નક્કર તૈયારીમાં હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ

હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ, એક ફાર્માસ્યુટિકલ એક્સિપિયન્ટ, તેના અવેજી હાઇડ્રોક્સીપ્રોપોક્સિલ જૂથની સામગ્રી અનુસાર ઓછા-અવેજી હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ (L-HPC) અને ઉચ્ચ-અવેજી હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ (H-HPC) માં વિભાજિત કરવામાં આવે છે. એલ-એચપીસી પાણીમાં કોલોઇડલ દ્રાવણમાં ફૂલી જાય છે, તેમાં સંલગ્નતા, ફિલ્મ નિર્માણ, ઇમલ્સિફિકેશન વગેરેના ગુણધર્મો છે, અને તેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે વિઘટન કરનાર એજન્ટ અને બાઈન્ડર તરીકે થાય છે; જ્યારે H-HPC ઓરડાના તાપમાને પાણી અને વિવિધ કાર્બનિક દ્રાવકોમાં દ્રાવ્ય છે, અને સારી થર્મોપ્લાસ્ટીસીટી ધરાવે છે. , સુસંગતતા અને ફિલ્મ-રચના ગુણધર્મો, રચાયેલી ફિલ્મ સખત, ચળકતા અને સંપૂર્ણ સ્થિતિસ્થાપક છે, અને મુખ્યત્વે ફિલ્મ-રચના સામગ્રી અને કોટિંગ સામગ્રી તરીકે વપરાય છે. નક્કર તૈયારીઓમાં હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝની વિશિષ્ટ એપ્લિકેશન હવે રજૂ કરવામાં આવી છે.

1. ગોળીઓ જેવી નક્કર તૈયારીઓ માટે વિઘટનકર્તા તરીકે

નીચા-અવેજી હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ સ્ફટિકીય કણોની સપાટી અસમાન છે, જેમાં સ્પષ્ટ ખડક જેવી રચના છે. આ ખરબચડી સપાટીનું માળખું માત્ર તેને વિશાળ સપાટીનું ક્ષેત્રફળ બનાવે છે, પરંતુ જ્યારે તેને દવાઓ અને અન્ય સહાયક પદાર્થો સાથે ટેબ્લેટમાં સંકુચિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે ટેબ્લેટ કોરમાં અસંખ્ય છિદ્રો અને રુધિરકેશિકાઓ રચાય છે, જેથી ટેબ્લેટ કોર ભેજને વધારી શકે છે. શોષણ દર અને પાણીનું શોષણ સોજો વધારે છે. એક્સિપિયન્ટ તરીકે L-HPC નો ઉપયોગ કરવાથી ટેબ્લેટ ઝડપથી એક સમાન પાવડરમાં વિઘટન થઈ શકે છે, અને ટેબ્લેટના વિઘટન, વિસર્જન અને જૈવઉપલબ્ધતામાં નોંધપાત્ર સુધારો કરી શકે છે. ઉદાહરણ તરીકે, L-HPC નો ઉપયોગ પેરાસિટામોલ ગોળીઓ, એસ્પિરિન ગોળીઓ અને ક્લોરફેનિરામાઇન ગોળીઓના વિઘટનને વેગ આપી શકે છે અને વિસર્જન દરમાં સુધારો કરી શકે છે. નબળી દ્રાવ્ય દવાઓનું વિઘટન અને વિસર્જન જેમ કે L-HPC ની સાથે ofloxacin ગોળીઓ વિઘટનકર્તા તરીકે ક્રોસ-લિંક્ડ PVPP, ક્રોસ-લિંક્ડ CMC-Na અને CMS-Na વિઘટનકર્તાઓ કરતાં વધુ સારી હતી. કેપ્સ્યુલ્સમાં ગ્રાન્યુલ્સના આંતરિક વિઘટનકર્તા તરીકે એલ-એચપીસીનો ઉપયોગ ગ્રાન્યુલ્સના વિઘટન માટે ફાયદાકારક છે, દવા અને વિસર્જન માધ્યમ વચ્ચે સંપર્ક સપાટી વિસ્તાર વધે છે, દવાના વિસર્જનને પ્રોત્સાહન આપે છે અને જૈવઉપલબ્ધતામાં સુધારો કરે છે. ઝડપી-વિઘટન કરતી ઘન તૈયારીઓ અને ત્વરિત-ઓગળી જતી નક્કર તૈયારીઓ દ્વારા રજૂ કરાયેલ તાત્કાલિક-પ્રકાશિત નક્કર તૈયારીઓ ઝડપી-વિઘટન, ત્વરિત-ઓગળી, ઝડપી-અભિનય અસરો, ઉચ્ચ જૈવઉપલબ્ધતા, અન્નનળી અને જઠરાંત્રિય માર્ગમાં દવાની બળતરા ઘટાડે છે, અને લેવા માટે અનુકૂળ છે. અને સારું અનુપાલન છે. અને અન્ય ફાયદાઓ, ફાર્મસીના ક્ષેત્રમાં મહત્વપૂર્ણ સ્થાન ધરાવે છે. એલ-એચપીસી તેની મજબૂત હાઇડ્રોફિલિસીટી, હાઇગ્રોસ્કોપીસીટી, વિસ્તરણ, પાણી શોષણ માટે ટૂંકા હિસ્ટેરેસીસ સમય, ઝડપી પાણી શોષવાની ગતિ અને ઝડપી પાણી શોષણ સંતૃપ્તિને કારણે તાત્કાલિક-પ્રકાશિત નક્કર તૈયારીઓ માટે સૌથી મહત્વપૂર્ણ સહાયક બની ગયું છે. તે મૌખિક રીતે વિઘટન કરતી ગોળીઓ માટે એક આદર્શ વિઘટનકર્તા છે. પેરાસિટામોલ મૌખિક રીતે વિઘટન કરતી ગોળીઓ એલ-એચપીસી સાથે વિઘટનકર્તા તરીકે તૈયાર કરવામાં આવી હતી, અને ગોળીઓ 20 ના દાયકામાં ઝડપથી વિઘટન થઈ ગઈ હતી. એલ-એચપીસીનો ઉપયોગ ગોળીઓ માટે વિઘટનકર્તા તરીકે થાય છે, અને તેની સામાન્ય માત્રા 2% થી 10% છે, મોટે ભાગે 5%.

