1. HPMC ના મૂળભૂત ગુણધર્મો
Hydroxypropyl methylcellulose, અંગ્રેજી નામ hydroxypropyl methylcellulose છે, જેને HPMC તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે. તેનું મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8 છે અને તેનું મોલેક્યુલર વજન આશરે 86,000 છે. ઉત્પાદન અર્ધ-કૃત્રિમ છે, જેમાં ભાગ મિથાઈલ અને ભાગ સેલ્યુલોઝ પોલીહાઈડ્રોક્સિપ્રોપીલ ઈથરનો સમાવેશ થાય છે. તે બે પદ્ધતિઓ દ્વારા બનાવી શકાય છે: એક NaOH સાથે મિથાઈલ સેલ્યુલોઝના યોગ્ય ગ્રેડની સારવાર કરવી, અને પછી ઉચ્ચ તાપમાન અને ઉચ્ચ દબાણ હેઠળ પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા કરવી. પ્રતિક્રિયા સમય ટકાવી રાખવો જોઈએ જેથી મિથાઈલ અને હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ જૂથોને ઈથરમાં રૂપાંતરિત કરી શકાય. ફોર્મ અસ્તિત્વમાં છે અને જરૂરી હદ સુધી સેલ્યુલોઝની નિર્જલીકૃત ગ્લુકોઝ રિંગ સાથે બંધાયેલ છે; બીજું મિથેન ક્લોરાઇડ અને પ્રોપીલીન ઓક્સાઇડ મેળવવા માટે પ્રતિક્રિયા આપવા માટે કોસ્ટિક સોડા સાથે કોટન લિન્ટ અથવા લાકડાના પલ્પ ફાઇબરની સારવાર કરવી, જે વધુ શુદ્ધ અને ગ્રાઉન્ડ થઈ શકે છે. તેને બારીક અને સમાન પાવડર અથવા દાણામાં બનાવો. HPMC એ કુદરતી પ્લાન્ટ સેલ્યુલોઝ છે અને સ્ત્રોતોની વિશાળ શ્રેણી સાથે ઉત્તમ ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ છે. તે હાલમાં દેશ-વિદેશમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે અને તે મૌખિક દવાઓમાં સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતા ફાર્માસ્યુટિકલ સહાયક છે.
આ ઉત્પાદન સફેદથી દૂધિયું સફેદ, બિન-ઝેરી, ગંધહીન, દાણાદાર અથવા તંતુમય, સરળતાથી વહેતો પાવડર છે. પ્રકાશ અને ભેજ હેઠળ પ્રમાણમાં સ્થિર. તે ચોક્કસ સ્નિગ્ધતા સાથે દૂધિયું કોલોઇડલ દ્રાવણ બનાવવા માટે ઠંડા પાણીમાં વિસ્તરે છે, અને સોલ-જેલ ઇન્ટરકન્વર્ઝન ઘટના ચોક્કસ સાંદ્રતા સાથે દ્રાવણના તાપમાનમાં ફેરફારને કારણે થાય છે. 70% ઇથેનોલ અથવા ડાઇમેથાઇલ કેટોનમાં ખૂબ જ દ્રાવ્ય, પરંતુ સંપૂર્ણ ઇથેનોલ, ક્લોરોફોર્મ અથવા ઇથોક્સિથેનમાં અદ્રાવ્ય.
હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝનું pH મૂલ્ય 4.0 અને 8.0 ની વચ્ચે છે અને તેની સ્થિરતા સારી છે. pH મૂલ્ય 3.0 અને 11.0 વચ્ચે સ્થિર છે. તેને 10 દિવસ માટે 20°C અને 80% ની સાપેક્ષ ભેજ પર સંગ્રહિત કરી શકાય છે. HPMC નું ભેજ શોષણ ગુણાંક 6.2% છે.
