A hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) é un material polimérico que se usa habitualmente en preparacións farmacéuticas. Debido ás súas excelentes propiedades físicas e químicas, xoga un papel importante na fabricación de tabletas. HPMC pódese usar como formador de película, axente de liberación controlada, adhesivo, espesante, etc., dándolle ás tabletas unha boa estrutura e función.
1. Formador de cine
O papel de HPMC como formador de película reflíctese principalmente no revestimento superficial das tabletas de liberación controlada. O revestimento dos comprimidos realízase co fin de controlar a taxa de liberación dos fármacos, protexendo os fármacos das influencias ambientais e mellorar a aparencia dos fármacos. Nas preparacións de liberación controlada, a película formada por HPMC pode axustar a taxa de liberación dos fármacos, garantir que os fármacos se liberen en partes específicas do tracto gastrointestinal e conseguir o mellor efecto terapéutico.
Mecanismo de acción: a película formada polo formador de película HPMC pode conseguir a liberación controlada de fármacos controlando a entrada de disolventes e a disolución dos fármacos. O grosor e a composición da película poden axustar a taxa de disolución para satisfacer os requisitos de liberación de diferentes medicamentos.
Impacto: as tabletas que usan HPMC como axente formador de película poden disolverse lentamente no estómago, evitar a liberación repentina de fármacos, mellorar a utilización do fármaco e reducir a irritación do fármaco no tracto gastrointestinal.
2. Axente de liberación controlada
A HPMC úsase a miúdo como material de matriz en comprimidos de liberación controlada para regular a taxa de liberación dos fármacos formando unha barreira de xel. O papel dun axente de liberación controlada é garantir que o medicamento se libera uniformemente nun tempo específico para manter a concentración efectiva do medicamento no corpo, reducir o número de veces de dosificación e mellorar o cumprimento do paciente.
Mecanismo de acción: en medios acuosos, a HPMC pode hidratarse rapidamente e formar unha estrutura de rede coloidal, que controla a velocidade de difusión e liberación do fármaco. Cando o comprimido entra en contacto coa auga, o HPMC absorbe auga e incha para formar unha capa de xel, a través da cal o fármaco se difunde fóra do corpo, e a taxa de liberación depende do grosor e densidade da capa de xel.
Impacto: HPMC como axente de liberación controlada pode estabilizar a taxa de liberación do fármaco, reducir a flutuación da concentración de fármacos no sangue e proporcionar un efecto terapéutico máis estable, especialmente para os fármacos para o tratamento de enfermidades crónicas.
3. Aglutinantes
No proceso de preparación de comprimidos, HPMC úsase a miúdo como aglutinante para mellorar a resistencia mecánica das tabletas e garantir a integridade das tabletas durante o almacenamento, o transporte e a administración.
Mecanismo de acción: HPMC, como aglutinante, pode formar unha forte unión entre as partículas, polo que os po ou as partículas quedan unidas e formadas nunha tableta sólida. Este proceso adoita realizarse mediante a tecnoloxía de granulación húmida, onde o HPMC se disolve nunha solución acuosa para formar unha solución viscosa e forma unha tableta estable despois do secado.
Impacto: os aglutinantes HPMC poden mellorar a resistencia á compresión e a dureza dos comprimidos, reducir o risco de desintegración ou fragmentación e mellorar así a calidade e estabilidade dos comprimidos.
4. Espesantes
HPMC tamén se pode usar como espesante en preparados líquidos para axustar as propiedades reolóxicas dos preparados e aumentar a viscosidade.
Mecanismo de acción: HPMC ten unha alta viscosidade na auga e pode aumentar efectivamente a viscosidade do líquido, mellorar a suspensión e estabilidade da droga e evitar a sedimentación.
Impacto: engadir HPMC aos fármacos líquidos pode mellorar a uniformidade do fármaco, facer que os compoñentes do fármaco se distribúan uniformemente por toda a preparación e garantir unha dosificación constante cada vez.
Características da hidroxipropil metilcelulosa
1. Propiedades físicas e químicas
HPMC é un éter de celulosa non iónico cunha boa solubilidade en auga e xelación térmica. Disólvese rapidamente en auga fría para formar unha solución transparente, mentres que cando se quenta, a solución convértese nun xel.
2. Biocompatibilidade
HPMC ten unha boa biocompatibilidade e seguridade, e non é propenso a causar resposta inmune ou efectos tóxicos, polo que é amplamente utilizado nos campos farmacéutico e alimentario.
3. Estabilidade ambiental
HPMC ten unha boa estabilidade ante factores ambientais como a temperatura e o valor do pH, e non é propenso á degradación ou desnaturalización, o que garante a estabilidade dos preparados de drogas durante o almacenamento.
Exemplos de aplicación HPMC en tabletas
1. Tabletas de liberación controlada
Por exemplo, nos comprimidos de liberación sostida de nifedipina que se usan para tratar a hipertensión, HPMC úsase como material de matriz para controlar a liberación lenta do fármaco, reducir a frecuencia de administración e mellorar o cumprimento do paciente.
2. Comprimidos con revestimento entérico
Nas tabletas con recubrimento entérico de inhibidores da bomba de protóns (como omeprazol), HPMC actúa como un axente formador de película para protexer o fármaco de ser destruído polo ácido gástrico e garantir que o fármaco se libere eficazmente no intestino.
3. Comprimidos orais de disolución rápida
En comprimidos orais de disolución rápida para o tratamento da rinite alérxica, HPMC actúa como espesante e adhesivo para proporcionar unha rápida disolución e liberación uniforme, mellorando o sabor e tomando a experiencia do medicamento.
A hidroxipropilmetilcelulosa utilízase amplamente na preparación de varios comprimidos debido ás súas excelentes propiedades de formación de película, liberación controlada, adherencia e espesamento. HPMC non só pode mellorar as propiedades físicas e a estabilidade dos comprimidos, senón que tamén optimiza o efecto terapéutico dos fármacos axustando a taxa de liberación dos fármacos. Co desenvolvemento da tecnoloxía farmacéutica, a aplicación de HPMC diversificarase, proporcionando máis posibilidades para a innovación de preparados farmacéuticos.
Hora de publicación: 27-Xun-2024