ठोस तैयारी में हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलूलोज़ का अनुप्रयोग

हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलूलोज़, एक फार्मास्युटिकल एक्सीसिएंट, इसके स्थानापन्न हाइड्रॉक्सीप्रोपॉक्सिल समूह की सामग्री के अनुसार कम-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज (एल-एचपीसी) और उच्च-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज (एच-एचपीसी) में विभाजित है। एल-एचपीसी पानी में एक कोलाइडल घोल में सूज जाता है, इसमें आसंजन, फिल्म निर्माण, पायसीकरण आदि के गुण होते हैं, और इसका उपयोग मुख्य रूप से विघटित एजेंट और बाइंडर के रूप में किया जाता है; जबकि एच-एचपीसी कमरे के तापमान पर पानी और विभिन्न कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलनशील है, और इसमें अच्छी थर्मोप्लास्टिकिटी है। सामंजस्य और फिल्म बनाने के गुणों के कारण, गठित फिल्म कठोर, चमकदार और पूरी तरह से लोचदार होती है, और इसका उपयोग मुख्य रूप से फिल्म बनाने वाली सामग्री और कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है। ठोस तैयारियों में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलूलोज़ का विशिष्ट अनुप्रयोग अब शुरू किया गया है।

1. गोलियों जैसी ठोस तैयारियों के लिए एक विघटनकारी के रूप में

कम-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलूलोज़ क्रिस्टलीय कणों की सतह असमान होती है, जिसमें स्पष्ट रूप से अनुभवी चट्टान जैसी संरचना होती है। यह खुरदुरी सतह संरचना न केवल इसकी सतह को बड़ा बनाती है, बल्कि जब इसे दवाओं और अन्य सहायक पदार्थों के साथ एक टैबलेट में संपीड़ित किया जाता है, तो टैबलेट कोर में कई छिद्र और केशिकाएं बन जाती हैं, ताकि टैबलेट कोर नमी बढ़ा सके। अवशोषण दर और जल अवशोषण से सूजन बढ़ जाती है। सहायक पदार्थ के रूप में एल-एचपीसी का उपयोग करने से टैबलेट तेजी से एक समान पाउडर में विघटित हो सकता है, और टैबलेट के विघटन, विघटन और जैवउपलब्धता में काफी सुधार हो सकता है। उदाहरण के लिए, एल-एचपीसी का उपयोग पेरासिटामोल टैबलेट, एस्पिरिन टैबलेट और क्लोरफेनिरामाइन टैबलेट के विघटन को तेज कर सकता है और विघटन दर में सुधार कर सकता है। विघटनकारी के रूप में एल-एचपीसी के साथ ओफ़्लॉक्सासिन टैबलेट जैसी खराब घुलनशील दवाओं का विघटन और विघटन क्रॉस-लिंक्ड पीवीपीपी, क्रॉस-लिंक्ड सीएमसी-ना और सीएमएस-ना के साथ विघटनकारी के रूप में बेहतर था। कैप्सूल में कणिकाओं के आंतरिक विघटनकारी के रूप में एल-एचपीसी का उपयोग कणिकाओं के विघटन के लिए फायदेमंद है, दवा और विघटन माध्यम के बीच संपर्क सतह क्षेत्र को बढ़ाता है, दवा के विघटन को बढ़ावा देता है, और जैवउपलब्धता में सुधार करता है। तेजी से विघटित होने वाली ठोस तैयारियों और तुरंत घुलने वाली ठोस तैयारियों द्वारा प्रस्तुत तत्काल-रिलीज़ ठोस तैयारियों में तेजी से विघटित होने वाली, तुरंत घुलने वाली, तेजी से काम करने वाली प्रभाव, उच्च जैवउपलब्धता, अन्नप्रणाली और जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा की जलन कम होती है, और लेने में सुविधाजनक होती है। और अच्छा अनुपालन हो. और अन्य लाभ, फार्मेसी के क्षेत्र में एक महत्वपूर्ण स्थान रखते हैं। एल-एचपीसी अपनी मजबूत हाइड्रोफिलिसिटी, हाइज्रोस्कोपिसिटी, विस्तारशीलता, जल अवशोषण के लिए कम हिस्टैरिसीस समय, तेज जल अवशोषण गति और तेज जल अवशोषण संतृप्ति के कारण तत्काल रिलीज ठोस तैयारी के लिए सबसे महत्वपूर्ण सहायक पदार्थों में से एक बन गया है। यह मौखिक रूप से विघटित करने वाली गोलियों के लिए एक आदर्श विघटनकारी है। पेरासिटामोल मौखिक रूप से विघटित करने वाली गोलियाँ एल-एचपीसी के साथ विघटनकारी के रूप में तैयार की गईं, और गोलियाँ 20 के दशक के भीतर तेजी से विघटित हो गईं। एल-एचपीसी का उपयोग गोलियों के लिए एक विघटनकारी के रूप में किया जाता है, और इसकी सामान्य खुराक 2% से 10% है, अधिकतर 5%।

