ફાર્માસ્યુટિકલ ગ્રેડ HPMC ના ગુણધર્મો

1. HPMC ના મૂળભૂત ગુણધર્મો

હાઈપ્રોમેલોઝ, આખું નામ હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ, ઉર્ફે HPMC. તેનું મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 છે, અને તેનું પરમાણુ વજન લગભગ 86000 છે. આ ઉત્પાદન અર્ધ-કૃત્રિમ સામગ્રી છે, જે મિથાઈલનો ભાગ છે અને સેલ્યુલોઝના પોલિહાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ ઈથરનો ભાગ છે. તે બે પદ્ધતિઓ દ્વારા ઉત્પન્ન કરી શકાય છે: એક એ છે કે મિથાઈલ સેલ્યુલોઝના યોગ્ય ગ્રેડની NaOH સાથે સારવાર કરવામાં આવે છે, અને પછી ઉચ્ચ તાપમાન અને દબાણ હેઠળ પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા કરવામાં આવે છે. ફોર્મ સેલ્યુલોઝના એનહાઇડ્રોગ્લુકોઝ રિંગ સાથે જોડાયેલ છે, અને આદર્શ સ્તર સુધી પહોંચી શકે છે; બીજું કોટન લિન્ટર અથવા લાકડાના પલ્પ ફાઇબરને કોસ્ટિક સોડા સાથે ટ્રીટમેન્ટ કરવું, અને તેને મેળવવા માટે ક્રમિક રીતે મિથાઈલ ક્લોરાઇડ અને પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા કરવી, અને પછી તેને વધુ રિફાઇન કરીને, બારીક અને સમાન પાવડર અથવા ગ્રાન્યુલ્સ બનાવવા માટે કચડી નાખવું. HPMC એ કુદરતી છોડના સેલ્યુલોઝની વિવિધતા છે, અને તે એક ઉત્તમ ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ પણ છે, જેમાં સ્ત્રોતોની વિશાળ શ્રેણી છે. હાલમાં, તે દેશ અને વિદેશમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે, અને તે મૌખિક દવાઓમાં સૌથી વધુ ઉપયોગ દર સાથે ફાર્માસ્યુટિકલ સહાયક ઘટકોમાંનું એક છે.

આ ઉત્પાદન સફેદથી દૂધિયું સફેદ રંગનું, બિન-ઝેરી અને સ્વાદહીન છે, અને તે દાણાદાર અથવા રેસાયુક્ત પાવડરના સ્વરૂપમાં છે જે સરળતાથી વહે છે. તે પ્રકાશના સંપર્કમાં અને ભેજ હેઠળ પ્રમાણમાં સ્થિર છે. તે ઠંડા પાણીમાં ફૂલીને દૂધિયું સફેદ કોલોઇડલ દ્રાવણ બનાવે છે, જેમાં ચોક્કસ માત્રામાં સ્નિગ્ધતા હોય છે અને સોલ-જેલ ઇન્ટરકન્વર્ઝનની ઘટના દ્રાવણની ચોક્કસ સાંદ્રતાના તાપમાનમાં ફેરફારને કારણે થઈ શકે છે. તે 70% આલ્કોહોલ અથવા ડાઇમેથાઈલ કેટોનમાં ખૂબ જ દ્રાવ્ય છે, અને સંપૂર્ણ આલ્કોહોલ, ક્લોરોફોર્મ અથવા ઇથોક્સિથેનમાં ઓગળશે નહીં.

જ્યારે હાઇપ્રોમેલોઝનું pH 4.0 અને 8.0 ની વચ્ચે હોય, ત્યારે તેની સ્થિરતા સારી હોય છે, અને જ્યારે pH 3.0 અને 11.0 ની વચ્ચે હોય ત્યારે તે સ્થિર રીતે અસ્તિત્વમાં હોઈ શકે છે. જ્યારે તાપમાન 20°C હોય અને સાપેક્ષ ભેજ 80% હોય, ત્યારે તે 10 દિવસ માટે સંગ્રહિત થાય છે. HPMC નું ભેજ શોષણ ગુણાંક 6.2% છે.

