Cungaidhean-leigheis Excipients Cellulose Ether

Tha ether ceallalose nàdurrach na theirm coitcheann airson sreath dederivatives ceallaloseair a thoirt a-mach le ath-bhualadh ceallalose alkali agus àidseant etherifying fo chumhachan sònraichte. Is e toradh a th ’ann anns a bheil buidhnean ether air an cur an àite buidhnean hydroxyl air macromolecules ceallalose gu ìre no gu tur. Tha ethers ceallalose air an cleachdadh gu farsaing ann an raointean peatrail, stuthan togail, còmhdach, biadh, cungaidh-leigheis agus ceimigean làitheil. Ann an diofar raointean, tha toraidhean ìre cungaidh-leigheis gu bunaiteach ann an raointean meadhan is àrd a’ ghnìomhachais, le luach àrd a bharrachd. Air sgàth riatanasan càileachd teann, tha cinneasachadh ceallalose ìre cungaidh-leigheis cuideachd gu math duilich. Faodar a ràdh gum faod càileachd thoraidhean ìre cungaidh-leigheis gu bunaiteach a bhith a ’riochdachadh neart teignigeach iomairtean ceallalose ether. Mar as trice bidh ether ceallalose air a chur ris mar neach-bacadh, stuth matrix agus tiughadair gus clàran matrix le leigeil ma sgaoil seasmhach, stuthan còmhdach gastric-soluble, stuthan còmhdach microcapsule le leigeil ma sgaoil seasmhach, stuthan film drogaichean fuasglaidh seasmhach, msaa.

Sòidiam carboxymethyl cellulose:

Is e sodium carboxymethyl cellulose (CMC-Na) am measgachadh ceallalose ether leis an riochdachadh agus an caitheamh as motha aig an taigh agus thall thairis. Is e ether ceallalose ionic a th’ ann air a dhèanamh le cotan agus fiodh tro alkalization agus etherification le searbhag cloroacetic. Tha CMC-Na na inneal cungaidh-leigheis a thathas a’ cleachdadh gu cumanta. Bidh e gu tric air a chleachdadh mar inneal-ceangail airson ullachadh cruaidh, àidseant tiughachaidh, àidseant tiughachaidh, agus mar àidseant crochaidh airson ullachadh lionn. Faodaidh e cuideachd a bhith air a chleachdadh mar matrix soluble uisge agus stuth dèanamh film. Bidh e gu tric air a chleachdadh mar stuth film dhrogaichean le leigeil ma sgaoil seasmhach agus clàr matrix ma sgaoil seasmhach ann an ullachadh fuasglaidh seasmhach (fo smachd).

A bharrachd air sodium carboxymethylcellulose mar stuth cungaidh-leigheis, faodar sodium croscarmellose a chleachdadh cuideachd mar stuth cungaidh-leigheis. Tha sodium Croscarmellose (CCMC-Na) na thoradh uisge-soluble de carboxymethylcellulose ag ath-fhreagairt le àidseant tar-cheangail aig teòthachd sònraichte (40-80 ° C) fo ghnìomhachd catalyst searbhag neo-organach agus air a ghlanadh. Mar àidseant tar-cheangail, faodar propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride agus adipic anhydride a chleachdadh. Tha sodium Croscarmellose air a chleachdadh mar dhìollaid airson tablaidean, capsalan agus gràinneagan ann an ullachadh beòil. Tha e an urra ri buaidhean capillary agus sèid gus a dhol às a chèile. Tha deagh chomas teannachaidh agus neart sgaoilidh làidir aige. Tha sgrùdaidhean air sealltainn gu bheil an ìre sèididh de sodium croscarmellose ann an uisge nas àirde na an ìre de dhì-ghalarachadh cumanta leithid sodium carmellose le ionad ìosal agus ceallalose microcrystalline hydrated.

