Tha hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) na polymer air a chleachdadh gu farsaing ann an ullachadh cungaidh-leigheis, air a chleachdadh sa mhòr-chuid gus ùine fuasglaidh dhrogaichean a leudachadh. Is e toradh ceallalose leth-shintéiseach a th’ ann an HPMC le solubility uisge agus feartan cruthachadh film. Le bhith ag atharrachadh cuideam moileciuil, dùmhlachd, slaodachd agus feartan eile HPMC, faodar smachd èifeachdach a chumail air ìre fuasglaidh dhrogaichean, agus mar sin a’ coileanadh sgaoileadh dhrogaichean fad-ùine agus seasmhach.
1. Structar agus inneal fuasglaidh dhrogaichean HPMC
Tha HPMC air a chruthachadh le bhith a’ cur structar ceallalose an àite hydroxypropyl agus methoxy, agus tha an structar ceimigeach aige a’ toirt deagh thogalaichean sèid agus cruthachadh film dha. Nuair a bhios e ann an conaltradh ri uisge, bidh HPMC a’ gabhail a-steach uisge gu sgiobalta agus a’ dol suas gus còmhdach gel a chruthachadh. Is e cruthachadh an ìre gel seo aon de na prìomh dhòighean airson smachd a chumail air sgaoileadh dhrogaichean. Tha làthaireachd an còmhdach gel a 'cuingealachadh an tuilleadh uisge a-steach don mhaitris dhrogaichean, agus tha sgaoileadh an druga air a bhacadh leis an ìre gel, agus mar sin a' cur dàil air ìre fuasglaidh an druga.
2. Dreuchd HPMC ann an ullachadh fuasglaidh sheasmhach
Ann an ullachadh fuasglaidh leantainneach, mar as trice bidh HPMC air a chleachdadh mar mhaitrix fuasglaidh fo smachd. Tha an droga air a sgapadh no air a sgaoileadh ann am matrix HPMC, agus nuair a thig e gu conaltradh le lionn gastrointestinal, bidh HPMC a ’dol suas agus a’ cruthachadh còmhdach gel. Mar a thèid an ùine seachad, bidh an còmhdach gel a ’tiormachadh mean air mhean, a’ cruthachadh cnap-starra corporra. Feumaidh an droga a bhith air a leigeil a-mach don mheadhan a-muigh tro sgaoileadh no bleith matrix. Tha an uidheamachd gnìomh aige gu ìre mhòr a’ toirt a-steach an dà thaobh a leanas:
Uidheam sèididh: Às deidh HPMC a dhol an conaltradh ri uisge, bidh an còmhdach uachdar a ’gabhail a-steach uisge agus a’ sèid gus còmhdach gel viscoelastic a chruthachadh. Mar a thèid an ùine seachad, bidh an còmhdach gel a’ leudachadh a-steach mean air mhean, bidh an còmhdach a-muigh a’ dol suas agus a’ rùsgadh dheth, agus tha an còmhdach a-staigh a’ leantainn air adhart a’ cruthachadh còmhdach gel ùr. Bidh am pròiseas cruthachaidh sèid is gel leantainneach seo a’ cumail smachd air ìre fuasglaidh an druga.
Uidheam sgaoilidh: Tha sgaoileadh dhrogaichean tron t-sreath gel na dhòigh cudromach eile airson smachd a chumail air an ìre fuasglaidh. Tha an còmhdach gel de HPMC ag obair mar chnap-starra sgaoilidh, agus feumaidh an droga a dhol tron fhilleadh seo gus am meadhan in vitro a ruighinn. Bheir cuideam moileciuil, slaodachd agus dùmhlachd HPMC san ullachadh buaidh air feartan an còmhdach gel, mar sin a’ riaghladh ìre sgaoilidh an druga.
3. Factaran a 'toirt buaidh air HPMC
Tha mòran fhactaran ann a bheir buaidh air coileanadh fuasglaidh fo smachd HPMC, a’ gabhail a-steach cuideam moileciuil, slaodachd, dosachadh HPMC, feartan fiosaigeach is ceimigeach an druga, agus an àrainneachd a-muigh (leithid pH agus neart ionic).
Cuideam moileciuil agus slaodachd HPMC: Mar as motha a tha cuideam moileciuil HPMC, is ann as àirde a tha slaodachd an ìre gel agus mar as slaodaiche a bhios an ìre fuasglaidh dhrogaichean. Faodaidh HPMC le slaodachd àrd còmhdach gel nas cruaidhe a chruthachadh, a ’cur bacadh air ìre sgaoilidh an druga, agus mar sin a’ leudachadh ùine fuasglaidh an druga. Mar sin, ann an dealbhadh ullachaidhean fuasglaidh seasmhach, bidh HPMC le cuideaman moileciuil eadar-dhealaichte agus viscosities gu tric air an taghadh a rèir feumalachdan gus a’ bhuaidh fuasglaidh ris a bheil dùil a choileanadh.
Dùmhlachd HPMC: Tha dùmhlachd HPMC cuideachd na fheart cudromach ann a bhith a’ cumail smachd air ìre fuasglaidh dhrogaichean. Mar as àirde an dùmhlachd de HPMC, is ann as tiugh a bhios an còmhdach gel a chaidh a chruthachadh, is ann as motha a bhios an aghaidh sgaoilidh den droga tron t-sreath gel, agus mar as slaodaiche an ìre fuasglaidh. Le bhith ag atharrachadh dosachadh HPMC, faodar smachd sùbailte a chumail air àm fuasglaidh an druga.
