Dè a th 'ann an Hypromellose?

Hypromellose, ris an canar hydroxypropyl methylcellulose, HPMC. Is e am foirmle moileciuil aige C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, agus tha a chuideam moileciuil timcheall air 86000. Is e stuth leth-synthetic a th’ ann an Hypromellose, a tha na phàirt de methyl agus na phàirt de polyhydroxypropyl ether ceallalose. Faodar a thoirt a-mach le dà dhòigh: is e aon gu bheil an ìre iomchaidh de methyl cellulose air a làimhseachadh le NaOH, agus an uairsin ag ath-fhreagairt le propylene oxide fo teòthachd àrd agus cuideam. Tha am foirm ceangailte ris an fhàinne anhydroglucose de cheallalose, agus faodaidh e an ìre cheart a ruighinn; is e am fear eile a bhith a’ làimhseachadh lionn-cotan no snàithleach pulp fiodha le soda caustic, agus freagairt le methyl chloride agus propylene oxide an dèidh a chèile gus a fhaighinn, agus an uairsin tuilleadh ùrachadh, air a phronnadh gus pùdar no gràinneagan grinn agus èideadh a dhèanamh. Tha HPMC na mheasgachadh de cheallalose planntrais nàdarra, agus tha e cuideachd na shàr stuth cungaidh-leigheis, aig a bheil raon farsaing de stòran. Aig an àm seo, tha e air a chleachdadh gu bitheanta aig an taigh agus thall thairis, agus tha e air aon de na cungaidhean-leighis excipients leis an ìre cleachdaidh as àirde ann an drogaichean beòil.

Tha Hypromellose geal gu bleogach geal ann an dath, neo-phuinnseanta agus gun blas, agus tha e ann an cruth pùdar gràineach no snàithleach a bhios a’ sruthadh gu furasta. Tha e an ìre mhath seasmhach fo nochd solais agus taiseachd. Bidh e ag èirigh ann an uisge fuar gus fuasgladh colloidal geal bleogach a chruthachadh, aig a bheil ìre de shlaodachd, agus faodaidh iongantas eadar-ghluasad sol-gel tachairt mar thoradh air atharrachadh teòthachd ann an dùmhlachd sònraichte den fhuasgladh. Tha e gu math solubhail ann an 70% alcol no dimethyl ketone, agus cha sgaoil e ann an làn alcol, cloroform no ethoxyethane.

Nuair a tha pH hypromellose eadar 4.0 agus 8.0, tha deagh sheasmhachd aige, agus faodaidh e a bhith ann gu seasmhach nuair a tha am pH eadar 3.0 agus 11.0. Nuair a tha an teòthachd 20 ° C agus an taiseachd coimeasach 80%, tha e air a stòradh airson 10 latha. Is e co-èifeachd sùghaidh taiseachd HPMC 6.2%.

1. Feartan bunaiteach Hypromellose HPMC

Air sgàth na diofar susbaint methoxy agus hydroxypropyl ann an structar hypromellose, tha diofar sheòrsaichean de thoraidhean air nochdadh. Ann an dùmhlachdan sònraichte, tha slaodachd sònraichte aig diofar sheòrsaichean de thoraidhean agus tha teòthachd gelation teirmeach aca, mar sin, tha feartan eadar-dhealaichte aca agus faodar an cleachdadh airson diofar adhbharan. Tha riaghailtean agus riochdachaidhean eadar-dhealaichte aig pharmacopoeias de dhiofar dhùthchannan air na modailean: tha an Pharmacopoeia Eòrpach, a rèir nan diofar ìrean de shlaodachd eadar-dhealaichte agus ìrean de bhith a ’toirt a-steach toraidhean a chaidh a reic air a’ mhargaidh, air a riochdachadh le ìrean agus àireamhan, agus is e an aonad mPa ·s; anns na Stàitean Aonaichte Pharmacopoeia, an t-ainm cumanta Cuir 4 meuran-aireamh aig an deireadh a 'comharrachadh an t-susbaint agus an seòrsa de gach neach-ionaid de hypromellose, leithid hypromellose 2208, a' chiad dà àireamh a 'riochdachadh an tuairmseach àireamh sa cheud de methoxy, agus an dà mu dheireadh a' riochdachadh hydroxypropyl Àireamh sa cheud tuairmseach de .