Methylcellulose:

Tha Methyl cellulose (MC) na ether singilte ceallalose neo-ionic air a dhèanamh le cotan agus fiodh tro alkalization agus etherification methyl chloride. Tha fuasgladh uisge sàr-mhath aig Methylcellulose agus tha e seasmhach anns an raon pH2.0 ~ 13.0. Tha e air a chleachdadh gu farsaing ann an stuthan cungaidh-leigheis, agus tha e air a chleachdadh ann an clàran sublingual, in-stealladh intramuscular, ullachadh offthalmic, capsalan beòil, stadan beòil, clàran beòil agus ullachadh làitheil. A bharrachd air an sin, ann an ullachadh fuasglaidh leantainneach, faodar MC a chleachdadh mar ullachaidhean fuasglaidh seasmhach matrix gel hydrophilic, stuthan còmhdach gastric-soluble, stuthan còmhdach microcapsule le sgaoileadh seasmhach, stuthan film drogaichean fuasglaidh seasmhach, msaa.

Hydroxypropyl methyl cellulose:

Tha hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) na ether measgaichte ceallalose neo-ionic air a dhèanamh le cotan agus fiodh tro alkalization, propylene oxide agus methyl chloride etherification. Tha e gun bholadh, gun blas, neo-phuinnseanta, solubhail ann an uisge fuar agus gelled ann an uisge teth. Tha hydroxypropyl methylcellulose na mheasgachadh ether measgaichte ceallalose aig a bheil cinneasachadh, dosage agus càileachd air a bhith ag àrdachadh gu luath ann an Sìona anns na 15 bliadhna a dh’ fhalbh. Tha e cuideachd mar aon de na stuthan cungaidh-leigheis as fharsainge a thathas a’ cleachdadh aig an taigh agus thall thairis. bliadhnaichean de dh'eachdraidh. Aig an àm seo, tha cleachdadh HPMC air a nochdadh sa mhòr-chuid anns na còig taobhan a leanas:

Tha aon mar neach-ceangail agus dì-meas. Mar inneal-ceangail, faodaidh HPMC an droga a dhèanamh furasta a fhliuchadh, agus faodaidh e leudachadh ceudan de thursan às deidh dha uisge a ghabhail a-steach, agus mar sin faodaidh e leasachadh mòr a thoirt air ìre fuasglaidh no ìre fuasglaidh a ’chlàir. Tha slaodachd làidir aig HPMC, a dh’ fhaodas slaodachd mìrean àrdachadh agus sùbailteachd stuthan amh a leasachadh le inneach crùbach no brisg. Faodar HPMC le slaodachd ìosal a chleachdadh mar inneal-ceangail agus dì-ghalarachadh, agus chan urrainnear an fheadhainn le slaodachd àrd a chleachdadh ach mar inneal-ceangail.

Tha an dàrna fear mar stuth fuasglaidh seasmhach agus fo smachd airson ullachadh beòil. Tha HPMC na stuth matrix hydrogel air a chleachdadh gu cumanta ann an ullachadh fuasglaidh seasmhach. Ìre slaodachd ìosal (5-50mPa · s) Faodar HPMC a chleachdadh mar inneal-ceangail, viscosifier agus àidseant crochaidh, agus ìre slaodachd àrd (4000-100000mPa · s) faodar HPMC a chleachdadh gus stuth measgaichte ullachadh àidseant bacaidh airson capsalan, matrix hydrogel clàran le sgaoileadh leudaichte. Tha HPMC so-sgaoilte ann an lionn gastrointestinal, tha na buannachdan aige bho bhith a’ teannachadh math, deagh fhileantachd, comas luchdachadh dhrogaichean làidir, agus feartan fuasglaidh dhrogaichean air nach eil buaidh aig PH. Tha e na stuth giùlan hydrophilic air leth cudromach ann an siostaman ullachaidh fuasglaidh seasmhach agus gu tric air a chleachdadh mar matrix gel Hydrophilic agus stuthan còmhdaich airson ullachadh fuasglaidh seasmhach, a bharrachd air stuthan taice airson ullachadh fleòdraidh gastric agus ullachadh film drogaichean fuasglaidh seasmhach.

