Na stuthan cumanta ann an cruth dosage làidir beòil

Is e ullachaidhean soladach an-dràsta na foirmean dosage as fharsainge agus as motha a chleachdar sa mhargaidh, agus mar as trice bidh iad a’ toirt a-steach dà phrìomh stuth agus excipient. Bidh excipients, ris an canar cuideachd excipients, a ’toirt iomradh air an teirm coitcheann airson a h-uile stuth a bharrachd ann an ullachadh cruaidh ach a-mhàin am prìomh dhroga. A rèir feartan agus gnìomhan eadar-dhealaichte nan excipients, gu tric bidh stuthan ullachaidh cruaidh air an roinn ann an: fillers, luchd-ceangail, disintegrants, bealaidh, riaghladairean fuasglaidh, agus uaireannan faodar riochdairean dath agus riochdairean blasad a chur ris a rèir riatanasan an ullachaidh. gus piseach a thoirt air No atharraich coltas agus blas a’ chruthachaidh.
Bu chòir na h-innealan ullachaidh cruaidh coinneachadh ris na riatanasan airson cleachdadh cungaidh-leigheis, agus na feartan a leanas a bhith aca: ① Bu chòir seasmhachd ceimigeach àrd a bhith aige agus gun ath-bheachdan corporra is ceimigeach leis a’ phrìomh dhroga; ② Cha bu chòir dha buaidh a thoirt air buaidh therapach agus dearbhadh susbaint a 'phrìomh dhroga; ③ Gun chron air corp an duine Cunnartach, còig puinnseanan, gun droch bhuaidh sam bith.
1. Filler (nas taine)
Mar thoradh air an dòs ìseal den phrìomh dhroga, chan eil an dòs de chuid de dhrogaichean uaireannan ach beagan milleagram no nas lugha, nach eil a 'toirt taic do bhith a' cruthachadh clàr no rianachd clionaigeach. Mar sin, nuair a tha prìomh shusbaint an druga nas lugha na 50mg, feumar dòs sònraichte de lìonadh, ris an canar cuideachd diluent.
Bu chòir inneal-lìonaidh air leth a bhith neo-sheasmhach gu fiseòlasach agus gu ceimigeach agus gun a bhith a’ toirt buaidh air bith-ruigsinneachd tàthchuid gnìomhach an druga. Am measg an luchd-lìonaidh a thathas a’ cleachdadh sa chumantas tha: ① Starch, a’ toirt a-steach stalc cruithneachd, stalc arbhair, agus stalc buntàta, am measg an stalc arbhair as cumanta a thathas a’ cleachdadh; seasmhach ann an nàdar, ìosal ann an hygroscopicity, ach truagh ann an teannachadh; ② Lactose, sàr-mhath ann an togalaichean agus compressible, deagh fhileantachd; ③ sucrose, tha làidir hygroscopicity; ④ tha stalc pregelatinized, ris an canar cuideachd stalc teannachaidh, math teannadh, fluidity agus fèin-lubricity; ⑤ ceallalose microcrystalline, ris an canar MCC, tha comas ceangail làidir agus deagh chomas teannachaidh; ris an canar "ceangadair tioram"; Tha ⑥Mannitol, an taca ris na fillers gu h-àrd, beagan nas daoire, agus gu tric air a chleachdadh ann an clàran chewable, aig a bheil blas fìnealta cuideachd; ⑦ Salainn neo-organach, sa mhòr-chuid a’ toirt a-steach calcium sulfate, calcium phosphate, calcium carbonate, msaa, le feartan fiosaigeach agus ceimigeach an ìre mhath seasmhach.
2. Wetting àidseant agus adhesive
Tha riochdairean fliuchaidh agus luchd-ceangail nan stuthan air an cur ris aig ìre granulation. Chan eil an t-àidseant fliuch fhèin slaodach, ach leaghan a bheir a-steach slaodachd an stuth le bhith a’ fliuchadh an stuth. Tha riochdairean fliuchaidh cumanta sa mhòr-chuid a’ toirt a-steach uisge grùide agus ethanol, am measg sin is e uisge grùide a’ chiad roghainn.