2. गोलियों और कणिकाओं जैसी तैयारियों के लिए एक बाइंडर के रूप में

एल-एचपीसी की खुरदरी संरचना भी इसे दवाओं और कणों के साथ अधिक मोज़ेक प्रभाव देती है, जिससे सामंजस्य की डिग्री बढ़ जाती है, और इसमें अच्छा संपीड़न मोल्डिंग प्रदर्शन होता है। गोलियों में दबाए जाने के बाद, यह अधिक कठोरता और चमक दिखाता है, जिससे टैबलेट की उपस्थिति की गुणवत्ता में सुधार होता है। विशेष रूप से उन गोलियों के लिए जिन्हें बनाना, ढीला करना या खोलना आसान नहीं है, एल-एचपीसी जोड़ने से प्रभाव में सुधार हो सकता है। सिप्रोफ्लोक्सासिन हाइड्रोक्लोराइड टैबलेट में खराब संपीड़ितता, विभाजित करना और चिपचिपा होना आसान है, और उपयुक्त कठोरता, सुंदर उपस्थिति के साथ एल-एचपीसी जोड़ने के बाद इसे बनाना आसान है, और विघटन दर गुणवत्ता मानक आवश्यकताओं को पूरा करती है। फैलाने योग्य टैबलेट में एल-एचपीसी जोड़ने के बाद, इसकी उपस्थिति, भुरभुरापन, फैलाव एकरूपता और अन्य पहलुओं में काफी सुधार और सुधार हुआ है। मूल नुस्खे में स्टार्च को एल-एचपीसी द्वारा प्रतिस्थापित करने के बाद, एज़िथ्रोमाइसिन फैलाने योग्य टैबलेट की कठोरता बढ़ गई थी, भुरभुरापन में सुधार हुआ था, और मूल टैबलेट के गायब कोनों और सड़े हुए किनारों की समस्या हल हो गई थी। एल-एचपीसी का उपयोग गोलियों के लिए बाइंडर के रूप में किया जाता है, और सामान्य खुराक 5% से 20% है; जबकि एच-एचपीसी का उपयोग टैबलेट, ग्रैन्यूल आदि के लिए बाइंडर के रूप में किया जाता है, और सामान्य खुराक तैयारी का 1% से 5% है।

3. फिल्म कोटिंग और निरंतर और नियंत्रित रिलीज तैयारियों में आवेदन

वर्तमान में, आमतौर पर फिल्म कोटिंग में उपयोग की जाने वाली पानी में घुलनशील सामग्री में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी), हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल (पीईजी) आदि शामिल हैं। हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज को अक्सर फिल्म कोटिंग प्रीमिक्सिंग सामग्री में फिल्म बनाने वाले एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है क्योंकि यह सख्त होता है। , लोचदार और चमकदार फिल्म। यदि हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलूलोज़ को अन्य तापमान प्रतिरोधी कोटिंग एजेंटों के साथ मिलाया जाता है, तो इसके कोटिंग के प्रदर्शन में और सुधार किया जा सकता है।

दवा को मैट्रिक्स टैबलेट, गैस्ट्रिक फ्लोटिंग टैबलेट, मल्टी-लेयर टैबलेट, लेपित टैबलेट, ऑस्मोटिक पंप टैबलेट और अन्य धीमी और नियंत्रित रिलीज टैबलेट में बनाने के लिए उचित सहायक पदार्थों और तकनीकों का उपयोग करना, महत्व इसमें निहित है: दवा अवशोषण की डिग्री बढ़ाना और स्थिर करना खून में दवा. एकाग्रता, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करना, दवाओं की संख्या कम करना और सबसे छोटी खुराक के साथ प्रभावकारिता को अधिकतम करने का प्रयास करना और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करना। हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज़ ऐसी तैयारियों के मुख्य सहायक पदार्थों में से एक है। डाइक्लोफेनाक सोडियम गोलियों के विघटन और रिलीज को संयुक्त और कंकाल सामग्री के रूप में हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलूलोज़ और एथिल सेलूलोज़ का उपयोग करके नियंत्रित किया जाता है। मौखिक प्रशासन और गैस्ट्रिक जूस के संपर्क के बाद, डाइक्लोफेनाक सोडियम निरंतर-रिलीज़ टैबलेट की सतह को एक जेल में हाइड्रेट किया जाएगा। जेल के विघटन और जेल अंतराल में दवा अणुओं के प्रसार के माध्यम से, दवा अणुओं की धीमी गति से रिहाई का उद्देश्य प्राप्त किया जाता है। हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज का उपयोग टैबलेट के नियंत्रित-रिलीज़ मैट्रिक्स के रूप में किया जाता है, जब अवरोधक एथिल सेलुलोज की सामग्री स्थिर होती है, तो टैबलेट में इसकी सामग्री सीधे दवा की रिलीज दर निर्धारित करती है, और टैबलेट से दवा उच्च सामग्री के साथ निर्धारित होती है। हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज का रिलीज धीमा है। लेपित छर्रों को सूजन परत के रूप में कोटिंग के लिए कोटिंग समाधान के रूप में एल-एचपीसी और एचपीएमसी के एक निश्चित अनुपात का उपयोग करके और एथिल सेलूलोज़ जलीय फैलाव के साथ कोटिंग के लिए नियंत्रित-रिलीज़ परत के रूप में तैयार किया गया था। जब सूजन परत के नुस्खे और खुराक तय हो जाते हैं, तो नियंत्रित रिलीज परत की मोटाई को नियंत्रित करके, लेपित छर्रों को अलग-अलग अपेक्षित समय पर छोड़ा जा सकता है। शक्सिओनग निरंतर-रिलीज़ कैप्सूल बनाने के लिए नियंत्रित रिलीज़ परत के अलग-अलग वजन बढ़ाने वाले कई प्रकार के लेपित छर्रों को मिलाया जाता है। विघटन माध्यम में, विभिन्न लेपित छर्रे अलग-अलग समय पर दवाओं को क्रमिक रूप से छोड़ सकते हैं, ताकि विभिन्न भौतिक और रासायनिक गुणों वाले घटकों को निरंतर रिलीज के दौरान एक साथ रिलीज किया जा सके।