Tha an treas fear mar àidseant cruthachadh film còmhdach. Tha deagh fheartan film aig HPMC. Tha am film a chruthaich e èideadh, follaiseach agus cruaidh, agus chan eil e furasta a ghleidheadh ​​​​aig àm cinneasachaidh. Gu sònraichte airson drogaichean a tha furasta a bhith a ’gabhail a-steach taiseachd agus a tha neo-sheasmhach, faodaidh a bhith ga chleachdadh mar chòmhdach aonaranachd leasachadh mòr a dhèanamh air seasmhachd an druga agus casg a chuir air am film dath atharrachadh. Tha measgachadh de shònrachaidhean slaodachd aig HPMC. Ma thèid a thaghadh gu ceart, tha càileachd agus coltas chlàran còmhdaichte nas fheàrr na stuthan eile. Is e an dùmhlachd àbhaisteach 2% gu 10%.

Tha an ceathramh mar stuth capsail. Anns na beagan bhliadhnaichean a dh ’fhalbh, le briseadh a-mach tric de ghalairean bheathaichean cruinne, an taca ri capsalan gelatin, tha capsalan glasraich air a thighinn gu bhith nan leannan ùr anns na gnìomhachasan cungaidh-leigheis agus bidhe. Tha Pfizer às na Stàitean Aonaichte air HPMC a thoirt a-mach gu soirbheachail bho phlanntaichean nàdurrach agus air capsalan glasraich VcapTM ullachadh. An coimeas ri capsalan lag gelatin traidiseanta, tha buannachdan aig capsalan planntrais airson sùbailteachd farsaing, gun chunnart bho ath-bheachdan tar-cheangail agus seasmhachd àrd. Tha an ìre fuasglaidh dhrogaichean gu ìre mhath seasmhach, agus tha eadar-dhealachaidhean fa leth beag. Às deidh crìonadh ann am bodhaig an duine, chan eil e air a ghabhail a-steach agus faodar a chuir a-mach Tha an stuth air a thoirt a-mach às a ’bhodhaig. A thaobh suidheachadh stòraidh, às deidh àireamh mhòr de dheuchainnean, cha mhòr nach eil e brisg fo chumhachan taiseachd ìosal, agus tha feartan an t-slige capsal fhathast seasmhach fo chumhachan àrd taiseachd, agus chan eilear a ’toirt buaidh air comharran capsalan planntrais fo fhìor stòradh. cumhachan. Le tuigse dhaoine air capsalan planntrais agus cruth-atharrachadh bun-bheachdan cungaidh-leigheis poblach aig an taigh agus thall thairis, bidh iarrtas margaidh airson capsalan planntrais a’ fàs gu luath.

Tha an còigeamh fear mar àidseant crochaidh. Is e cruth dosage clionaigeach a thathas a’ cleachdadh gu cumanta a th’ ann an ullachadh leaghan seòrsa crochaidh, a tha na shiostam sgaoilidh heterogeneous anns a bheil drogaichean soluble solid air an sgapadh ann am meadhan sgaoilidh lionn. Bidh seasmhachd an t-siostaim a’ dearbhadh càileachd an ullachaidh leaghan crochaidh. Faodaidh fuasgladh colloidal HPMC an teannachadh eadar-aghaidh solid-liquid a lughdachadh, lùth gun uachdar de ghràinean cruaidh a lughdachadh, agus an siostam sgaoilidh heterogeneous a dhèanamh seasmhach. Tha e na àidseant crochaidh sàr-mhath. Tha HPMC air a chleachdadh mar thiughadair airson boinneagan sùla, le susbaint 0.45% gu 1.0%.

Hydroxypropyl ceallalose:

Tha hydroxypropyl cellulose (HPC) na ether singilte ceallalose neo-ionic air a dhèanamh le cotan agus fiodh tro alkalization agus etherification propylene oxide. Mar as trice tha HPC solubhail ann an uisge fo 40 ° C agus àireamh mhòr de fhuasglaidhean pòla, agus tha a choileanadh co-cheangailte ri susbaint buidheann hydroxypropyl agus an ìre de polymerization. Faodaidh HPC a bhith co-chòrdail ri diofar dhrogaichean agus tha inertia math aige.

Tha hydroxypropyl cellulose le ionad ìosal (L-HPC) air a chleachdadh sa mhòr-chuid mar inneal-sgaoilidh clàr agus inneal-ceangail. - Faodaidh HPC cruas agus soilleireachd a’ chlàr a leasachadh, agus faodaidh e cuideachd toirt air a ’chlàr a dhol à bith gu sgiobalta, càileachd a-staigh a’ chlàr adhartachadh, agus a ’bhuaidh slànachaidh a leasachadh.