હાઇપ્રોમેલોઝની રચનામાં મેથોક્સી અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલની વિવિધ સામગ્રીઓને લીધે, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનો દેખાયા છે. ચોક્કસ સાંદ્રતામાં, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનોમાં ચોક્કસ સ્નિગ્ધતા અને થર્મલ જીલેશન તાપમાન હોય છે, તેથી, વિવિધ ગુણધર્મો ધરાવે છે અને તેનો ઉપયોગ વિવિધ હેતુઓ માટે કરી શકાય છે. વિવિધ દેશોના ફાર્માકોપીઆમાં મોડેલો પર વિવિધ નિયમો અને રજૂઆતો હોય છે: યુરોપિયન ફાર્માકોપીઆ, વિવિધ સ્નિગ્ધતાના વિવિધ ગ્રેડ અને બજારમાં વેચાતા ઉત્પાદનોની અવેજીની ડિગ્રી અનુસાર, ગ્રેડ વત્તા સંખ્યાઓ દ્વારા રજૂ થાય છે, અને એકમ mPa છે. · ઓ; યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ ફાર્માકોપીઆમાં, સામાન્ય નામ હાઇપ્રોમેલોઝના દરેક અવેજની સામગ્રી અને પ્રકાર સૂચવવા માટે અંતે 4 અંકો ઉમેરો, જેમ કે હાઇપ્રોમેલોઝ 2208, પ્રથમ બે અંકો મેથોક્સીની અંદાજિત ટકાવારી દર્શાવે છે, અને છેલ્લા બે અંકો હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે. અંદાજિત ટકાવારી.

2. પાણીમાં HPMC ઓગળવાની પદ્ધતિ

2.1 ગરમ પાણીની પદ્ધતિ

હાઈપ્રોમેલોઝ ગરમ પાણીમાં ઓગળતું ન હોવાથી, તેને શરૂઆતમાં ગરમ ​​પાણીમાં એકસરખી રીતે વિખેરી શકાય છે, અને પછી ઠંડુ કરી શકાય છે. બે લાક્ષણિક પદ્ધતિઓ નીચે પ્રમાણે વર્ણવેલ છે:

(1) કન્ટેનરમાં જરૂરી માત્રામાં ગરમ ​​પાણી મૂકો, અને તેને લગભગ 70 ડિગ્રી સેલ્સિયસ સુધી ગરમ કરો, ધીમે ધીમે આ ઉત્પાદનને ધીમા હલાવવામાં ઉમેરો, શરૂઆતમાં, આ ઉત્પાદન પાણીની સપાટી પર તરતું રહે છે, અને પછી ધીમે ધીમે એક રચના કરે છે. slurry, stirring સ્લરીને ઠંડુ કરો.

(2) કન્ટેનરમાં જરૂરી જથ્થાના 1/3 અથવા 2/3 પાણી ઉમેરો અને ગરમ પાણીની સ્લરી તૈયાર કરવા માટે ઉત્પાદનને વિખેરવા માટે તેને 70 ડિગ્રી સેલ્સિયસ પર ગરમ કરો, પછી બાકીનું ઠંડુ પાણી અથવા બરફનું પાણી ઉમેરો. ગરમ પાણીની કાંપ એક સ્લરીમાં, મિશ્રણને હલાવતા પછી ઠંડુ કરવામાં આવે છે.

2.2 પાવડર મિશ્રણ પદ્ધતિ

પાવડરના કણો અન્ય પાવડરી ઘટકોની સમાન અથવા વધુ માત્રામાં સૂકા મિશ્રણ દ્વારા સંપૂર્ણપણે વિખેરાઈ જાય છે, અને પછી પાણીમાં ઓગળી જાય છે. આ સમયે, હાઇપ્રોમેલોઝ એકત્રીકરણ વિના ઓગળી શકાય છે.

3. HPMC ના ફાયદા

3.1 ઠંડા પાણીની દ્રાવ્યતા

40°C અથવા 70% ઇથેનોલથી નીચેના ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્ય, મૂળભૂત રીતે 60°Cથી ઉપરના ગરમ પાણીમાં અદ્રાવ્ય, પરંતુ તેને જેલ કરી શકાય છે.