બંધારણમાં મેથોક્સી અને હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ જૂથોની વિવિધ સામગ્રીને કારણે હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝમાં વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનો છે. ચોક્કસ સાંદ્રતામાં, વિવિધ પ્રકારના ઉત્પાદનોમાં ચોક્કસ સ્નિગ્ધતા અને થર્મલ ગુણધર્મો હોય છે. જેલ તાપમાન અને તેથી વિવિધ ગુણધર્મો ધરાવે છે જેનો ઉપયોગ વિવિધ હેતુઓ માટે થઈ શકે છે. દરેક દેશની ફાર્માકોપીયામાં વિવિધ મોડેલની આવશ્યકતાઓ અને અભિવ્યક્તિઓ હોય છે: યુરોપીયન ફાર્માકોપીયા વિવિધ સ્નિગ્ધતાઓ, અવેજીની વિવિધ ડિગ્રીઓ, વપરાશના સ્તરો અને બજારમાં વેચાતા વિવિધ ગ્રેડના ઉત્પાદનોની સંખ્યા પર આધારિત છે. યુનાઈટેડ સ્ટેટ્સ ફાર્માકોપીઆનું એકમ mPa·s છે, અને સામાન્ય નામો નીચે મુજબ છે હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝની સામગ્રીને વિવિધ અવેજીઓ અને પ્રકારો સાથે દર્શાવવા માટે ચાર અંકોનો ઉપયોગ કરો, જેમ કે હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ, 2208. પ્રથમ બે અંકો અંદાજિત ટકાવારી દર્શાવે છે. મેથોક્સી જૂથો અને છેલ્લા બે અંકો હાઇડ્રોક્સિલનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે જૂથ પ્રોપીલની અંદાજિત ટકાવારી.
2. HPMC પાણીની પદ્ધતિમાં ભળે છે
2.1 ગરમ પાણીની પદ્ધતિ
હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ ગરમ પાણીમાં અદ્રાવ્ય હોવાથી, તેને ગરમ પાણીમાં સરખે ભાગે વહેંચી શકાય છે અને પછી ઠંડુ કરી શકાય છે. નીચે પ્રમાણે બે લાક્ષણિક પદ્ધતિઓ રજૂ કરવામાં આવી છે:
(1) કન્ટેનરમાં જરૂરી માત્રામાં ગરમ પાણી મૂકો અને તેને લગભગ 70 ° સે સુધી ગરમ કરો. ધીમે ધીમે હલાવતા સમયે ધીમે ધીમે ઉત્પાદન ઉમેરો. શરૂઆતમાં, ઉત્પાદન પાણી પર તરે છે અને પછી ધીમે ધીમે સ્લરી બનાવે છે.
(2) કન્ટેનરમાં જરૂરી માત્રામાં 1/3 અથવા 2/3 પાણી ઉમેરો અને ઉત્પાદનને વિખેરવા માટે તેને 70 ડિગ્રી સેલ્સિયસ પર ગરમ કરો, ગરમ પાણીની સ્લરી તૈયાર કરો અને પછી બાકીનું ઠંડુ પાણી ઉમેરો અથવા બરફ ઉમેરો. ગરમ પાણીની સ્લરી માટે પાણી. પાણીમાં સ્લરી, ઠંડુ થયા પછી મિશ્રણને હલાવો.
2.2 પાવડર મિશ્રણ પદ્ધતિ
પાવડરના કણોને અન્ય પાઉડર ઘટકોની સમાન અથવા વધુ માત્રા સાથે સૂકા મિશ્રણ દ્વારા સંપૂર્ણપણે વિખેરી નાખવામાં આવે છે અને પછી પાણીમાં ઓગળી જાય છે, જ્યાં HMCS કોગ્યુલેશન વિના ઓગળી જાય છે.
