Le doimhneachadh rannsachadh siostam lìbhrigidh dhrogaichean agus riatanasan nas cruaidhe, tha stuthan cungaidh-leigheis ùra a’ nochdadh, am measg sin tha hydroxypropyl methylcellulose air a chleachdadh gu farsaing. Bidh am pàipear seo a’ dèanamh lèirmheas air cleachdadh dachaigheil is cèin de hydroxypropyl methylcellulose. An dòigh toraidh agus na buannachdan agus na h-eas-bhuannachdan aige, teicneòlas uidheamachd agus dùilean leasachadh dachaigheil, agus a chleachdadh ann an raon stuthan cungaidh-leigheis.
Prìomh fhaclan: stuthan leigheis; hydroxypropyl methylcellulose; cinneasachadh; tagradh
1 Ro-ràdh
Tha excipients cungaidh-leigheis a’ toirt iomradh air an teirm coitcheann airson a h-uile stuth leigheis eile a chaidh a chur ris an ullachadh ach a-mhàin am prìomh dhroga gus fuasgladh fhaighinn air cruth, ruigsinneachd agus sàbhailteachd an ullachaidh ann am pròiseas cinneasachaidh agus dealbhadh an ullachaidh. Tha stuthan cungaidh-leigheis glè chudromach ann an ullachadh cungaidh-leigheis. Tha mòran sheòrsaichean de stuthan cungaidh-leigheis ann an ullachadh dachaigheil agus cèin, ach anns na bliadhnachan mu dheireadh, tha na riatanasan airson purrachd, sgaoileadh, seasmhachd, bith-ruigsinneachd in vivo, leasachadh buaidh therapach agus lughdachadh fo-bhuaidhean dhrogaichean a ’fàs nas àirde agus nas àirde. , a’ toirt air adhart gu luath stuthan ùra agus pròiseasan rannsachaidh gus èifeachdas ullachadh dhrogaichean agus càileachd cleachdaidh a leasachadh. Tha àireamh mhòr de dhàta eisimpleir a’ sealltainn gum faod hydroxypropyl methylcellulose na riatanasan gu h-àrd a choileanadh mar excipient cungaidh-leigheis àrd-inbhe. Thathas a’ toirt geàrr-chunntas air suidheachadh làithreach rannsachadh agus cinneasachadh cèin agus mar a tha e an sàs ann an raon ullachadh cungaidh-leigheis.
2 Sealladh farsaing air feartan HPMC
Tha HPMC na phùdar geal no beagan buidhe, gun bholadh, gun bholadh, neo-phuinnseanta a gheibhear le bhith a’ cothlamadh ceallalose alkali, propylene oxide agus alkyl chloride. Gu furasta solubhail ann an uisge fo 60 ° C agus 70% ethanol agus acetone, isoacetone, agus fuasgladh measgaichte dichloromethane; Tha seasmhachd làidir aig HPMC, air a nochdadh sa mhòr-chuid: an toiseach, chan eil cosgais sam bith aig an fhuasgladh uisgeach aige agus chan eil e a ’freagairt le salainn meatailt no todhar organach ionic; san dàrna àite, tha e cuideachd an aghaidh searbhagan no bunaitean. An ìre mhath seasmhach. Is e feartan seasmhachd HPMC a tha a’ dèanamh càileachd chungaidhean-leighis le HPMC mar excipients nas seasmhaiche na an fheadhainn le excipients traidiseanta. Anns an sgrùdadh toxicology de HPMC mar excipients, thathas a ’sealltainn nach bi HPMC air a mheatabolachadh anns a’ bhodhaig, agus nach eil e a ’gabhail pàirt ann am metabolism bodhaig an duine. Solarachadh lùtha, gun bhuaidhean puinnseanta agus fo-bhuaidhean airson drogaichean, stuthan cungaidh-leigheis sàbhailte.