Feartan fiosaigeach dhrogaichean: Bheir solubility uisge, cuideam moileciuil, solubility, msaa an droga buaidh air a ghiùlan fuasglaidh ann am matrix HPMC. Airson drogaichean le fuasgladh uisge math, faodaidh an droga sgaoileadh ann an uisge gu sgiobalta agus sgaoileadh tron fhilleadh gel, agus mar sin tha an ìre fuasglaidh nas luaithe. Airson drogaichean le fuasgladh uisge truagh, tha an solubility ìosal, bidh an droga a ’sgaoileadh gu slaodach anns an ìre gel, agus tha an ùine fuasglaidh nas fhaide.
Buaidh àrainneachd a-muigh: Faodaidh feartan gel HPMC a bhith eadar-dhealaichte ann an àrainneachdan le luachan pH eadar-dhealaichte agus neartan ionic. Faodaidh HPMC diofar ghiùlan sèid a nochdadh ann an àrainneachdan searbhagach, mar sin a’ toirt buaidh air ìre fuasglaidh dhrogaichean. Mar thoradh air na h-atharrachaidhean mòra pH anns an t-slighe gastrointestinal daonna, feumar aire shònraichte a thoirt do ghiùlan ullachaidhean fuasglaidh seasmhach matrix HPMC fo dhiofar shuidheachaidhean pH gus dèanamh cinnteach gun tèid an droga a leigeil ma sgaoil gu seasmhach agus gu leantainneach.
4. Cleachdadh HPMC ann an diofar sheòrsaichean de ullachadh fo smachd-sgaoilidh
Tha HPMC air a chleachdadh gu farsaing ann an ullachadh fuasglaidh seasmhach de dhiofar chruthan dosachaidh leithid clàran, capsalan, agus gràinneagan. Ann an clàran, faodaidh HPMC mar stuth matrix measgachadh èideadh de dhrogaichean-polymer a chruthachadh agus an droga a leigeil ma sgaoil mean air mhean anns an t-slighe gastrointestinal. Ann an capsalan, bidh HPMC cuideachd air a chleachdadh gu tric mar membran fuasglaidh fo smachd gus mìrean dhrogaichean a chòmhdach, agus tha ùine fuasglaidh an druga air a smachdachadh le bhith ag atharrachadh tiugh agus slaodachd an còmhdach còmhdach.
Iarrtas ann an clàran: Is e clàran am foirm dosage beòil as cumanta, agus bidh HPMC gu tric air a chleachdadh gus buaidh fuasglaidh leantainneach dhrogaichean a choileanadh. Faodar HPMC a mheasgachadh le drogaichean agus a dhlùthadh gus siostam matrix sgaoilte a chruthachadh. Nuair a thèid am tablet a-steach don t-slighe gastrointestinal, bidh an uachdar HPMC a ’dol suas gu sgiobalta agus a’ cruthachadh gel, a bhios a ’slaodadh sìos ìre fuasglaidh an druga. Aig an aon àm, mar a tha an còmhdach gel a 'leantainn air adhart a' tiormachadh, tha sgaoileadh an druga a-staigh air a smachdachadh mean air mhean.
Iarrtas ann an capsalan:
Ann an ullachadh capsail, mar as trice bidh HPMC air a chleachdadh mar membran fuasglaidh fo smachd. Le bhith ag atharrachadh susbaint HPMC anns a ’capsal agus tiugh an fhilm còmhdaich, faodar smachd a chumail air ìre fuasglaidh an druga. A bharrachd air an sin, tha solubility math agus biocompatibility aig HPMC ann an uisge, agus mar sin tha dùilean tagraidh farsaing aige ann an siostaman fuasglaidh fo smachd capsal.
5. Gluasadan leasachaidh san àm ri teachd
Le adhartas teicneòlas cungaidh-leigheis, chan e a-mhàin gu bheil cleachdadh HPMC air a chuingealachadh ri ullachaidhean fuasglaidh seasmhach, ach faodar cuideachd a chur còmhla ri siostaman lìbhrigidh dhrogaichean ùra eile, leithid microspheres, nanoparticles, msaa, gus leigeil ma sgaoil dhrogaichean fo smachd nas mionaidiche. A bharrachd air an sin, le bhith ag atharrachadh structar HPMC, leithid measgachadh le polymers eile, atharrachadh ceimigeach, msaa, faodar a choileanadh ann an ullachadh fuasglaidh fo smachd a mheudachadh tuilleadh.
Faodaidh HPMC ùine fuasglaidh dhrogaichean a leudachadh gu h-èifeachdach tron inneal sèid aige gus còmhdach gel a chruthachadh. Bheir factaran leithid cuideam moileciuil, slaodachd, dùmhlachd HPMC agus feartan fiosaigeach an druga buaidh air a’ bhuaidh fuasglaidh fo smachd aige. Ann an tagraidhean practaigeach, le bhith a’ dealbhadh gu reusanta suidheachaidhean cleachdaidh HPMC, faodar leigeil ma sgaoil seasmhach de dhiofar sheòrsaichean dhrogaichean a choileanadh gus coinneachadh ri feumalachdan clionaigeach. Anns an àm ri teachd, tha dùilean tagraidh farsaing aig HPMC ann an raon leigeil ma sgaoil le drogaichean, agus faodar an cur còmhla ri teicneòlasan ùra gus tuilleadh adhartachadh air leasachadh siostaman lìbhrigidh dhrogaichean.
Ùine puist: Sultain 19-2024