Excipientes farmacéuticos Éter de celulosa

Éter de celulosa natural é un termo xeral para unha serie dederivados da celulosaproducido pola reacción de celulosa alcalina e axente eterificante en determinadas condicións. É un produto no que os grupos hidroxilo das macromoléculas de celulosa son substituídos parcial ou completamente por grupos éter. Os éteres de celulosa son amplamente utilizados nos campos do petróleo, materiais de construción, revestimentos, alimentos, medicamentos e produtos químicos diarios. En varios campos, os produtos de grao farmacéutico están basicamente nos campos de gama media e alta da industria, con alto valor engadido. Debido aos estritos requisitos de calidade, a produción de éter de celulosa de calidade farmacéutica tamén é relativamente difícil. Pódese dicir que a calidade dos produtos de calidade farmacéutica pode representar basicamente a forza técnica das empresas de éter de celulosa. O éter de celulosa adoita engadirse como bloqueador, material de matriz e espesante para facer comprimidos de matriz de liberación sostida, materiais de recubrimento solubles no estómago, materiais de recubrimento de microcápsulas de liberación sostida, materiais de película de drogas de liberación sostida, etc.

Carboximetilcelulosa sódica:

A carboximetilcelulosa sódica (CMC-Na) é a variedade de éter de celulosa con maior produción e consumo no país e no estranxeiro. É un éter de celulosa iónico feito de algodón e madeira mediante alcalinización e eterificación con ácido cloroacético. CMC-Na é un excipiente farmacéutico de uso común. A miúdo úsase como aglutinante para preparacións sólidas, axente espesante, axente espesante e axente de suspensión para preparacións líquidas. Tamén se pode usar como matriz soluble en auga e material formador de película. A miúdo úsase como material de película de fármacos de liberación sostida e comprimidos de matriz de liberación sostida en preparados de liberación sostida (controlada).

Ademais da carboximetilcelulosa sódica como excipiente farmacéutico, a croscarmelosa sódica tamén se pode usar como excipiente farmacéutico. A croscarmelosa sódica (CCMC-Na) é un produto insoluble en auga da carboximetilcelulosa que reacciona cun axente de reticulación a unha determinada temperatura (40-80 °C) baixo a acción dun catalizador de ácido inorgánico e se purifica. Como axente de reticulación pódense usar propilenglicol, anhídrido succínico, anhídrido maleico e anhídrido adípico. A croscarmelosa sódica úsase como desintegrante para comprimidos, cápsulas e gránulos en preparacións orais. Depende dos efectos capilares e de inchazo para desintegrarse. Ten unha boa compresibilidade e unha forte forza de desintegración. Os estudos demostraron que o grao de inchazo da croscarmelosa sódica na auga é maior que o dos desintegrantes comúns, como a carmelosa sódica de baixa substitución e a celulosa microcristalina hidratada.

Metilcelulosa:

A metil celulosa (MC) é un éter único de celulosa non iónica feito de algodón e madeira mediante a alcalinización e a eterificación de cloruro de metilo. A metilcelulosa ten unha excelente solubilidade en auga e é estable no rango de pH 2,0 ~ 13,0. É amplamente utilizado en excipientes farmacéuticos, e úsase en comprimidos sublinguais, inxeccións intramusculares, preparacións oftálmicas, cápsulas orais, suspensións orais, comprimidos orais e preparacións tópicas. Ademais, en preparacións de liberación sostida, a MC pódese usar como preparacións de liberación sostida de matriz de xel hidrófilo, materiais de revestimento solubles gástricos, materiais de revestimento de microcápsulas de liberación sostida, materiais de película de drogas de liberación sostida, etc.