3.2 રાસાયણિક જડતા

હાયપ્રોમેલોઝ (HPMC) એ એક પ્રકારનું બિન-આયોનિક સેલ્યુલોઝ ઈથર છે. તેના સોલ્યુશનમાં કોઈ આયનીય ચાર્જ નથી અને તે ધાતુના ક્ષાર અથવા આયનીય કાર્બનિક સંયોજનો સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી. તેથી, તૈયારીની પ્રક્રિયા દરમિયાન અન્ય સહાયક તેની સાથે પ્રતિક્રિયા આપતા નથી.

3.3 સ્થિરતા

તે એસિડ અને આલ્કલી માટે પ્રમાણમાં સ્થિર છે, અને સ્નિગ્ધતામાં સ્પષ્ટ ફેરફાર કર્યા વિના pH 3 અને 1l વચ્ચે લાંબા સમય સુધી સંગ્રહિત કરી શકાય છે. હાઇપ્રોમેલોઝ (HPMC) ના જલીય દ્રાવણમાં ફૂગ વિરોધી અસર હોય છે અને લાંબા ગાળાના સંગ્રહ દરમિયાન સારી સ્નિગ્ધતા સ્થિરતા જાળવી શકે છે. એચપીએમસીનો એક્સીપિયન્ટ તરીકે ઉપયોગ કરતા ફાર્માસ્યુટિકલ્સમાં પરંપરાગત એક્સીપિયન્ટ્સ (જેમ કે ડેક્સટ્રીન, સ્ટાર્ચ, વગેરે)નો ઉપયોગ કરતા કરતા સારી ગુણવત્તાની સ્થિરતા હોય છે.

3.4 સ્નિગ્ધતા ગોઠવણક્ષમતા

એચપીએમસીના વિવિધ સ્નિગ્ધતા ડેરિવેટિવ્ઝને વિવિધ ગુણોત્તર અનુસાર મિશ્રિત કરી શકાય છે, અને તેની સ્નિગ્ધતા ચોક્કસ નિયમો અનુસાર બદલાઈ શકે છે, અને તે સારો રેખીય સંબંધ ધરાવે છે, તેથી ગુણોત્તર જરૂરિયાતો અનુસાર પસંદ કરી શકાય છે.

3.5 મેટાબોલિક જડતા

HPMC શરીરમાં શોષાય નથી અથવા ચયાપચય કરતું નથી, અને તે ગરમી પ્રદાન કરતું નથી, તેથી તે સલામત ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારી સહાયક છે.

3.6 સુરક્ષા

સામાન્ય રીતે એવું માનવામાં આવે છે કે HPMC એ બિન-ઝેરી અને બિન-ઇરીટેટીંગ સામગ્રી છે. ઉંદર માટે સરેરાશ ઘાતક માત્રા 5g/kg છે, અને ઉંદરો માટે સરેરાશ ઘાતક માત્રા 5.2g/kg છે. દૈનિક માત્રા મનુષ્ય માટે હાનિકારક છે.

4. તૈયારીમાં HPMC ની અરજી

4.1 ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી અને ફિલ્મ બનાવતી સામગ્રી તરીકે

સુગર-કોટેડ ટેબ્લેટ જેવી પરંપરાગત કોટેડ ટેબ્લેટની સરખામણીમાં, ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ સામગ્રી તરીકે હાઇપ્રોમેલોઝ (HPMC) નો ઉપયોગ કરીને, કોટેડ ટેબ્લેટ્સનો દવા અને દેખાવના સ્વાદને ઢાંકવામાં કોઈ સ્પષ્ટ ફાયદા નથી, પરંતુ તેમની કઠિનતા અને ફ્રેબિલિટી, ભેજ શોષણ, વિઘટન, કોટિંગ વજનમાં વધારો અને અન્ય ગુણવત્તા સૂચકાંકો વધુ સારા છે. આ ઉત્પાદનના નીચા સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ અને ગોળીઓ માટે પાણીમાં દ્રાવ્ય ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે, અને ઉચ્ચ સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ કાર્બનિક દ્રાવક સિસ્ટમો માટે ફિલ્મ-કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે. એકાગ્રતા સામાન્ય રીતે 2.0% થી 20% હોય છે.

