(1). Introdución
A hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), tamén coñecida como hidroxipropilmetilcelulosa, é un éter de celulosa semisintético versátil cunha variedade de aplicacións farmacéuticas. A aplicación de HPMC no campo farmacéutico débese principalmente ás súas excelentes propiedades físicas e químicas, incluíndo a formación de película, a xelificación, o espesamento, a adhesión e a estabilidade. Como composto inerte e non iónico, o HPMC pode proporcionar eficazmente funcións de liberación controlada, enmascaramento do sabor, formación de película, adhesión e protección en preparados farmacéuticos.
(2). Composición e preparación
A HPMC modifícase pola metilación parcial e a hidroxipropilación da celulosa mediante a eterificación da celulosa con metanol e óxido de propileno en condicións alcalinas. As propiedades do HPMC, como a viscosidade, a temperatura de xelación e a solubilidade, vense afectadas polo seu contido en substituíntes e o seu peso molecular. A produción de HPMC de calidade farmacéutica debe cumprir estritos estándares de calidade para garantir a súa pureza e consistencia para cumprir cos requisitos dos preparados farmacéuticos.
(3). Propiedades físicas e químicas
Propiedade de formación de película: HPMC pode formar unha película transparente, incolora e flexible.
Solubilidade en auga: disólvese rapidamente en auga fría, pero forma un xel en auga quente.
Control de viscosidade: a viscosidade da solución de HPMC pódese controlar axustando a súa concentración e peso molecular.
Inercia química: é químicamente estable na maioría das condicións e non reacciona cos ingredientes do fármaco.
(4). Aplicacións farmacéuticas
4.1 Preparados para liberación controlada
A HPMC xoga un papel importante nos preparados de liberación sostida e de liberación controlada. Pode formar unha barreira de xel, controlar a taxa de disolución da droga e acadar o propósito de prolongar o tempo de acción da droga.
Comprimidos orais de liberación controlada: ao mesturarse co fármaco, forma unha matriz para a liberación lenta do fármaco. Como excipiente principal nalgúns comprimidos de liberación sostida, HPMC pode hidratarse gradualmente e formar unha capa de xel para controlar a liberación do fármaco.
Microesferas e microcápsulas: como axente formador de película ou estabilizador de suspensión, úsase para encapsular partículas de fármacos e reducir a velocidade de liberación.
4.2 Materiais de revestimento
Como materiais de revestimento, HPMC pode proporcionar protección contra medicamentos, controlar a liberación, mellorar o aspecto e enmascarar cheiros ou sabores desagradables.
Revestimento entérico: HPMC combínase con outros polímeros para facer revestimentos entéricos que son resistentes ao zume gástrico, garantindo que o fármaco se libere no intestino e non no estómago.
Revestimento de película: revestimento de película que se usa para comprimidos ou gránulos para mellorar a estabilidade e o confort para tragar.
4.3 Aglutinantes
As propiedades de unión de HPMC fan que sexa un aglutinante ideal para a preparación de tabletas. Pode mellorar a compresibilidade dos po e a resistencia mecánica dos comprimidos.
Comprimidos: Úsase como aglutinante na granulación húmida para garantir que os po se poidan comprimir en comprimidos fortes e uniformes.
Preparados granulares: HPMC pode mellorar a uniformidade e resistencia dos gránulos e reducir o tempo de desintegración.
4.4 Espesantes e axentes de suspensión
Como espesantes e axentes de suspensión, HPMC pode mellorar a estabilidade e uniformidade dos preparados líquidos.
Líquidos orais: Melloran o sabor e a estabilidade e evitan a precipitación dos ingredientes.
Aplicación tópica: úsase como espesante en cremas e xeles para proporcionar viscosidade e tacto adecuados.
4.5 Aplicacións oftálmicas
A HPMC úsase amplamente en preparacións oftálmicas, especialmente en bágoas artificiais e xeles oftálmicos.
Bágoas artificiais: como lubricante, proporciona un efecto hidratante cómodo e alivia os síntomas do ollo seco.
Xel oftálmico: prolonga o tempo de residencia do fármaco na superficie ocular e mellora a eficacia.
4.6 Cápsulas
HPMC pódese usar para producir cápsulas vexetarianas (cápsulas HPMC) como substituto das cápsulas de xelatina, aptas para vexetarianos ou pacientes alérxicos a ingredientes derivados de animais.
Cápsulas vexetarianas: proporcionan propiedades de disolución similares ás cápsulas de xelatina e non se ven afectadas polos problemas éticos dos ingredientes de orixe animal.
(5). Vantaxes
Biocompatibilidade: HPMC non é tóxico e non irritante, axeitado para unha variedade de preparados de medicamentos.
Estabilidade química: non reacciona cos ingredientes farmacéuticos activos e mantén a actividade do fármaco.
Versatilidade: pódese usar en liberación controlada, revestimento, unión, espesamento e suspensión.
Ecolóxico: HPMC está feito de celulosa natural e é renovable e biodegradable.
6. Retos e perspectivas
Aínda que HPMC ten moitas vantaxes nos preparados de medicamentos, nalgúns casos tamén hai desafíos. Por exemplo, pode ser necesario optimizar as súas propiedades físicas para garantir a liberación uniforme do fármaco a altas cargas de fármaco. Ademais, as investigacións futuras poden centrarse en mellorar aínda máis a aplicación de HPMC en sistemas de administración de fármacos de alto rendemento mediante a modificación molecular ou a combinación con outros excipientes para mellorar o seu rendemento.
A hidroxipropil metilcelulosa de grao farmacéutico (HPMC) xoga un papel insubstituíble nas formulacións farmacéuticas modernas debido á súa versatilidade e excelentes propiedades fisicoquímicas. Desde a liberación controlada, o revestimento ata a unión e o espesamento, o rango de aplicación de HPMC é amplo e en expansión. Co avance da tecnoloxía e o desenvolvemento de novos fármacos, a HPMC terá un papel máis importante nos futuros sistemas de administración de fármacos.
Hora de publicación: 14-Xun-2024