Tha adhesives a’ toirt iomradh air na stuthan taice a tha an urra ris an slaodachd aca fhèin gus stuthan neo-viscous no nach eil gu leòr slaodach a thoirt seachad le slaodachd iomchaidh. Tha adhesives a chleachdar gu cumanta sa mhòr-chuid a’ toirt a-steach: ① Tha sgiorta starch, a tha mar aon de na adhesives as cumanta, saor, agus tha deagh choileanadh aige, agus is e an dùmhlachd a thathas a’ cleachdadh gu cumanta 8% -15%; ②Methylcellulose, ris an canar MC, tha deagh uisge solubility; ③ Faodar hydroxypropylcellulose, ris an canar HPC, a chleachdadh mar inneal-ceangail clàr dìreach pùdar; ④Hydroxypropylmethylcellulose, ris an canar HPMC, tha an stuth solubhail ann an uisge fuar; ⑤Carboxymethylcellulose sodium, air ainmeachadh mar CMC-Na, freagarrach airson drogaichean le droch compressibility; ⑥Ethylcellulose, air ainmeachadh mar EC, tha an stuth solubhail ann an uisge, ach solubhail ann an ethanol; ⑦Povidone, air ainmeachadh mar PVP, tha an stuth air leth hygroscopic, solubhail ann an uisge agus ethanol; ⑧ A bharrachd air an sin, tha polyethylene glycol (air ainmeachadh mar PEG), stuthan leithid gelatin.
3. Disintegrant
Bidh dì-ghalaran a’ toirt iomradh air excipients a bhrosnaicheas briseadh sìos gu sgiobalta de chlàran gu mìrean mìn ann an lionntan gastro-thinneil. A bharrachd air tablaidean beòil le riatanasan sònraichte leithid clàran fuasglaidh seasmhach, clàran fuasglaidh fo smachd, agus clàran a ghabhas toirt air falbh, mar as trice feumar dì-ghalaran a chuir ris. Is iad na stuthan disintegrant a chleachdar gu cumanta: ① stalc tioram, freagarrach airson drogaichean do-sholabailte no beagan soluble; ② carboxymethyl starch sodium, air ainmeachadh mar CMS-Na, tha an stuth seo na àrd-èifeachdas dì-ghalarachadh; ③ ceallalose hydroxypropyl le ionad ìosal, ris an canar L -HPC, a dh’ fhaodas a dhol suas gu luath às deidh uisge a ghabhail; ④ Sòidiam methyl ceallalose tar-cheangailte, air ainmeachadh mar CCMC-Na; bidh an stuth a’ dol suas an toiseach ann an uisge agus an uairsin a’ leaghadh, agus chan eil e solubhail ann an ethanol; Is e an ana-cothrom gu bheil hygroscopicity làidir aige agus gu bheil e air a chleachdadh gu cumanta ann a bhith a’ granulation tablaidean ffervescent no clàran chewable; ⑥ Tha dì-ghalarachadh èifeachdach sa mhòr-chuid a’ toirt a-steach measgachadh de sodium bicarbonate agus searbhag citrach, agus faodar searbhag citrach, searbhag fumaric, agus sodium carbonate a chleachdadh cuideachd, Potassium Carbonate agus Potassium Bicarbonate msaa.
4. Bealaidh
Faodar bealaidh a roinn gu farsaing ann an trì roinnean, a’ gabhail a-steach glidants, riochdairean anti-sticking, agus bealaidh ann an seagh cumhang. ① Glidant: is e a phrìomh obair an suathadh eadar gràinean a lughdachadh, fluidity pùdar a leasachadh, agus cuideachadh le bhith a’ lughdachadh an eadar-dhealachaidh ann an cuideam clàr; ② àidseant anti-sticking: is e a phrìomh obair casg a chuir air steigeadh aig àm teannachadh clàr, Gus dèanamh cinnteach à obrachadh rèidh teannachadh clàr, faodaidh e cuideachd coltas chlàran a leasachadh; ③ lubricant chivalrous: lughdaich an suathadh eadar an stuth agus am balla molltair, gus dèanamh cinnteach gum bi teannachadh clàr agus putadh ag obair gu rèidh. Tha bealaidh air a chleachdadh gu cumanta (ann an seagh farsaing) a’ toirt a-steach pùdar talc, stearate magnesium (MS), gel silica micronized, glycols polyethylene, sodium lauryl sulfate, ola glasraich hydrogenated, msaa.