Hidroxipropil metil celulosa:

A hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) é un éter mixto de celulosa non iónica feito de algodón e madeira mediante alcalinización, óxido de propileno e eterificación de cloruro de metilo. É inodoro, insípido, non tóxico, soluble en auga fría e xelificado en auga quente. A hidroxipropilmetilcelulosa é unha variedade de éter mixto de celulosa cuxa produción, dosificación e calidade aumentaron rapidamente en China nos últimos 15 anos. Tamén é un dos excipientes farmacéuticos máis utilizados no país e no estranxeiro. anos de historia. Na actualidade, a aplicación de HPMC reflíctese principalmente nos seguintes cinco aspectos:

Un é como aglutinante e desintegrante. Como aglutinante, HPMC pode facer que o fármaco sexa fácil de mollar e pode expandirse centos de veces despois de absorber auga, polo que pode mellorar significativamente a taxa de disolución ou liberación da tableta. HPMC ten unha forte viscosidade, que pode mellorar a viscosidade das partículas e mellorar a compresibilidade das materias primas con textura nítida ou quebradiza. Os HPMC de baixa viscosidade poden usarse como aglutinante e desintegrante, e os de alta viscosidade só poden usarse como aglutinante.

O segundo é como material de liberación sostida e controlada para preparacións orais. O HPMC é un material de matriz de hidroxel usado habitualmente en preparacións de liberación sostida. Grao de viscosidade baixa (5-50 mPa·s) HPMC pódese usar como aglutinante, viscosificador e axente de suspensión, e grao de viscosidade alta (4000-100000 mPa·s) HPMC pódese usar para preparar materiais mesturados Axente de bloqueo para cápsulas, matriz de hidroxel tabletas de liberación prolongada. HPMC é soluble no fluído gastrointestinal, ten as vantaxes dunha boa compresibilidade, boa fluidez, forte capacidade de carga de fármacos e características de liberación de fármacos non afectadas polo PH. É un material transportador hidrófilo extremadamente importante nos sistemas de preparación de liberación sostida e úsase a miúdo como matriz de xel hidrófilo e materiais de revestimento para preparados de liberación sostida, así como materiais auxiliares para preparados flotantes gástricos e preparados de películas de fármacos de liberación sostida.

O terceiro é como un axente formador de película de revestimento. HPMC ten boas propiedades de formación de película. A película formada por el é uniforme, transparente e resistente, e non é fácil de pegar durante a produción. Especialmente para medicamentos que son fáciles de absorber a humidade e son inestables, usalo como capa de illamento pode mellorar moito a estabilidade da droga e evitar que a película cambie de cor. HPMC ten unha variedade de especificacións de viscosidade. Se se selecciona correctamente, a calidade e o aspecto dos comprimidos revestidos son superiores a outros materiais. A concentración habitual é do 2% ao 10%.

O cuarto é como material de cápsula. Nos últimos anos, cos frecuentes brotes de epidemias animais globais, en comparación coas cápsulas de xelatina, as cápsulas vexetais convertéronse na nova querida das industrias farmacéutica e alimentaria. Pfizer dos Estados Unidos extraeu con éxito HPMC de plantas naturais e preparou cápsulas vexetais VcapTM. En comparación coas cápsulas ocas de xelatina tradicionais, as cápsulas vexetais teñen as vantaxes dunha ampla adaptabilidade, sen risco de reaccións de entrecruzamento e alta estabilidade. A taxa de liberación do fármaco é relativamente estable e as diferenzas individuais son pequenas. Despois da desintegración no corpo humano, non se absorbe e pódese excretar. A substancia excrétase do corpo. En termos de condicións de almacenamento, despois dunha gran cantidade de probas, case non é fráxil en condicións de baixa humidade, e as propiedades da envoltura da cápsula aínda son estables en condicións de alta humidade e os indicadores das cápsulas vexetais non se ven afectados no almacenamento extremo. condicións. Coa comprensión da xente das cápsulas vexetais e a transformación dos conceptos de medicina pública no país e no estranxeiro, a demanda do mercado de cápsulas vexetais crecerá rapidamente.