3. HPMC ના ફાયદા
3.1 ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્ય
તે 40 ℃ અથવા 70% ઇથેનોલથી નીચેના ઠંડા પાણીમાં દ્રાવ્ય છે અને મૂળભૂત રીતે 60 ℃ ઉપરના ગરમ પાણીમાં અદ્રાવ્ય છે, પરંતુ જેલ કરી શકે છે.
3.2 રાસાયણિક જડતા
HPMC એ બિન-આયોનિક સેલ્યુલોઝ ઈથર છે. તેના સોલ્યુશનમાં કોઈ આયનીય ચાર્જ નથી અને તે ધાતુના ક્ષાર અથવા આયનીય કાર્બનિક સંયોજનો સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી. તેથી, તૈયારીની ઉત્પાદન પ્રક્રિયા દરમિયાન અન્ય સહાયક તેની સાથે પ્રતિક્રિયા આપતા નથી.
3.3 સ્થિરતા
તે એસિડ અને આલ્કલી માટે સ્થિર છે અને સ્નિગ્ધતામાં નોંધપાત્ર ફેરફાર કર્યા વિના pH 3 અને 1l વચ્ચે લાંબા સમય સુધી સંગ્રહિત કરી શકાય છે. hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ના જલીય દ્રાવણ એ ફૂગપ્રતિરોધી છે અને લાંબા ગાળાના સંગ્રહ દરમિયાન સારી સ્નિગ્ધતા સ્થિરતા જાળવી રાખે છે. HPMC ની ગુણવત્તાની સ્થિરતા પરંપરાગત સહાયક પદાર્થો (જેમ કે ડેક્સ્ટ્રિન, સ્ટાર્ચ, વગેરે) કરતાં વધુ સારી છે.
3.4 એડજસ્ટેબલ સ્નિગ્ધતા
એચપીએમસીના વિવિધ સ્નિગ્ધતા ડેરિવેટિવ્ઝ અલગ-અલગ પ્રમાણમાં હોઈ શકે છે, અને તેમની સ્નિગ્ધતા ચોક્કસ નિયમોનું પાલન કરવાની જરૂરિયાતો અનુસાર બદલી શકાય છે અને સારો રેખીય સંબંધ ધરાવે છે, તેથી જરૂરિયાતો અનુસાર ગુણોત્તર પસંદ કરી શકાય છે.
3.5 મેટાબોલિક જડતા
HPMC શરીરમાં શોષાય નથી અથવા ચયાપચય કરતું નથી અને તે ગરમી પ્રદાન કરતું નથી, તેથી તે ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારીઓ માટે સલામત સહાયક છે.
3.6 સુરક્ષા
HPMC સામાન્ય રીતે બિન-ઝેરી, બિન-ઇરીટીટીંગ સામગ્રી તરીકે ગણવામાં આવે છે, જેમાં ઉંદરમાં 5g/kg LD50 અને ઉંદરોમાં 5.2g/kg હોય છે. દૈનિક માત્રા મનુષ્ય માટે હાનિકારક છે.
4 તૈયારીમાં HPMC ની અરજી
4.1 ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી અને ફિલ્મ બનાવતી સામગ્રી
હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMC) નો ઉપયોગ ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે. તેની કોટેડ ટેબ્લેટ્સનો પરંપરાગત કોટેડ ટેબ્લેટ્સ જેમ કે સુગર-કોટેડ ટેબ્લેટ્સ પર ડ્રગના સ્વાદ અને દેખાવને માસ્ક કરવા માટે કોઈ સ્પષ્ટ ફાયદા નથી, પરંતુ તેની કઠિનતા, બરડપણું અને હાઇગ્રોસ્કોપીસીટી, નબળી વિઘટન. , કોટિંગ વજનમાં વધારો અને અન્ય ગુણવત્તા સૂચકાંકો વધુ સારા છે. આ ઉત્પાદનના નીચા સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ગોળીઓ અને ગોળીઓ માટે પાણીમાં દ્રાવ્ય ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે, અને ઉચ્ચ સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ કાર્બનિક દ્રાવક સિસ્ટમો માટે ફિલ્મ કોટિંગ સામગ્રી તરીકે થાય છે. સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે 2.0% ~ 20% છે.