3 Rannsachadh air cinneasachadh dachaigheil is cèin de HPMC
3.1 Sealladh farsaing air teicneòlas toraidh HPMC aig an taigh agus thall thairis
Gus dèiligeadh nas fheàrr ris na riatanasan a tha a’ sìor fhàs agus a tha a’ sìor fhàs ann an ullachadh cungaidh-leigheis aig an taigh agus thall thairis, tha teicneòlas cinneasachaidh agus pròiseas HPMC cuideachd an-còmhnaidh a’ leasachadh air rathad trom agus fada. Faodar pròiseas toraidh HPMC a roinn ann am modh baidse agus modh leantainneach. Prìomh roinnean-seòrsa. Tha am pròiseas leantainneach air a chleachdadh san fharsaingeachd thall thairis, agus tha am pròiseas baidse air a chleachdadh sa mhòr-chuid ann an Sìona. Tha ullachadh HPMC a’ toirt a-steach ceumannan ullachadh ceallalose alkali, ath-bhualadh etherification, làimhseachadh grinneachadh, agus làimhseachadh toraidh crìochnaichte. Nam measg, tha dà sheòrsa de shlighean pròiseas airson freagairt etherification. : Modh ìre gas agus modh ìre leaghaidh. An ìre mhath a ’bruidhinn, tha na buannachdan aig an dòigh ìre gas airson comas cinneasachaidh mòr, teòthachd ath-bhualadh ìosal, ùine freagairt goirid, agus smachd freagairt mionaideach, ach tha an cuideam freagairt mòr, tha an tasgadh mòr, agus aon uair‘ s gun tachair duilgheadas, tha e furasta a chleachdadh. tubaistean mòra adhbhrachadh. Mar as trice tha na buannachdan aig an dòigh ìre leaghaidh bho chuideam ath-bhualadh ìosal, cunnart ìosal, cosgais tasgaidh ìosal, smachd càileachd furasta, agus ath-chur sheòrsan furasta; ach aig an aon àm, chan urrainn don reactair a tha riatanach leis an dòigh ìre leaghaidh a bhith ro mhòr, a tha cuideachd a’ cuingealachadh comas freagairt. An coimeas ris an dòigh ìre gas, tha an ùine freagairt fada, tha an comas toraidh beag, tha an uidheamachd a tha a dhìth mòran, tha an obrachadh iom-fhillte, agus tha smachd fèin-ghluasaid agus mionaideachd nas ìsle na an dòigh ìre gas. Aig an àm seo, tha dùthchannan leasaichte leithid an Roinn Eòrpa agus na Stàitean Aonaichte sa mhòr-chuid a’ cleachdadh an dòigh ìre gas. Tha riatanasan àrda ann a thaobh teicneòlas agus tasgadh. A ’breithneachadh bhon fhìor shuidheachadh san dùthaich againn, tha am pròiseas ìre leaghaidh nas cumanta. Ach, tha mòran raointean ann an Sìona a tha a’ leantainn air adhart ag ath-leasachadh agus ag ùrachadh theicneòlasan, ag ionnsachadh bho ìrean adhartach cèin, agus a’ tòiseachadh air pròiseasan leth-leantainneach. No an rathad a bhith a’ toirt a-steach modh ìre gas cèin.
3.2 Leasachadh teicneòlas toraidh air HPMC dachaigheil
Tha comas leasachaidh mòr aig HPMC anns an dùthaich agam. Fo leithid de chothroman fàbharach, is e amas gach neach-rannsachaidh teicneòlas toraidh HPMC a leasachadh gu leantainneach agus am beàrn eadar gnìomhachas dachaigheil HPMC agus dùthchannan adhartach cèin a lughdachadh. Pròiseas HPMC Tha a h-uile ceangal sa phròiseas synthesis air leth cudromach don toradh deireannach, am measg sin is e ath-bheachdan alkalization agus etherification [6] an fheadhainn as cudromaiche. Mar sin, faodar an teicneòlas toraidh HPMC dachaigheil a th ’ann a dhèanamh bhon dà stiùireadh sin. Cruth-atharrachadh. An toiseach, bu chòir ullachadh ceallalose alkali a dhèanamh aig teòthachd ìosal. Ma thèid toradh slaodachd ìosal ullachadh, faodar cuid de oxidants a chuir ris; ma thèid toradh àrd slaodachd ullachadh, faodar dòigh dìon gas inert a chleachdadh. San dàrna h-àite, thèid an ath-bhualadh etherification a dhèanamh aig teòthachd àrd. Cuir toluene anns an uidheamachd etherification ro-làimh, cuir an ceallalose alkali a-steach don uidheamachd le pumpa, agus cuir tomhas sònraichte de isopropanol a rèir feumalachdan. Lùghdaich an co-mheas solid-liquid. Agus cleachd siostam smachd coimpiutair, as urrainn teòthachd a chuir air ais gu sgiobalta, Bidh paramadairean pròiseas leithid cuideam agus pH air an atharrachadh gu fèin-ghluasadach. Gu dearbh, faodar leasachadh teicneòlas toraidh HPMC a leasachadh cuideachd bhon t-slighe pròiseas, cleachdadh stuthan amh, làimhseachadh grinneachadh agus taobhan eile.