2. ગોળીઓ અને ગ્રાન્યુલ્સ જેવી તૈયારીઓ માટે બાઈન્ડર તરીકે

L-HPC ની ખરબચડી માળખું પણ તેને દવાઓ અને કણો સાથે વધુ મોઝેક અસર કરે છે, જે સુસંગતતાની ડિગ્રી વધારે છે, અને સારી કમ્પ્રેશન મોલ્ડિંગ કામગીરી ધરાવે છે. ટેબ્લેટમાં દબાવવામાં આવ્યા પછી, તે વધુ કઠિનતા અને ચળકાટ દર્શાવે છે, આમ ટેબ્લેટના દેખાવની ગુણવત્તામાં સુધારો થાય છે. ખાસ કરીને ટેબ્લેટ્સ કે જે બનાવવી સરળ નથી, છૂટક છે અથવા બહાર કાઢવામાં સરળ નથી, L-HPC ઉમેરવાથી અસરમાં સુધારો થઈ શકે છે. સિપ્રોફ્લોક્સાસીન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ ટેબ્લેટ નબળી સંકોચનક્ષમતા ધરાવે છે, વિભાજિત કરવામાં સરળ અને સ્ટીકી છે, અને યોગ્ય કઠિનતા, સુંદર દેખાવ સાથે, એલ-એચપીસી ઉમેર્યા પછી તે બનાવવું સરળ છે અને વિસર્જન દર ગુણવત્તા પ્રમાણભૂત જરૂરિયાતોને પૂર્ણ કરે છે. એલ-એચપીસીને વિખેરાઈ શકે તેવા ટેબ્લેટમાં ઉમેર્યા પછી, તેનો દેખાવ, ફ્રિબિલિટી, વિખેરવાની એકરૂપતા અને અન્ય પાસાઓમાં ઘણો સુધારો અને સુધારો થયો છે. મૂળ પ્રિસ્ક્રિપ્શનમાં સ્ટાર્ચને એલ-એચપીસી દ્વારા બદલવામાં આવ્યા પછી, એઝિથ્રોમાસીન ડિસ્પર્સિબલ ટેબ્લેટની કઠિનતામાં વધારો કરવામાં આવ્યો હતો, અસ્થિરતામાં સુધારો થયો હતો, અને મૂળ ટેબ્લેટના ખૂટતા ખૂણાઓ અને સડેલી ધારની સમસ્યાઓ હલ થઈ હતી. એલ-એચપીસીનો ઉપયોગ ગોળીઓ માટે બાઈન્ડર તરીકે થાય છે, અને સામાન્ય માત્રા 5% થી 20% છે; જ્યારે H-HPC નો ઉપયોગ ગોળીઓ, ગ્રાન્યુલ્સ વગેરે માટે બાઈન્ડર તરીકે થાય છે, અને સામાન્ય માત્રા તૈયારીના 1% થી 5% છે.

