મૌખિક નક્કર ડોઝ સ્વરૂપોના સામાન્ય સહાયક

સોલિડ તૈયારીઓ હાલમાં બજારમાં સૌથી વધુ પ્રચલિત અને સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતા ડોઝ સ્વરૂપો છે, અને તેમાં સામાન્ય રીતે બે મુખ્ય પદાર્થો અને સહાયક પદાર્થોનો સમાવેશ થાય છે. એક્સિપિયન્ટ્સ, જેને એક્સિપિયન્ટ્સ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, મુખ્ય દવા સિવાય નક્કર તૈયારીઓમાં તમામ વધારાની સામગ્રી માટે સામાન્ય શબ્દનો સંદર્ભ આપે છે. એક્સિપિયન્ટ્સના વિવિધ ગુણધર્મો અને કાર્યો અનુસાર, નક્કર તૈયારીઓના એક્સિપિયન્ટ્સને ઘણીવાર વિભાજિત કરવામાં આવે છે: ફિલર, બાઈન્ડર, ડિસઇન્ટિગ્રન્ટ્સ, લ્યુબ્રિકન્ટ્સ, રિલીઝ રેગ્યુલેટર અને કેટલીકવાર કલરિંગ એજન્ટ્સ અને ફ્લેવરિંગ એજન્ટ્સ પણ તૈયારીની જરૂરિયાતો અનુસાર ઉમેરી શકાય છે. ફોર્મ્યુલેશનના દેખાવ અને સ્વાદને સુધારવા અથવા સમાયોજિત કરવા.
નક્કર તૈયારીઓના એક્સિપિયન્ટ્સે ઔષધીય ઉપયોગ માટેની આવશ્યકતાઓને પૂર્ણ કરવી જોઈએ, અને તેમાં નીચેની લાક્ષણિકતાઓ હોવી જોઈએ: ①તેમાં ઉચ્ચ રાસાયણિક સ્થિરતા હોવી જોઈએ અને મુખ્ય દવા સાથે કોઈ ભૌતિક અને રાસાયણિક પ્રતિક્રિયાઓ ન હોવી જોઈએ; ②તે મુખ્ય દવાની ઉપચારાત્મક અસર અને સામગ્રીના નિર્ધારણને અસર ન કરવી જોઈએ; ③માનવ શરીરને કોઈ નુકસાન નથી હાનિકારક, પાંચ ઝેર, કોઈ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ નથી.
1. ફિલર (પાતળા)
મુખ્ય દવાની ઓછી માત્રાને કારણે, કેટલીક દવાઓની માત્રા કેટલીકવાર માત્ર થોડા મિલિગ્રામ અથવા ઓછી હોય છે, જે ટેબ્લેટની રચના અથવા ક્લિનિકલ વહીવટ માટે અનુકૂળ નથી. તેથી, જ્યારે મુખ્ય દવાની સામગ્રી 50mg કરતાં ઓછી હોય, ત્યારે ફિલરની ચોક્કસ માત્રા, જેને મંદ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, ઉમેરવાની જરૂર છે.
આદર્શ ફિલર શારીરિક અને રાસાયણિક રીતે નિષ્ક્રિય હોવું જોઈએ અને દવાના સક્રિય ઘટકની જૈવઉપલબ્ધતાને અસર કરતું નથી. સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા ફિલર્સમાં મુખ્યત્વે સમાવેશ થાય છે: ① સ્ટાર્ચ, જેમાં ઘઉંનો સ્ટાર્ચ, મકાઈનો સ્ટાર્ચ અને બટાકાનો સ્ટાર્ચનો સમાવેશ થાય છે, જેમાંથી મકાઈનો સ્ટાર્ચ સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાય છે; પ્રકૃતિમાં સ્થિર, હાઇગ્રોસ્કોપીસીટી ઓછી, પરંતુ સંકોચનક્ષમતા નબળી; ② લેક્ટોઝ, ગુણોમાં ઉત્તમ અને સંકુચિત , સારી પ્રવાહીતા; ③ સુક્રોઝ, મજબૂત હાઇગ્રોસ્કોપીસીટી ધરાવે છે; ④ પ્રિજેલેટિનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ, જેને કોમ્પ્રેસીબલ સ્ટાર્ચ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તેમાં સારી સંકોચનક્ષમતા, પ્રવાહીતા અને સ્વ-લુબ્રિસિટી છે; ⑤ માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ, જેને MCC તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, તે મજબૂત બંધન ક્ષમતા અને સારી સંકોચનક્ષમતા ધરાવે છે; "ડ્રાય બાઈન્ડર" તરીકે ઓળખાય છે; ⑥ ઉપરોક્ત ફિલરની તુલનામાં મૅનિટોલ થોડી વધુ મોંઘી છે, અને ઘણીવાર તેનો ઉપયોગ ચાવવાની ગોળીઓમાં થાય છે, જેનો સ્વાદ પણ નાજુક હોય છે; ⑦અકાર્બનિક ક્ષાર, જેમાં મુખ્યત્વે કેલ્શિયમ સલ્ફેટ, કેલ્શિયમ ફોસ્ફેટ, કેલ્શિયમ કાર્બોનેટ વગેરેનો સમાવેશ થાય છે, જે પ્રમાણમાં સ્થિર ભૌતિક અને રાસાયણિક ગુણધર્મો ધરાવે છે.