5. Release modulator
Tha riaghladairean fuasglaidh ann an clàran beòil freagarrach airson smachd a chumail air astar agus ìre leigeil ma sgaoil dhrogaichean ann an ullachadh beòil seasmhach-sgaoilidh, gus dèanamh cinnteach gu bheil an droga air a lìbhrigeadh gu làrach an euslaintich aig astar sònraichte agus a 'cumail suas dùmhlachd sònraichte ann am maothran no lionntan bodhaig. , mar sin Faigh a’ bhuaidh therapach ris a bheil dùil agus lughdaich buaidhean puinnseanta is fo-bhuaidhean. Tha riaghladairean fuasglaidh a thathas a’ cleachdadh gu cumanta air an roinn sa mhòr-chuid ann an seòrsa matrix, polymer le còmhdach film slaodach agus tiugh.
(1) Modulator fuasglaidh seòrsa Matrix
① Stuth cnàimhneach gel hydrophilic: bidh e ag èirigh nuair a bhios e fosgailte do uisge gus cnap-starra gel a chruthachadh airson smachd a chumail air sgaoileadh dhrogaichean, air a chleachdadh gu cumanta tha methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, povidone, carbomer, searbhag alginic Salt, chitosan, msaa.
② Stuth cnàimhneach do-sholabailte: Tha stuth cnàimhneach do-ruigsinneach a’ toirt iomradh air polymer àrd moileciuil a tha so-sgaoilte ann an uisge no aig nach eil ach glè bheag de sholuachadh uisge. Mar as trice air a chleachdadh sa mhòr-chuid tha ceallalose ethyl, polyethylene, polyethylene còig puinnseanta, searbhag polymethacrylic, copolymer ethylene-vinyl acetate, rubair silicone, msaa.
③ Stuthan frèam bioeroodible: Tha stuthan frèam bioeroodible a thathas a’ cleachdadh gu cumanta a’ toirt a-steach geir bheathaichean, ola glasraich hydrogenated, cèir seillean, alcol stearyl, cèir carnauba, glyceryl monostearate, msaa.
(2) Mion-atharrachaidh fuasglaidh còmhdaichte
① Stuthan polymer soluble: stuthan cnàimhneach so-sgaoilte cumanta leithid EC.
② Stuthan polymer inntrigidh: tha stuthan polymer enteric cumanta sa mhòr-chuid a ’toirt a-steach roisinn acrylic, seòrsa L agus seòrsa S, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), msaa. os cionn stuthan ann an sùgh caolan, agus a 'leaghadh ann am pàirtean sònraichte gus pàirt a ghabhail.
6. Eile accessories
A bharrachd air na stuthan gu h-àrd a thathas a’ cleachdadh gu cumanta, bidh stuthan eile air an cur ris uaireannan gus coinneachadh nas fheàrr ri feumalachdan rianachd dhrogaichean, leasachadh aithneachadh dhrogaichean no gèilleadh a leasachadh. Mar eisimpleir, riochdairean dath, blas agus milis.
①Coloring àidseant: Is e prìomh adhbhar an stuth seo a chuir ris coltas a ’chlàir a leasachadh agus a dhèanamh nas fhasa aithneachadh agus eadar-dhealachadh. Bu chòir dha pigmentan a thathas a’ cleachdadh gu cumanta coinneachadh ri mion-chomharrachadh cungaidh-leigheis, agus sa chumantas cha bu chòir don t-suim a chaidh a chur ris a bhith nas àirde na 0.05%.
② Aromatics agus milsearan: Is e prìomh adhbhar cùbhraidh agus milsearan blas cungaidh-leigheis a leasachadh, leithid tablaidean chewable agus tablaidean a tha a’ briseadh sìos beòil. Tha fragrances a chleachdar gu cumanta sa mhòr-chuid a’ toirt a-steach teisteanasan, diofar olan cùbhraidh, msaa; Tha milsearan a chleachdar gu cumanta sa mhòr-chuid a’ toirt a-steach sucrose, aspartame, msaa.