O quinto é como axente de suspensión. A preparación líquida de tipo suspensión é unha forma de dosificación clínica de uso común, que é un sistema de dispersión heteroxéneo no que os fármacos sólidos insolubles se dispersan nun medio de dispersión líquido. A estabilidade do sistema determina a calidade da preparación líquida en suspensión. A solución coloidal HPMC pode reducir a tensión interfacial sólido-líquido, reducir a enerxía libre de superficie das partículas sólidas e estabilizar o sistema de dispersión heteroxénea. É un excelente axente de suspensión. HPMC úsase como espesante para gotas oculares, cun contido de 0,45% a 1,0%.

Hidroxipropil celulosa:

A hidroxipropilcelulosa (HPC) é un éter único de celulosa non iónica feito de algodón e madeira mediante a alcalinización e a eterificación de óxido de propileno. O HPC adoita ser soluble en auga por debaixo de 40 °C e nunha gran cantidade de disolventes polares, e o seu rendemento está relacionado co contido do grupo hidroxipropilo e co grao de polimerización. O HPC pode ser compatible con varios fármacos e ten unha boa inercia.

A hidroxipropil celulosa de baixa substitución (L-HPC) úsase principalmente como desintegrante e aglutinante de tabletas. -HPC pode mellorar a dureza e o brillo da tableta, e tamén pode facer que a tableta se desintegre rapidamente, mellorar a calidade interna da tableta e mellorar o efecto curativo.

A hidroxipropilcelulosa altamente substituída (H-HPC) pódese usar como aglutinante para comprimidos, gránulos e gránulos finos no campo farmacéutico. O H-HPC ten excelentes propiedades de formación de película e a película obtida é resistente e elástica, o que se pode comparar cos plastificantes. O rendemento da película pódese mellorar aínda máis mesturando con outros axentes de revestimento resistentes á humidade, e a miúdo úsase como material de revestimento de película para tabletas. O H-HPC tamén se pode usar como material de matriz para preparar comprimidos matriciales de liberación sostida, gránulos de liberación sostida e comprimidos de liberación sostida de dobre capa.

Hidroxietil celulosa

A hidroxietilcelulosa (HEC) é un éter único de celulosa non iónica feito de algodón e madeira mediante a alcalinización e eterificación do óxido de etileno. No campo da medicina, o HEC utilízase principalmente como espesante, axente protector coloidal, adhesivo, dispersante, estabilizador, axente de suspensión, axente formador de película e material de liberación sostida, e pódese aplicar a emulsións tópicas, pomadas, colirios, Líquido oral, comprimido sólido, cápsula e outras formas de dosificación. A hidroxietilcelulosa rexistrouse na Farmacopea dos Estados Unidos/Formulario Nacional dos EUA e na Farmacopea Europea.

Etil celulosa:

A etilcelulosa (EC) é un dos derivados de celulosa insolubles en auga máis utilizados. EC non é tóxico, estable, insoluble en auga, solución ácida ou alcalina e soluble en disolventes orgánicos como etanol e metanol. O disolvente comúnmente usado é tolueno/etanol como disolvente mixto 4/1 (peso). EC ten múltiples usos en preparados de liberación sostida de fármacos, moi utilizados como portadores, microcápsulas e materiais de revestimento formadores de películas para preparados de liberación sostida, como bloqueadores de tabletas, adhesivos e materiais de recubrimento de películas, usados ​​como película de material matriz para preparar varios tipos de comprimidos de liberación sostida de matriz, usados ​​como material mixto para preparar preparados revestidos de liberación sostida, gránulos de liberación sostida e usados ​​como materiais auxiliares de encapsulación para preparar microcápsulas de liberación sostida; tamén se pode usar amplamente como material portador Para a preparación de dispersións sólidas; amplamente utilizado na tecnoloxía farmacéutica como substancia formadora de película e revestimento protector, así como aglutinante e recheo. Como revestimento protector da tableta, pode reducir a sensibilidade da tableta á humidade e evitar que a droga se vexa afectada pola humidade, a decoloración e o deterioro; tamén pode formar unha capa de xel de liberación lenta, microencapsular o polímero e permitir a liberación sostida do efecto do fármaco.