2. વેટિંગ એજન્ટ અને એડહેસિવ
ગ્રાન્યુલેશન સ્ટેપ દરમિયાન વેટિંગ એજન્ટ્સ અને બાઈન્ડર એ એક્સીપિયન્ટ્સ છે. વેટિંગ એજન્ટ પોતે ચીકણું નથી, પરંતુ એક પ્રવાહી છે જે સામગ્રીને ભીના કરીને સામગ્રીની સ્નિગ્ધતા પ્રેરિત કરે છે. સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા ભીનાશક એજન્ટોમાં મુખ્યત્વે નિસ્યંદિત પાણી અને ઇથેનોલનો સમાવેશ થાય છે, જેમાંથી નિસ્યંદિત પાણી પ્રથમ પસંદગી છે.
એડહેસિવ્સ એ સહાયક સામગ્રીનો સંદર્ભ આપે છે જે યોગ્ય સ્નિગ્ધતા સાથે બિન-ચીકણું અથવા અપૂરતી ચીકણું સામગ્રી આપવા માટે તેમની પોતાની સ્નિગ્ધતા પર આધાર રાખે છે. સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા એડહેસિવ્સમાં મુખ્યત્વે નીચેનાનો સમાવેશ થાય છે: ① સ્ટાર્ચ સ્લરી, જે સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતા એડહેસિવ્સમાંનું એક છે, તે સસ્તું છે, અને તેનું પ્રદર્શન સારું છે, અને સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતી સાંદ્રતા 8%-15% છે; ②મેથાઈલસેલ્યુલોઝ, જેને MC તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, તેમાં પાણીની સારી દ્રાવ્યતા છે; ③Hydroxypropylcellulose, જેને HPC તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, તેનો ઉપયોગ પાવડર ડાયરેક્ટ ટેબલેટીંગ બાઈન્ડર તરીકે થઈ શકે છે; ④Hydroxypropylmethylcellulose, જેને HPMC તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, સામગ્રી ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્ય છે; ⑤Carboxymethylcellulose સોડિયમ, જેને CMC-Na તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, નબળી સંકોચનક્ષમતા ધરાવતી દવાઓ માટે યોગ્ય; ⑥ઇથિલસેલ્યુલોઝ, જેને EC તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, સામગ્રી પાણીમાં અદ્રાવ્ય છે, પરંતુ ઇથેનોલમાં દ્રાવ્ય છે; ⑦Povidone, જેને PVP તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, સામગ્રી અત્યંત હાઇગ્રોસ્કોપિક છે, પાણી અને ઇથેનોલમાં દ્રાવ્ય છે; ⑧ વધુમાં, ત્યાં પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ (જેને PEG તરીકે ઓળખવામાં આવે છે), જિલેટીન જેવી સામગ્રી છે.
3. વિઘટનકર્તા
ડિસઇન્ટિગ્રન્ટ્સ એ એક્સિપિયન્ટ્સનો સંદર્ભ આપે છે જે જઠરાંત્રિય પ્રવાહીમાં ગોળીઓના સૂક્ષ્મ કણોમાં ઝડપી ભંગાણને પ્રોત્સાહન આપે છે. સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ, કંટ્રોલ-રીલીઝ ટેબ્લેટ્સ, અને ચ્યુએબલ ટેબ્લેટ્સ જેવી ખાસ જરૂરિયાતો ધરાવતી મૌખિક ગોળીઓ સિવાય, વિઘટનકર્તાઓને સામાન્ય રીતે ઉમેરવાની જરૂર છે. સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા વિઘટનકર્તાઓ છે: ① ડ્રાય સ્ટાર્ચ, અદ્રાવ્ય અથવા સહેજ દ્રાવ્ય દવાઓ માટે યોગ્ય; ② કાર્બોક્સિમિથિલ સ્ટાર્ચ સોડિયમ, જેને CMS-Na તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, આ સામગ્રી ઉચ્ચ-કાર્યક્ષમતા વિઘટન કરનાર છે; ③ ઓછા અવેજી હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ, જેને L-HPC તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, જે પાણીને શોષ્યા પછી ઝડપથી ફૂલી શકે છે; ④ક્રોસ-લિંક્ડ મિથાઈલ સેલ્યુલોઝ સોડિયમ, જેને CCMC-Na તરીકે ઓળખવામાં આવે છે; સામગ્રી પ્રથમ પાણીમાં ફૂલે છે અને પછી ઓગળી જાય છે, અને ઇથેનોલમાં અદ્રાવ્ય છે; ગેરલાભ એ છે કે તે મજબૂત હાઇગ્રોસ્કોપીસીટી ધરાવે છે અને તેનો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે ઇફર્વેસન્ટ ટેબ્લેટ્સ અથવા ચાવવા યોગ્ય ગોળીઓના દાણામાં થાય છે; ⑥અસરકારક વિઘટનકર્તાઓમાં મુખ્યત્વે સોડિયમ બાયકાર્બોનેટ અને સાઇટ્રિક એસિડનું મિશ્રણ હોય છે, અને સાઇટ્રિક એસિડ, ફ્યુમરિક એસિડ અને સોડિયમ કાર્બોનેટનો પણ ઉપયોગ કરી શકાય છે, પોટેશિયમ કાર્બોનેટ અને પોટેશિયમ બાયકાર્બોનેટ વગેરે.