4 Cur an gnìomh HPMC ann an raon leigheis
4.1 Cleachdadh HPMC ann a bhith ag ullachadh chlàran fuasglaidh seasmhach
Anns na bliadhnachan mu dheireadh, le doimhneachd leantainneach ann an rannsachadh siostam lìbhrigidh dhrogaichean, tha leasachadh HPMC àrd-slaodach ann an cleachdadh ullachaidhean fuasglaidh seasmhach air mòran aire a tharraing, agus tha a 'bhuaidh fuasglaidh seasmhach math. An coimeas ri sin, tha beàrn mòr ann fhathast ann a bhith a’ cleachdadh chlàran matrix ma sgaoil seasmhach. Mar eisimpleir, nuair a thathar a’ dèanamh coimeas eadar HPMC dachaigheil agus cèin airson tablaidean fuasglaidh seasmhach nifedipine agus mar mhaitris airson tablaidean matrix ma sgaoil propranolol hydrochloride, thathas a’ lorg gu bheil feum air tuilleadh leasachaidh air cleachdadh HPMC dachaigheil ann an ullachadh fuasglaidh seasmhach gus an ìre ullachaidh dachaigheil.
4.2 Cur an sàs HPMC ann an tiugh bealaidh meidigeach
Air sgàth feumalachdan sgrùdaidh no làimhseachaidh cuid de dh ’innealan meidigeach an-diugh, nuair a thèid iad a-steach no a dh’ fhàgas buill-bodhaig is maothran daonna, feumaidh feartan lubaidh sònraichte a bhith aig uachdar an inneil, agus tha cuid de fheartan lubaidh aig HPMC. An coimeas ri bealaidh ola eile, faodar HPMC a chleachdadh mar stuth lubricating meidigeach, a dh’ fhaodadh chan e a-mhàin caitheamh uidheamachd a lughdachadh, ach cuideachd coinneachadh ri feumalachdan lubrication meidigeach agus cosgaisean a lughdachadh.
4.3 Cur an sàs HPMC mar fhilm pacaidh nàdarrach antioxidant soluble ann an uisge agus stuth còmhdach film agus stuth cruthachadh film
An coimeas ri stuthan clàr còmhdaichte traidiseanta eile, tha buannachdan follaiseach aig HPMC a thaobh cruas, friability agus gabhail ri taiseachd. Faodar HPMC de dhiofar ìrean slaodachd a chleachdadh mar phasgan solubhail uisge airson tablaidean is pills. Faodar a chleachdadh cuideachd mar fhilm pacaidh airson siostaman fuasglaidh organach. Faodar a ràdh gur e HPMC an stuth còmhdach film as fharsainge anns an dùthaich agam. A bharrachd air an sin, faodar HPMC a chleachdadh cuideachd mar stuth cruthachadh film anns an àidseant film, agus tha am film pacaidh anti-oxidative soluble uisge stèidhichte air HPMC air a chleachdadh gu farsaing ann a bhith a ’gleidheadh biadh, gu sònraichte measan.
4.4 Cleachdadh HPMC mar stuth slige capsail
Faodar HPMC a chleachdadh cuideachd mar stuth airson sligean capsail ullachadh. Is e buannachdan capsalan HPMC gu bheil iad a’ faighinn thairis air buaidh tar-cheangail capsalan gelatin, gu bheil co-chòrdalachd math aca le drogaichean, gu bheil seasmhachd àrd aca, gun urrainn dhaibh giùlan fuasglaidh dhrogaichean atharrachadh agus smachd a chumail orra, càileachd dhrogaichean adhartachadh, tha na buannachdan aige bho bhith a’ leigeil ma sgaoil dhrogaichean seasmhach. phròiseas. Gu h-obrachail, faodaidh capsalan HPMC na capsalan gelatin a th 'ann mar-thà a chur an àite gu tur, a' riochdachadh stiùireadh leasachaidh capsail cruaidh san àm ri teachd.