2. An dòigh-obrach airson Hypromellose HPMC a sgaoileadh ann an uisge

2.1 dòigh uisge teth
Leis nach eil hypromellose a 'sgaoileadh ann an uisge teth, faodaidh e a bhith air a sgapadh gu co-ionnan ann an uisge teth an toiseach, agus an uairsin air fhuarachadh. Tha dà dhòigh àbhaisteach air am mìneachadh mar a leanas:
(1) Cuir an uiread uisge teth a tha a dhìth a-steach don ghobhar, agus teas e gu timcheall air 70 ° C, mean air mhean cuir an toradh seo fo ghluasad slaodach, aig an toiseach, bidh an toradh seo a ’seòladh air uachdar an uisge, agus an uairsin mean air mhean a’ cruthachadh a sioda, a' gluasad Cool an sioda sìos.
(2) Cuir 1/3 no 2/3 den uiread uisge a tha a dhìth a-steach don ghobhar agus teas e gu 70 ° C gus an toradh a sgapadh gus siodar uisge teth ullachadh, agus an uairsin cuir ris na tha air fhàgail de dh’ uisge fuar no uisge deigh gus na silichean uisge teth Ann an sioda, tha am measgachadh air fhuarachadh an dèidh gluasad.

2.2 Modh measgachadh pùdar
Tha na mìrean pùdar air an sgapadh gu h-iomlan le bhith a 'measgachadh tioram le tomhas co-ionann no barrachd de ghrìtheidean pùdarrach eile, agus an uairsin air an sgaoileadh ann an uisge. Aig an àm seo, faodar an hypromellose a sgaoileadh gun a bhith a 'cruinneachadh.

3. Buannachdan Hypromellose HPMC

3.1 Solubility uisge fuar
Soluble ann an uisge fuar fo 40 ° C no 70% ethanol, gu bunaiteach do-ruigsinneach ann an uisge teth os cionn 60 ° C, ach faodar a gelled.

3.2 Inertness ceimigeach
Tha Hypromellose (HPMC) na sheòrsa de ether ceallalose neo-ionic. Chan eil cosgais ionic aig an fhuasgladh aige agus chan eil e ag eadar-obrachadh le salainn meatailt no todhar organach ianach. Mar sin, chan eil stuthan eile a 'freagairt ris tron ​​​​phròiseas ullachaidh.

3.3 Seasmhachd
Tha e an ìre mhath seasmhach ri searbhag agus alkali, agus faodar a stòradh airson ùine mhòr eadar pH 3 agus 1l gun atharrachadh follaiseach ann an slaodachd. Tha buaidh an-aghaidh bleoghan aig an fhuasgladh uisgeach de hypromellose (HPMC) agus faodaidh e deagh sheasmhachd slaodachd a chumail rè stòradh fad-ùine. Tha seasmhachd càileachd nas fheàrr aig cungaidhean-leighis a tha a’ cleachdadh HPMC mar excipients na an fheadhainn a tha a’ cleachdadh stuthan traidiseanta (leithid dextrin, stalc, msaa).

3.4 Atharrachadh slaodachd
Faodar diofar derivatives slaodachd HPMC a mheasgachadh a rèir diofar cho-mheasan, agus faodaidh an slaodachd aige atharrachadh a rèir riaghailtean sònraichte, agus tha deagh dhàimh sreathach aige, agus mar sin faodar an co-mheas a thaghadh a rèir riatanasan.

3.5 Inertia metabolic
Chan eil HPMC air a ghabhail a-steach no air a mheatabolachadh anns a ’bhodhaig, agus chan eil e a’ toirt seachad teas, agus mar sin tha e na inneal ullachaidh cungaidh sàbhailte.