4.2 બાઈન્ડર અને વિઘટનકર્તા તરીકે
આ ઉત્પાદનના નીચા સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ બાઈન્ડર તરીકે અને ગોળીઓ, ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સ માટે વિઘટનકર્તા તરીકે થઈ શકે છે, જ્યારે ઉચ્ચ સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ ફક્ત બાઈન્ડર તરીકે થઈ શકે છે. ડોઝ મોડેલ અને જરૂરિયાતો અનુસાર બદલાય છે, સામાન્ય રીતે 5% શુષ્ક દાણાદાર ગોળીઓ માટે અને 2% ભીની ગ્રાન્યુલેશન ગોળીઓ માટે.
4.3 સસ્પેન્શન સહાય તરીકે
સસ્પેન્ડિંગ એજન્ટ એ ચીકણું જેલ પદાર્થ છે જે હાઇડ્રોફિલિક છે અને તેનો ઉપયોગ કણોની સ્થાયી થવાની ગતિને ધીમી કરવા અને કણોને બોલમાં એકઠા થતા અટકાવવા માટે કણોની સપાટીને વળગી રહેવા માટે કરી શકાય છે. સસ્પેન્શન એડ્સ સસ્પેન્શન એજન્ટોના ઉત્પાદનમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. HPMC એક ઉત્તમ સસ્પેન્શન એડિટિવ છે. તેનું ઓગળેલું કોલોઇડલ સોલ્યુશન પ્રવાહી-ઘન ઇન્ટરફેસિયલ તણાવ અને નાના ઘન કણોની મુક્ત ઊર્જાને ઘટાડી શકે છે, જેનાથી વિજાતીય વિક્ષેપ પ્રણાલીની સ્થિરતામાં વધારો થાય છે. આ ઉત્પાદન સારી સસ્પેન્શન અસર, સરળ વિક્ષેપ, નોન-સ્ટીક દિવાલ અને દંડ ફ્લોક્યુલેશન કણો સાથે ઉચ્ચ-સ્નિગ્ધતા સસ્પેન્શન તૈયારી છે. તેની સામાન્ય માત્રા 0.5% થી 1.5% છે.
4.4 પ્રતિરોધક, સસ્ટેન્ડ-રીલીઝ એજન્ટ અને પોરોજેન તરીકે
આ પ્રોડક્ટના ઉચ્ચ સ્નિગ્ધતા ગ્રેડનો ઉપયોગ હાઇડ્રોફિલિક જેલ મેટ્રિક્સ સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ, રિટાર્ડર્સની મિશ્ર સામગ્રી મેટ્રિક્સ સસ્ટેન્ડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ અને કન્ટ્રોલ્ડ-રિલીઝ એજન્ટ્સ તૈયાર કરવા માટે થાય છે. તે દવાના પ્રકાશનમાં વિલંબની અસર ધરાવે છે. તેની વપરાશ સાંદ્રતા 10%-80% ( W/W) છે. નિમ્ન સ્નિગ્ધતા સ્તરનો ઉપયોગ સતત અથવા નિયંત્રિત પ્રકાશન ફોર્મ્યુલેશનમાં છિદ્ર પ્રેરક તરીકે થાય છે. આવી ગોળીઓ રોગનિવારક અસર માટે જરૂરી પ્રારંભિક માત્રાને ઝડપથી હાંસલ કરી શકે છે, પછી સતત અથવા નિયંત્રિત પ્રકાશન અસર ઉત્પન્ન કરી શકે છે અને શરીરમાં અસરકારક રક્ત દવા સાંદ્રતા જાળવી શકે છે. હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ પાણીમાં જેલ લેયર બનાવે છે. મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટની ડ્રગ રીલીઝ મિકેનિઝમમાં મુખ્યત્વે જેલ લેયરનું પ્રસરણ અને જેલ લેયરનું વિસર્જન શામેલ છે.
