले, स्टेबलाइज़र, निलंबित एजेंट, फिल्म बनाने वाले एजेंट और निरंतर-रिलीज़ सामग्री के रूप में किया जाता है, और इसे सामयिक इमल्शन, मलहम, आंखों की बूंदों पर लागू किया जा सकता है। मौखिक तरल, ठोस टैबलेट, कैप्सूल और अन्य खुराक रूप। हाइड्रोक्सीएथाइल सेलुलोज को यूएस फार्माकोपिया/यूएस नेशनल फॉर्मूलरी और यूरोपीय फार्माकोपिया में दर्ज किया गया है।

इथाइल सेलूलोज़：

एथिल सेलूलोज़ (ईसी) सबसे व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले जल-अघुलनशील सेलूलोज़ डेरिवेटिव में से एक है। ईसी गैर-विषाक्त, स्थिर, पानी, एसिड या क्षार समाधान में अघुलनशील और इथेनॉल और मेथनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलनशील है। आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला विलायक 4/1 (वजन) मिश्रित विलायक के रूप में टोल्यूनि/इथेनॉल है। दवा के निरंतर-रिलीज़ तैयारियों में ईसी के कई उपयोग हैं, व्यापक रूप से वाहक, माइक्रोकैप्सूल और निरंतर-रिलीज़ तैयारियों के लिए कोटिंग फिल्म बनाने वाली सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है, जैसे टैबलेट ब्लॉकर्स, चिपकने वाले और फिल्म कोटिंग सामग्री, तैयार करने के लिए मैट्रिक्स सामग्री फिल्म के रूप में उपयोग किया जाता है विभिन्न प्रकार की मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ गोलियाँ, लेपित निरंतर-रिलीज़ तैयारी, निरंतर-रिलीज़ छर्रों को तैयार करने के लिए मिश्रित सामग्री के रूप में उपयोग की जाती हैं, और निरंतर-रिलीज़ माइक्रोकैप्सूल तैयार करने के लिए इनकैप्सुलेशन सहायक सामग्री के रूप में उपयोग की जाती हैं; इसे ठोस फैलाव की तैयारी के लिए वाहक सामग्री के रूप में भी व्यापक रूप से उपयोग किया जा सकता है; फार्मास्युटिकल प्रौद्योगिकी में फिल्म बनाने वाले पदार्थ और सुरक्षात्मक कोटिंग के साथ-साथ बाइंडर और फिलर के रूप में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। टैबलेट की सुरक्षात्मक कोटिंग के रूप में, यह टैबलेट की आर्द्रता के प्रति संवेदनशीलता को कम कर सकता है और दवा को नमी, मलिनकिरण और गिरावट से प्रभावित होने से रोक सकता है; यह एक धीमी-रिलीज़ जेल परत भी बना सकता है, पॉलिमर को माइक्रोएन्कैप्सुलेट कर सकता है, और दवा के प्रभाव को निरंतर जारी करने में सक्षम बना सकता है।