4.2 બાઈન્ડર અને વિઘટનકર્તા તરીકે

આ ઉત્પાદનના નીચા-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ બાઈન્ડર તરીકે અને ગોળીઓ, ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સ માટે વિઘટનકર્તા તરીકે થઈ શકે છે, અને ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ફક્ત બાઈન્ડર તરીકે થઈ શકે છે. ડોઝ વિવિધ મોડેલો અને જરૂરિયાતો સાથે બદલાય છે. સામાન્ય રીતે, ડ્રાય ગ્રાન્યુલેશન ગોળીઓ માટે બાઈન્ડરની માત્રા 5% છે, અને ભીની ગ્રાન્યુલેશન ગોળીઓ માટે બાઈન્ડરની માત્રા 2% છે.

4.3 સસ્પેન્ડીંગ એજન્ટ તરીકે

સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ એ હાઇડ્રોફિલિસિટી સાથેનો ચીકણું જેલ પદાર્થ છે, જે સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટમાં ઉપયોગમાં લેવાતી વખતે કણોની અવક્ષેપની ગતિને ધીમી કરી શકે છે, અને કણોને એકત્ર થતા અને બોલમાં સંકોચતા અટકાવવા માટે તેને કણોની સપાટી સાથે જોડી શકાય છે. . નિલંબિત એજન્ટો સસ્પેન્શન બનાવવામાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. HPMC એ સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટોની ઉત્તમ વિવિધતા છે, અને તેનું ઓગળેલું કોલોઇડલ સોલ્યુશન પ્રવાહી-ઘન ઇન્ટરફેસના તાણ અને નાના ઘન કણો પર મુક્ત ઊર્જાને ઘટાડી શકે છે, જેનાથી વિજાતીય વિક્ષેપ પ્રણાલીની સ્થિરતામાં વધારો થાય છે. આ ઉત્પાદનના ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ સસ્પેન્શન-પ્રકારની પ્રવાહી તૈયારી તરીકે સસ્પેન્શન એજન્ટ તરીકે કરવામાં આવે છે. તે સારી સસ્પેન્ડિંગ અસર ધરાવે છે, ફરીથી ફેલાવવા માટે સરળ છે, દિવાલને વળગી રહેતી નથી અને તેમાં ઝીણા ફ્લોક્યુલેટેડ કણો છે. સામાન્ય માત્રા 0.5% થી 1.5% છે.

4.4 બ્લોકર તરીકે, સસ્ટેન્ડ-રીલીઝ એજન્ટ અને પોર-કોઝિંગ એજન્ટ

આ ઉત્પાદનના ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ હાઇડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ, બ્લોકર્સ અને મિશ્રિત સામગ્રી મેટ્રિક્સ સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ માટે નિયંત્રિત-રિલીઝ એજન્ટો તૈયાર કરવા માટે થાય છે, અને દવાના પ્રકાશનમાં વિલંબની અસર ધરાવે છે. તેના ઉપયોગની સાંદ્રતા 10%~80% (W/W) છે. નિમ્ન-સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ સતત-પ્રકાશન અથવા નિયંત્રિત-પ્રકાશન તૈયારીઓ માટે છિદ્ર-રચના એજન્ટ તરીકે થાય છે. આ પ્રકારની ટેબ્લેટની ઉપચારાત્મક અસર માટે જરૂરી પ્રારંભિક માત્રા ઝડપથી પ્રાપ્ત કરી શકાય છે, અને પછી સતત-પ્રકાશન અથવા નિયંત્રિત-પ્રકાશન અસર લાગુ કરી શકાય છે, અને શરીરમાં અસરકારક રક્ત દવાની સાંદ્રતા જાળવવામાં આવે છે. જ્યારે હાઇપ્રોમેલોઝ પાણીને મળે છે, ત્યારે તે જેલ સ્તર બનાવવા માટે હાઇડ્રેટ થાય છે. મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટમાંથી ડ્રગ રીલીઝ કરવાની પદ્ધતિમાં મુખ્યત્વે જેલ સ્તરના પ્રસાર અને જેલ સ્તરના ધોવાણનો સમાવેશ થાય છે.