3.6 Tèarainteachd
Thathas den bheachd sa chumantas gur e stuth neo-phuinnseanta agus neo-iriosal a th’ ann an HPMC. Is e an dòs marbhtach meadhanach airson luchagan 5g/kg, agus is e an dòs marbhtach meadhanach airson radain 5.2g/kg. Tha dòsan làitheil gun chron do dhaoine.

4. Iarrtas Hypromellose HPMC ann an ullachadh

4.1 Mar stuth còmhdach film agus stuth cruthachadh film
A’ cleachdadh hypromellose (HPMC) mar an stuth clàr còmhdaichte le film, an taca ri clàran traidiseanta le còmhdach leithid tablaidean còmhdaichte le siùcar, chan eil buannachdan follaiseach aig na clàran còmhdaichte ann a bhith a’ falach blas cungaidh-leigheis agus coltas, ach an cruas agus an cugallachd, sùghadh taiseachd, tha crìonadh, àrdachadh cuideam còmhdach agus comharran càileachd eile nas fheàrr. Tha ìre slaodachd ìosal an toraidh seo air a chleachdadh mar stuth còmhdach film solubhail uisge airson tablaidean is pills, agus tha an ìre slaodachd àrd air a chleachdadh mar stuth còmhdach film airson siostaman fuasglaidh organach. Mar as trice tha an dùmhlachd 2.0% gu 20%.

4.2 Mar neach-ceangail agus dì-meas
Faodar an ìre slaodachd ìosal den toradh seo a chleachdadh mar inneal-ceangail agus dì-ghalarachadh airson tablaidean, pills, agus gràinneagan, agus chan urrainnear an ìre slaodachd àrd a chleachdadh ach mar inneal-ceangail. Bidh an dosachadh ag atharrachadh le diofar mhodalan agus riatanasan. San fharsaingeachd, is e 5% an dòs de inneal-ceangail airson tablaidean granulation tioram, agus is e an dòs de inneal-ceangail airson tablaidean granulation fliuch 2%.

4.3 Mar àidseant crochaidh
Is e stuth gel viscous le hydrophilicity a th ’anns an àidseant crochaidh, a dh’ fhaodadh astar grùid nam mìrean a lughdachadh nuair a thèid a chleachdadh anns an neach-crochaidh, agus faodar a cheangal ri uachdar nam mìrean gus casg a chuir air na gràinean bho bhith a ’cruinneachadh agus a’ crìonadh gu ball. . Tha àite deatamach aig riochdairean crochaidh ann a bhith a’ dèanamh stadan. Tha HPMC na mheasgachadh sàr-mhath de riochdairean crochaidh, agus faodaidh am fuasgladh colloidal sgaoilte aige teannachadh an eadar-aghaidh liquid-solid agus an lùth an-asgaidh air mìrean beaga cruaidh a lughdachadh, agus mar sin ag àrdachadh seasmhachd an t-siostam sgaoilidh heterogeneous. Tha ìre àrd slaodachd an toraidh seo air a chleachdadh mar ullachadh leaghan seòrsa crochaidh air ullachadh mar àidseant crochaidh. Tha deagh bhuaidh crochaidh aige, tha e furasta ath-sgaoileadh, chan eil e a’ cumail ris a’ bhalla, agus tha mìrean flocculated aige. Is e an dosachadh àbhaisteach 0.5% gu 1.5%.

