Hidroxipropil celulosa, un excipiente farmacéutico, divídese en hidroxipropil celulosa de baixa substitución (L-HPC) e hidroxipropil celulosa de alta substitución (H-HPC) segundo o contido do seu grupo hidroxipropoxilo substituínte. O L-HPC incha nunha solución coloidal en auga, ten propiedades de adhesión, formación de película, emulsificación, etc., e úsase principalmente como axente de desintegración e aglutinante; mentres que o H-HPC é soluble en auga e varios disolventes orgánicos a temperatura ambiente e ten unha boa termoplasticidade. , cohesión e propiedades de formación de película, a película formada é dura, brillante e totalmente elástica, e úsase principalmente como material de formación de película e material de revestimento. Agora introdúcese a aplicación específica da hidroxipropil celulosa en preparados sólidos.
1. Como desintegrante de preparados sólidos como tabletas
A superficie das partículas cristalinas de hidroxipropil celulosa de baixa substitución é irregular, cunha estrutura parecida á rocha erosionada. Esta estrutura de superficie rugosa non só fai que teña unha superficie máis grande, senón que tamén cando se comprime nunha tableta xunto con fármacos e outros excipientes, fórmanse numerosos poros e capilares no núcleo da tableta, polo que o núcleo da tableta pode aumentar a humidade. taxa de absorción e absorción de auga aumenta o inchazo. Usar L-HPC como excipiente pode facer que a tableta se desintegre rapidamente nun po uniforme e mellorar significativamente a desintegración, a disolución e a biodisponibilidade da tableta. Por exemplo, o uso de L-HPC pode acelerar a desintegración de tabletas de paracetamol, tabletas de aspirina e tabletas de clorfeniramina e mellorar a taxa de disolución. A desintegración e disolución de fármacos pouco solubles como os comprimidos de ofloxacina con L-HPC como desintegrantes foron mellores que aqueles con PVPP reticulado, CMC-Na reticulado e CMS-Na como desintegrantes. Usar L-HPC como desintegrante interno dos gránulos nas cápsulas é beneficioso para a desintegración dos gránulos, aumenta a superficie de contacto entre o fármaco e o medio de disolución, promove a disolución do fármaco e mellora a biodisponibilidade. Os preparados sólidos de liberación inmediata representados por preparados sólidos de desintegración rápida e preparados sólidos de disolución instantánea teñen efectos de desintegración rápida, de disolución instantánea e de acción rápida, alta biodisponibilidade, irritación reducida do fármaco no esófago e no tracto gastrointestinal, e son cómodos de tomar. e ter un bo cumprimento. e outras vantaxes, ocupando unha posición importante no ámbito da farmacia. O L-HPC converteuse nun dos excipientes máis importantes para as preparacións sólidas de liberación inmediata debido á súa forte hidrofilia, higroscopicidade, expansibilidade, curto tempo de histérese para a absorción de auga, rápida velocidade de absorción de auga e rápida saturación de absorción de auga. É un desintegrante ideal para tabletas de desintegración oral. Preparáronse comprimidos de paracetamol que se desintegraban por vía oral con L-HPC como desintegrante, e os comprimidos desintegáronse rapidamente en 20 segundos. L-HPC úsase como desintegrante para comprimidos, e a súa dosificación xeral é do 2% ao 10%, principalmente do 5%.
2. Como aglutinante de preparados como comprimidos e gránulos
A estrutura áspera de L-HPC tamén fai que teña un maior efecto de mosaico con fármacos e partículas, o que aumenta o grao de cohesión e ten un bo rendemento de moldeo por compresión. Despois de ser prensado en tabletas, mostra máis dureza e brillo, mellorando así a A calidade do aspecto da tableta. Especialmente para tabletas que non son fáciles de formar, soltas ou fáciles de descubrir, engadir L-HPC pode mellorar o efecto. O comprimido de clorhidrato de ciprofloxacina ten unha compresibilidade deficiente, fácil de dividir e pegajoso, e é fácil de formar despois de engadir L-HPC, cunha dureza adecuada, un aspecto fermoso e a taxa de disolución cumpre os requisitos do estándar de calidade. Despois de engadir L-HPC á tableta dispersable, o seu aspecto, friabilidade, uniformidade de dispersión e outros aspectos melloran e melloran moito. Despois de que o amidón da receita orixinal fose substituído por L-HPC, aumentou a dureza do comprimido dispersable de azitromicina, mellorouse a friabilidade e resolvéronse os problemas de cantos perdidos e bordos podrecidos do comprimido orixinal. L-HPC úsase como aglutinante para comprimidos, e a dosificación xeral é do 5% ao 20%; mentres que o H-HPC úsase como aglutinante para comprimidos, gránulos, etc., e a dosificación xeral é do 1% ao 5% da preparación.
3. Aplicación en revestimentos de película e preparados de liberación sostida e controlada
Na actualidade, os materiais solubles en auga que se usan habitualmente no revestimento de película inclúen a hidroxipropil metilcelulosa (HPMC), a hidroxipropil celulosa, o polietilenglicol (PEG), etc. A hidroxipropil celulosa úsase a miúdo como axente formador de película nos materiais de premestura de revestimentos de película debido á súa resistencia. , película elástica e brillante. Se a hidroxipropil celulosa se mestura con outros axentes de revestimento resistentes á temperatura, o rendemento do seu revestimento pódese mellorar aínda máis.
Usando excipientes e técnicas adecuadas para converter o fármaco en comprimidos de matriz, comprimidos flotantes gástricos, comprimidos multicapa, comprimidos revestidos, comprimidos de bomba osmótica e outros comprimidos de liberación lenta e controlada, a importancia reside en: aumentar o grao de absorción do fármaco e estabilizar o droga no sangue. Concentración, reducir as reaccións adversas, reducir o número de medicamentos e esforzarse por maximizar a eficacia coa menor dose e minimizar as reaccións adversas. A hidroxipropil celulosa é un dos principais excipientes deste tipo de preparacións. A disolución e liberación de comprimidos de diclofenaco sódico contrólanse utilizando hidroxipropil celulosa e etil celulosa como material de articulación e esqueleto. Despois da administración oral e do contacto co zume gástrico, a superficie dos comprimidos de liberación prolongada de diclofenaco sódico hidratarase nun xel. Mediante a disolución do xel e a difusión das moléculas do fármaco na brecha do xel, conséguese o propósito de liberar lentamente as moléculas do fármaco. A hidroxipropil celulosa utilízase como a matriz de liberación controlada do comprimido, cando o contido do bloqueador etil celulosa é constante, o seu contido no comprimido determina directamente a taxa de liberación do fármaco e o fármaco do comprimido cun maior contido. de hidroxipropil celulosa A liberación é máis lenta. Os gránulos revestidos preparáronse usando L-HPC e unha certa proporción de HPMC como solución de revestimento para o revestimento como capa de inchazo e como capa de liberación controlada para o revestimento con dispersión acuosa de etilcelulosa. Cando se fixa a prescrición e a dosificación da capa de inchazo, controlando o grosor da capa de liberación controlada, os gránulos revestidos pódense liberar en diferentes momentos previstos. Varios tipos de gránulos revestidos con diferente aumento de peso da capa de liberación controlada mestúranse para facer cápsulas de liberación sostida de Shuxiong. No medio de disolución, varios gránulos revestidos poden liberar fármacos secuencialmente en diferentes momentos, de xeito que os compoñentes con diferentes propiedades físicas e químicas conséguense a liberación simultánea mentres se liberan de forma sostida.
Hora de publicación: 28-xan-2023