3. ફિલ્મ કોટિંગ અને ટકાઉ અને નિયંત્રિત રિલીઝ તૈયારીઓમાં એપ્લિકેશન

હાલમાં, ફિલ્મ કોટિંગમાં સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતી પાણીમાં દ્રાવ્ય સામગ્રીમાં હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ મેથાઈલસેલ્યુલોઝ (HPMC), હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ, પોલીઈથીલીન ગ્લાયકોલ (PEG), વગેરેનો સમાવેશ થાય છે. હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ ઘણી વખત ફિલ્મ કોટિંગ પ્રિમિક્સિંગ સામગ્રીમાં ફિલ્મ બનાવનાર એજન્ટ તરીકે થાય છે કારણ કે તે તેની સાથે જોડાયેલ છે. , સ્થિતિસ્થાપક અને ચળકતા ફિલ્મ. જો હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝને અન્ય તાપમાન-પ્રતિરોધક કોટિંગ એજન્ટો સાથે મિશ્રિત કરવામાં આવે, તો તેના કોટિંગની કામગીરી વધુ સુધારી શકાય છે.

દવાને મેટ્રિક્સ ટેબ્લેટ્સ, ગેસ્ટ્રિક ફ્લોટિંગ ટેબ્લેટ્સ, મલ્ટી-લેયર ટેબ્લેટ્સ, કોટેડ ટેબ્લેટ્સ, ઓસ્મોટિક પંપ ટેબ્લેટ્સ અને અન્ય ધીમી અને નિયંત્રિત રીલિઝ ટેબ્લેટ્સમાં બનાવવા માટે યોગ્ય એક્સિપિયન્ટ્સ અને તકનીકોનો ઉપયોગ કરીને, મહત્વ આમાં રહેલું છે: ડ્રગ શોષણની ડિગ્રીમાં વધારો અને સ્થિરતા. લોહીમાં દવા. એકાગ્રતા, પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ઘટાડે છે, દવાઓની સંખ્યા ઘટાડે છે, અને સૌથી નાની માત્રા સાથે અસરકારકતા વધારવાનો પ્રયત્ન કરે છે, અને પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓને ઘટાડે છે. હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ એ આવી તૈયારીઓમાં મુખ્ય સહાયક છે. ડીક્લોફેનાક સોડિયમ ટેબ્લેટનું વિસર્જન અને પ્રકાશન સંયુક્ત અને હાડપિંજર સામગ્રી તરીકે હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ અને એથિલ સેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ કરીને નિયંત્રિત થાય છે. મૌખિક વહીવટ અને હોજરીનો રસ સાથે સંપર્ક કર્યા પછી, ડીક્લોફેનાક સોડિયમ સસ્ટેન્ડ-રીલીઝ ટેબ્લેટની સપાટીને જેલમાં હાઇડ્રેટ કરવામાં આવશે. જેલના વિસર્જન અને જેલ ગેપમાં ડ્રગના અણુઓના પ્રસાર દ્વારા, ડ્રગના અણુઓના ધીમા પ્રકાશનનો હેતુ પ્રાપ્ત થાય છે. હાઈડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝનો ઉપયોગ ટેબ્લેટના નિયંત્રિત-પ્રકાશન મેટ્રિક્સ તરીકે થાય છે, જ્યારે બ્લોકર એથિલ સેલ્યુલોઝની સામગ્રી સ્થિર હોય છે, ત્યારે ટેબ્લેટમાં તેની સામગ્રી સીધી રીતે દવાના પ્રકાશન દરને નિર્ધારિત કરે છે, અને ઉચ્ચ સામગ્રી સાથે ટેબ્લેટમાંથી દવા હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝનું પ્રકાશન ધીમું છે. કોટેડ ગોળીઓ એલ-એચપીસી અને એચપીએમસીના ચોક્કસ પ્રમાણનો ઉપયોગ કરીને સોજોના સ્તર તરીકે કોટિંગ માટે કોટિંગ સોલ્યુશન તરીકે અને એથિલ સેલ્યુલોઝ જલીય વિક્ષેપ સાથે કોટિંગ માટે નિયંત્રિત-પ્રકાશન સ્તર તરીકે તૈયાર કરવામાં આવી હતી. જ્યારે સોજો સ્તર પ્રિસ્ક્રિપ્શન અને ડોઝ નક્કી કરવામાં આવે છે, ત્યારે નિયંત્રિત પ્રકાશન સ્તરની જાડાઈને નિયંત્રિત કરીને, કોટેડ ગોળીઓ અલગ અલગ અપેક્ષિત સમયે મુક્ત કરી શકાય છે. શુક્સિઓંગ સસ્ટેન્ડ-રીલીઝ કેપ્સ્યુલ્સ બનાવવા માટે નિયંત્રિત પ્રકાશન સ્તરના વિવિધ વજન સાથેના વિવિધ પ્રકારના કોટેડ ગોળીઓને મિશ્રિત કરવામાં આવે છે. વિસર્જન માધ્યમમાં, વિવિધ કોટેડ ગોળીઓ અલગ-અલગ સમયે દવાઓને ક્રમિક રીતે મુક્ત કરી શકે છે, જેથી વિવિધ ભૌતિક અને રાસાયણિક ગુણધર્મો ધરાવતા ઘટકોને એકસાથે મુક્ત કરવામાં આવે છે જ્યારે સતત પ્રકાશન થાય છે.