4.5 જાડું અને કોલોઇડ તરીકે રક્ષણાત્મક ગુંદર

જ્યારે આ ઉત્પાદનનો ઉપયોગ જાડા તરીકે થાય છે, ત્યારે સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતી સાંદ્રતા 0.45%~1.0% છે. આ ઉત્પાદન હાઇડ્રોફોબિક ગુંદરની સ્થિરતામાં પણ વધારો કરી શકે છે, એક રક્ષણાત્મક કોલોઇડ બનાવી શકે છે, કણોને એકઠા થતા અને એકઠા થતા અટકાવે છે, ત્યાં કાંપની રચનાને અટકાવે છે, અને તેની સામાન્ય સાંદ્રતા 0.5% ~ 1.5% છે.

4.6 કેપ્સ્યુલ્સ માટે કેપ્સ્યુલ સામગ્રી

સામાન્ય રીતે કેપ્સ્યુલની કેપ્સ્યુલ શેલ કેપ્સ્યુલ સામગ્રી જિલેટીન પર આધારિત હોય છે. જિલેટીન કેપ્સ્યુલ શેલની ઉત્પાદન પ્રક્રિયા સરળ છે, પરંતુ કેટલીક સમસ્યાઓ અને ઘટનાઓ છે જેમ કે ભેજ અને ઓક્સિજન પ્રત્યે સંવેદનશીલ દવાઓ સામે નબળી સુરક્ષા, ઓછી દવાના વિસર્જન દર અને સંગ્રહ દરમિયાન કેપ્સ્યુલ શેલનું વિલંબિત વિઘટન. તેથી, હાઈપ્રોમેલોઝ, જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સના વિકલ્પ તરીકે, કેપ્સ્યુલ્સની તૈયારીમાં ઉપયોગમાં લેવાય છે, જે કેપ્સ્યુલ્સની રચનાત્મકતા અને ઉપયોગની અસરમાં સુધારો કરે છે, અને તેનો દેશ અને વિદેશમાં વ્યાપકપણે પ્રચાર કરવામાં આવ્યો છે.

4.7 બાયોએડેસિવ તરીકે

જૈવિક શ્વૈષ્મકળામાં સંલગ્નતા દ્વારા બાયોએડેશન ટેકનોલોજી, બાયોએડહેસિવ પોલિમર સાથે એક્સિપિયન્ટ્સનો ઉપયોગ, તૈયારી અને શ્વૈષ્મકળા વચ્ચેના સંપર્કની સાતત્ય અને ચુસ્તતામાં વધારો કરે છે, જેથી ઉપચારાત્મક હેતુઓ પ્રાપ્ત કરવા માટે દવા ધીમે ધીમે મુક્ત થાય છે અને મ્યુકોસા દ્વારા શોષાય છે. તે હાલમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે તેનો ઉપયોગ અનુનાસિક પોલાણ, મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં અને અન્ય ભાગોના રોગોની સારવાર માટે થાય છે. જઠરાંત્રિય બાયોએડેશન ટેકનોલોજી એ તાજેતરના વર્ષોમાં વિકસિત નવી દવા વિતરણ પ્રણાલી છે. તે માત્ર જઠરાંત્રિય માર્ગમાં ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારીઓના રહેઠાણના સમયને લંબાવતું નથી, પરંતુ શોષણ સાઇટ પર દવા અને કોષ પટલ વચ્ચેના સંપર્કની કામગીરીમાં પણ સુધારો કરે છે, કોષ પટલની પ્રવાહીતામાં ફેરફાર કરે છે, આંતરડામાં દવાના પ્રવેશને વધારે છે. ઉપકલા કોષો, ત્યાં દવાની જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો કરે છે.

4.8 ટોપિકલ જેલ તરીકે

ત્વચા માટે એડહેસિવ તૈયારી તરીકે, જેલમાં સલામતી, સુંદરતા, સરળ સફાઈ, ઓછી કિંમત, સરળ તૈયારી પ્રક્રિયા અને દવાઓ સાથે સારી સુસંગતતા જેવા ફાયદાઓની શ્રેણી છે. દિશા