4.5 જાડા અને રક્ષણાત્મક કોલોઇડ્સ
જ્યારે આ ઉત્પાદનનો ઉપયોગ જાડા તરીકે થાય છે, ત્યારે સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતી સાંદ્રતા 0.45%~1.0% છે. આ ઉત્પાદન હાઇડ્રોફોબિક ગુંદરની સ્થિરતામાં પણ વધારો કરી શકે છે, એક રક્ષણાત્મક કોલોઇડ બનાવે છે, કણોને એકત્રીકરણ અને એકત્રીકરણથી અટકાવે છે, ત્યાં વરસાદની રચનાને અટકાવે છે. તેની સામાન્ય સાંદ્રતા 0.5% ~ 1.5% છે.
4.6 કેપ્સ્યુલ સામગ્રી તરીકે ઉપયોગ કરો
સામાન્ય રીતે કેપ્સ્યુલ્સની કેપ્સ્યુલ શેલ સામગ્રી જિલેટીન છે. જિલેટીન કેપ્સ્યુલ શેલ્સની ઉત્પાદન પ્રક્રિયા સરળ છે, પરંતુ ત્યાં સમસ્યાઓ અને ઘટનાઓ છે જેમ કે ભેજ- અને ઓક્સિજન-સંવેદનશીલ દવાઓ સામે નબળી સુરક્ષા, દવાનું વિસર્જન ઘટાડવું અને સંગ્રહ દરમિયાન કેપ્સ્યુલ શેલ્સનું વિલંબિત વિઘટન. તેથી, હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ કેપ્સ્યુલ્સની તૈયારીમાં કેપ્સ્યુલ સામગ્રીના વિકલ્પ તરીકે થાય છે, જે કેપ્સ્યુલ્સના ઉત્પાદન, મોલ્ડિંગ અને ઉપયોગની અસરોમાં સુધારો કરે છે અને દેશ-વિદેશમાં તેનો વ્યાપકપણે પ્રચાર કરવામાં આવ્યો છે.
4.7 બાયોએડેસિવ તરીકે
બાયોએડેશન ટેક્નોલોજી જૈવિક શ્વૈષ્મકળાને વળગી રહેવા અને તૈયારી અને મ્યુકોસા વચ્ચેના સંપર્કની સુસંગતતા અને ચુસ્તતા વધારવા માટે બાયોએડહેસિવ પોલિમર સાથે એક્સિપિયન્ટ્સનો ઉપયોગ કરે છે, ઉપચારાત્મક હેતુઓ હાંસલ કરવા માટે દવાને ધીમે ધીમે મુક્ત કરવામાં અને શ્વૈષ્મકળામાં શોષાય છે. સારવારના હેતુને હાંસલ કરવા માટે, તે હાલમાં અનુનાસિક પોલાણ, મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં અને શરીરના અન્ય ભાગોમાં રોગોની સારવાર માટે વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. જઠરાંત્રિય બાયોએડેશન ટેક્નોલોજી એ તાજેતરના વર્ષોમાં વિકસિત નવી પ્રકારની ડ્રગ ડિલિવરી સિસ્ટમ છે. તે માત્ર જઠરાંત્રિય માર્ગમાં ડ્રગની તૈયારીના નિવાસ સમયને લંબાવતું નથી, પરંતુ દવા અને કોષ પટલના શોષણની સાઇટ વચ્ચેના સંપર્કની કામગીરીમાં પણ સુધારો કરે છે અને કોષ પટલની રચનામાં ફેરફાર કરે છે. ગતિશીલતા, એટલે કે, આંતરડાના ઉપકલા કોષો માટે દવાની અભેદ્યતા, ત્યાંથી
પોસ્ટ સમય: ફેબ્રુઆરી-01-2024