4. લુબ્રિકન્ટ
લ્યુબ્રિકન્ટ્સને વ્યાપક રીતે ત્રણ શ્રેણીઓમાં વિભાજિત કરી શકાય છે, જેમાં ગ્લાઈડન્ટ્સ, એન્ટી-સ્ટીકિંગ એજન્ટ્સ અને લુબ્રિકન્ટ્સનો સમાવેશ થાય છે. ① ગ્લાઈડન્ટ: તેનું મુખ્ય કાર્ય કણો વચ્ચેના ઘર્ષણને ઘટાડવાનું, પાવડરની પ્રવાહીતામાં સુધારો કરવાનું અને ટેબ્લેટના વજનમાં તફાવત ઘટાડવામાં મદદ કરવાનું છે; ② એન્ટિ-સ્ટીકિંગ એજન્ટ: તેનું મુખ્ય કાર્ય ટેબ્લેટ કમ્પ્રેશન દરમિયાન ચોંટતા અટકાવવાનું છે, ટેબ્લેટ કમ્પ્રેશનની સરળ કામગીરીની ખાતરી કરવા માટે, તે ગોળીઓના દેખાવને પણ સુધારી શકે છે; ③ ચીવલરસ લુબ્રિકન્ટ: સામગ્રી અને ઘાટની દિવાલ વચ્ચેના ઘર્ષણને ઘટાડે છે, જેથી ટેબ્લેટ કમ્પ્રેશન અને પુશિંગની સરળ કામગીરીની ખાતરી કરી શકાય. સામાન્ય રીતે વપરાતા લુબ્રિકન્ટ્સમાં ટેલ્ક પાવડર, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ (MS), માઇક્રોનાઇઝ્ડ સિલિકા જેલ, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ્સ, સોડિયમ લૌરીલ સલ્ફેટ, હાઇડ્રોજનયુક્ત વનસ્પતિ તેલ વગેરેનો સમાવેશ થાય છે.
5. રીલીઝ મોડ્યુલેટર
મૌખિક ટેબ્લેટમાં રીલીઝ રેગ્યુલેટર મૌખિક સતત-પ્રકાશન તૈયારીઓમાં દવાના પ્રકાશનની ઝડપ અને ડિગ્રીને નિયંત્રિત કરવા માટે યોગ્ય છે, જેથી ખાતરી કરી શકાય કે દવા દર્દીની સાઇટ પર ચોક્કસ ઝડપે પહોંચાડવામાં આવે છે અને પેશીઓ અથવા શરીરના પ્રવાહીમાં ચોક્કસ સાંદ્રતા જાળવી રાખે છે. , આમ અપેક્ષિત રોગનિવારક અસર મેળવે છે અને ઝેરી અને આડ અસરો ઘટાડે છે. સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા રિલીઝ રેગ્યુલેટર્સ મુખ્યત્વે મેટ્રિક્સ પ્રકાર, ફિલ્મ-કોટેડ સ્લો-રિલીઝ પોલિમર અને જાડામાં વિભાજિત થાય છે.
(1) મેટ્રિક્સ-પ્રકારનું પ્રકાશન મોડ્યુલેટર
①હાઈડ્રોફિલિક જેલ હાડપિંજર સામગ્રી: દવાના પ્રકાશનને નિયંત્રિત કરવા માટે જેલ અવરોધ રચવા માટે પાણીના સંપર્કમાં આવે ત્યારે તે ફૂલી જાય છે, સામાન્ય રીતે મિથાઈલ સેલ્યુલોઝ, કાર્બોક્સિમિથાઈલ સેલ્યુલોઝ, હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ, પોવિડોન, કાર્બોમર, અલ્જીનિક એસિડ સોલ્ટ, ચિટોસન વગેરેનો ઉપયોગ થાય છે.