4.4 Mar neach-bacadh, àidseant fuasglaidh leantainneach agus àidseant adhbhar pore
Thathas a’ cleachdadh ìre àrd slaodachd an toraidh seo gus clàran fuasglaidh seasmhach matrix gel hydrophilic ullachadh, luchd-bacadh agus riochdairean fuasglaidh fo smachd airson clàran fuasglaidh seasmhach matrix stuthan measgaichte, agus tha buaidh aige air dàil a chuir air sgaoileadh dhrogaichean. Is e an dùmhlachd cleachdaidh aige 10% ~ 80% (W / W). Bithear a’ cleachdadh ìrean slaodachd ìosal mar àidseantan cumadh pore airson ullachadh fuasglaidh seasmhach no fuasglaidh fo smachd. Faodar a ’chiad dòs a dh’ fheumar airson buaidh therapach an seòrsa clàr seo a choileanadh gu sgiobalta, agus an uairsin buaidh fuasglaidh seasmhach no fo smachd a chuir an gnìomh, agus thathas a ’cumail suas dùmhlachd dhrogaichean fala èifeachdach anns a’ bhodhaig. Nuair a choinnicheas hypromellose ri uisge, bidh e a’ uisgeachadh gus còmhdach gel a chruthachadh. Tha an uidheamachd airson drogaichean a leigeil ma sgaoil bhon chlàr matrix sa mhòr-chuid a’ toirt a-steach sgaoileadh an còmhdach gel agus bleith an còmhdach gel.

4.5 Glue dìon mar thiughadair agus colloid
Nuair a thèid an toradh seo a chleachdadh mar thiughadair, is e an dùmhlachd a thathas a’ cleachdadh gu cumanta 0.45% ~ 1.0%. Faodaidh an toradh seo cuideachd seasmhachd glaodh hydrophobic a mheudachadh, colloid dìon a chruthachadh, casg a chuir air gràinean bho bhith a ’cruinneachadh agus a’ cruinneachadh, mar sin a ’cur bacadh air cruthachadh grùid, agus is e an dùmhlachd àbhaisteach aige 0.5% ~ 1.5%.

4.6 Capsule stuth airson capsalan
Mar as trice bidh stuth capsal slige capsal capsal stèidhichte air gelatin. Tha pròiseas cinneasachaidh an t-slige capsal gelatin sìmplidh, ach tha cuid de dhuilgheadasan agus uinneanan ann leithid droch dhìon an aghaidh taiseachd agus drogaichean a tha mothachail air ocsaidean, ìre fuasglaidh dhrogaichean ìosal, agus dàil air crìonadh slige a’ capsail rè stòradh. Mar sin, tha hypromellose, mar àite airson capsalan gelatin, air a chleachdadh ann an ullachadh capsalan, a tha a 'leasachadh cruth agus buaidh cleachdadh capsail, agus chaidh a bhrosnachadh gu farsaing aig an taigh agus thall thairis.

4.7 mar bith-adhesive
Tha teicneòlas bith-adhesion, cleachdadh excipients le polymers bith-adhesive, tro ghleusadh ris a 'mhucosa bith-eòlasach, ag àrdachadh leantainneachd agus teann a' cheangal eadar an ullachadh agus am mucosa, gus am bi an droga air a leigeil ma sgaoil gu slaodach agus air a ghabhail a-steach leis a 'mhucosa gus adhbharan leigheasach a choileanadh. Tha e an-dràsta air a chleachdadh gu farsaing Tha e air a chleachdadh airson galairean a’ chuan nasal, mucosa beòil agus pàirtean eile a làimhseachadh. Tha teicneòlas bith-adhesion gastrointestinal na shiostam lìbhrigidh dhrogaichean ùr a chaidh a leasachadh o chionn beagan bhliadhnaichean. Chan e a-mhàin gu bheil e a’ leudachadh ùine còmhnaidh ullachaidhean cungaidh-leigheis anns an t-slighe gastrointestinal, ach bidh e cuideachd a ’leasachadh coileanadh conaltraidh eadar an droga agus an membran cealla aig làrach an in-ghabhail, ag atharrachadh fluidity an membran cealla, ag àrdachadh dol-a-steach an druga don caolan ceallan epithelial, mar sin a’ leasachadh bith-ruigsinneachd an druga.

4.8 Mar ghleus gnàthach
Mar ullachadh adhesive airson craiceann, tha sreath de bhuannachdan aig gel leithid sàbhailteachd, bòidhchead, glanadh furasta, cosgais ìosal, pròiseas ullachaidh sìmplidh, agus deagh cho-chòrdalachd le drogaichean. stiùir.

4.9 Mar neach-dìon sileadh ann an siostam emulsification