Faodar ceallalose hydroxypropyl àrd (H-HPC) a chleachdadh mar inneal-ceangail airson clàran, gràinneagan, agus gràinneagan grinn ann an raon cungaidh-leigheis. Tha feartan cruthachadh film sàr-mhath aig H-HPC, agus tha am film a gheibhear cruaidh agus elastagach, a ghabhas coimeas ri plasticizers. Faodar coileanadh an fhilm a leasachadh tuilleadh le bhith a’ measgachadh le riochdairean còmhdaich eile a tha an aghaidh taiseachd, agus gu tric bidh e air a chleachdadh mar stuth còmhdach film airson tablaidean. Faodar H-HPC a chleachdadh cuideachd mar stuth matrix gus clàran fuasglaidh seasmhach matrix ullachadh, cruinneagan fuasglaidh seasmhach agus clàran fuasglaidh seasmhach le còmhdach dùbailte.

Hydroxyethyl ceallalose

Tha hydroxyethyl cellulose (HEC) na ether singilte ceallalose neo-ionic air a dhèanamh le cotan agus fiodh tro alkalization agus etherification ethylene oxide. Ann an raon an leigheis, tha HEC air a chleachdadh sa mhòr-chuid mar thiughadair, àidseant dìon colloidal, adhesive, dispersant, stàbaill, àidseant crochaidh, àidseant cruthachadh film agus stuth fuasglaidh seasmhach, agus faodar a chuir an sàs ann an emulsions gnàthach, ointments, boinneagan sùla, Leaghaidh beòil, clàr cruaidh, capsal agus foirmean dosage eile. Chaidh hydroxyethyl cellulose a chlàradh ann am Pharmacopoeia na SA / Formulary Nàiseanta na SA agus an Pharmacopoeia Eòrpach.

ceallalose ethyl:

Is e ceallalose ethyl (EC) aon de na derivatives ceallalose neo-sholabailte uisge as fharsainge. Tha EC neo-phuinnseanta, seasmhach, do-sgaoilte ann an uisge, fuasgladh searbhagach no alcali, agus solubhail ann an solventan organach leithid ethanol agus methanol. Is e an toluene / ethanol mar solvent measgaichte 4/1 (cuideam) a th’ ann an solvent a thathar a’ cleachdadh gu cumanta. Tha ioma-chleachdadh aig EC ann an ullachadh fuasglaidh leantainneach dhrogaichean, air a chleachdadh gu farsaing mar luchd-giùlan, microcapsules, agus còmhdach stuthan cruthachadh film airson ullachadh fuasglaidh seasmhach, leithid luchd-bacadh clàr, adhesives, agus stuthan còmhdach film, air an cleachdadh mar fhilm stuth matrix airson ullachadh. diofar sheòrsaichean de chlàran fuasglaidh seasmhach matrix, air an cleachdadh mar stuth measgaichte airson ullachadh ullachaidhean fuasglaidh seasmhach còmhdaichte, cruinneagan fuasglaidh seasmhach, agus air an cleachdadh mar stuthan taice cuairteachaidh gus microcapsules fuasglaidh seasmhach ullachadh; faodar a chleachdadh gu farsaing cuideachd mar stuth giùlain Airson a bhith ag ullachadh sgaoilidhean cruaidh; air a chleachdadh gu farsaing ann an teicneòlas cungaidh-leigheis mar stuth cruthachadh film agus còmhdach dìon, a bharrachd air inneal-ceangail agus lìonadh. Mar chòmhdach dìon a ’chlàir, faodaidh e cugallachd a’ chlàr gu taiseachd a lughdachadh agus casg a chuir air an droga bho bhith a ’toirt buaidh air taiseachd, dath dath agus crìonadh; faodaidh e cuideachd còmhdach gel a leigeil ma sgaoil gu slaodach, microencapsulate am polymer, agus leigeil le buaidh an druga a leigeil ma sgaoil gu seasmhach.