② અદ્રાવ્ય હાડપિંજર સામગ્રી: અદ્રાવ્ય હાડપિંજર સામગ્રી ઉચ્ચ પરમાણુ પોલિમરનો સંદર્ભ આપે છે જે પાણીમાં અદ્રાવ્ય હોય છે અથવા ઓછામાં ઓછી પાણીમાં દ્રાવ્યતા ધરાવે છે. ઇથિલ સેલ્યુલોઝ, પોલિઇથિલિન, ફાઇવ-ટોક્સિક પોલિઇથિલિન, પોલિમેથેક્રીલિક એસિડ, ઇથિલિન-વિનાઇલ એસિટેટ કોપોલિમર, સિલિકોન રબર વગેરેનો સામાન્ય રીતે ઉપયોગ થાય છે.
③ બાયોરોડીબલ ફ્રેમવર્ક સામગ્રી: સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતી બાયોરોડીબલ ફ્રેમવર્ક સામગ્રીમાં મુખ્યત્વે પ્રાણીની ચરબી, હાઇડ્રોજનયુક્ત વનસ્પતિ તેલ, મીણ, સ્ટીરીલ આલ્કોહોલ, કાર્નોબા મીણ, ગ્લિસરિલ મોનોસ્ટેરેટ વગેરેનો સમાવેશ થાય છે. તે પાણીમાં દ્રાવ્ય દવાઓના વિસર્જન અને છોડવાની પ્રક્રિયામાં વિલંબ કરી શકે છે.
(2) કોટેડ રિલીઝ મોડિફાયર
① અદ્રાવ્ય પોલિમર સામગ્રી: સામાન્ય અદ્રાવ્ય હાડપિંજર સામગ્રી જેમ કે EC.
②એન્ટરિક પોલિમર સામગ્રી: સામાન્ય એન્ટરિક પોલિમર સામગ્રીમાં મુખ્યત્વે એક્રેલિક રેઝિન, એલ-ટાઇપ અને એસ-ટાઇપ, હાઇડ્રોક્સીપ્રોપિલમેથિલસેલ્યુલોઝ એસિટેટ સસિનેટ (એચપીએમસીએએસ), સેલ્યુલોઝ એસિટેટ ફેથલેટ (સીએપી), હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલમેથિલસેલ્યુલોઝ ઇટીએમસીપી એચટીએલ્યુશન, વગેરેનો સમાવેશ થાય છે. ઉપરોક્ત સામગ્રી આંતરડાના રસમાં હોય છે, અને ભૂમિકા ભજવવા માટે ચોક્કસ ભાગોમાં ઓગળી જાય છે.
6. અન્ય એક્સેસરીઝ
ઉપરોક્ત સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા એક્સિપિયન્ટ્સ ઉપરાંત, દવાના વહીવટની જરૂરિયાતોને વધુ સારી રીતે પૂરી કરવા, દવાની ઓળખ સુધારવા અથવા અનુપાલનમાં સુધારો કરવા માટે કેટલીકવાર અન્ય સહાયક પદાર્થો ઉમેરવામાં આવે છે. ઉદાહરણ તરીકે, રંગ, સ્વાદ અને મધુર એજન્ટો.
①કલરિંગ એજન્ટ: આ સામગ્રી ઉમેરવાનો મુખ્ય હેતુ ટેબ્લેટના દેખાવને બહેતર બનાવવાનો અને તેને ઓળખવા અને અલગ પાડવાનું સરળ બનાવવાનો છે. સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા રંગદ્રવ્યો ફાર્માસ્યુટિકલ વિશિષ્ટતાઓને પૂર્ણ કરવા જોઈએ, અને ઉમેરવામાં આવેલી રકમ સામાન્ય રીતે 0.05% થી વધુ ન હોવી જોઈએ.
②એરોમેટિક્સ અને સ્વીટનર્સ: એરોમેટિક્સ અને સ્વીટનર્સનો મુખ્ય હેતુ દવાઓનો સ્વાદ સુધારવાનો છે, જેમ કે ચાવવા યોગ્ય ગોળીઓ અને મૌખિક રીતે વિઘટન કરતી ગોળીઓ. સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતી સુગંધમાં મુખ્યત્વે એસેન્સ, વિવિધ સુગંધિત તેલ વગેરેનો સમાવેશ થાય છે; સામાન્ય રીતે વપરાતા સ્વીટનર્સમાં મુખ્યત્વે સુક્રોઝ, એસ્પાર્ટમ વગેરેનો સમાવેશ થાય છે.