4.5 Cur an gnìomh HPMC mar àidseant crochaidh
Tha HPMC air a chleachdadh mar àidseant crochaidh, agus tha a bhuaidh crochaidh math. Agus tha deuchainnean a’ sealltainn gu bheil cleachdadh stuthan polymer cumanta eile mar àidseant crochaidh airson crochaidh tioram ullachadh air an coimeas ri HPMC mar àidseant crochaidh gus crochaidh tioram ullachadh. Tha an crochadh tioram furasta ullachadh agus tha deagh sheasmhachd aige, agus tha an crochadh cruthaichte a 'coinneachadh ri riatanasan diofar chomharran càileachd an crochadh tioram. Mar sin, bidh HPMC gu tric air a chleachdadh mar àidseant crochaidh airson ullachadh offthalmic.
4.6 Cur an gnìomh HPMC mar neach-bacadh, àidseant sgaoilidh slaodach agus porogen
Faodar HPMC a chleachdadh mar àidseant bacaidh, àidseant fuasglaidh seasmhach agus àidseant cruthachadh pore gus dàil a chuir air agus smachd a chumail air leigeil ma sgaoil dhrogaichean. An-diugh, tha HPMC cuideachd air a chleachdadh gu farsaing ann an ullachadh fuasglaidh seasmhach agus ullachadh toinnte de chungaidh-leigheis Sìneach traidiseanta, leithid ann an clàran matrix ma sgaoil maireannach Tianshan Snow Lotus. Iarrtas, tha a bhuaidh fuasglaidh seasmhach math, agus tha am pròiseas ullachaidh sìmplidh agus seasmhach.
4.7 Cleachdadh HPMC mar thiughadair agus glaodh dìon colloid
Faodar HPMC a chleachdadh mar thighead [9] gus colloids dìon a chruthachadh, agus tha sgrùdaidhean deuchainneach buntainneach air sealltainn gum faod cleachdadh HPMC mar tiughadair seasmhachd carboin gnìomhaichte cungaidh-leigheis àrdachadh. Mar eisimpleir, tha e air a chleachdadh gu cumanta ann a bhith ag ullachadh gel deiseil levofloxacin hydrochloride ophthalmic deiseil airson a chleachdadh. Tha HPMC air a chleachdadh mar thiughadair.
4.8 Cur an gnìomh HPMC mar bith-adhesive
Tha na adhesives a thathas a’ cleachdadh ann an teicneòlas bith-adhesion nan todhar macromolecular le feartan bith-adhesive. Le bhith a 'cumail ris a' mhucosa gastrointestinal, mucosa beòil agus pàirtean eile, tha leantainneachd agus teann a 'cheangail eadar an droga agus am mucosa air an neartachadh gus buaidh therapach nas fheàrr a choileanadh. . Tha àireamh mhòr de dh’ eisimpleirean tagraidh a’ sealltainn gun urrainn do HPMC na riatanasan gu h-àrd a choileanadh mar bith-adhesive.
A bharrachd air an sin, faodar HPMC a chleachdadh cuideachd mar neach-dìon sileadh airson gels gnàthach agus siostaman fèin-microemulsifying, agus ann an gnìomhachas PVC, faodar HPMC a chleachdadh mar dhìonadair sgaoilidh ann am polymerization VCM.
5 Co-dhùnadh
Ann am facal, chaidh HPMC a chleachdadh gu farsaing ann an ullachadh cungaidh-leigheis agus taobhan eile air sgàth na feartan fiosaigeach agus bith-eòlasach sònraichte aige. A dh’ aindeoin sin, tha mòran dhuilgheadasan aig HPMC fhathast ann an ullachadh cungaidh-leigheis. Dè an dleastanas sònraichte a th’ aig HPMC ann an tagradh; mar a nì thu co-dhùnadh a bheil buaidh pharmacological aige; dè na feartan a th’ aige san inneal fuasglaidh aige, msaa. Chithear ged a thathas a’ cleachdadh HPMC gu farsaing, gu feumar barrachd dhuilgheadasan fhuasgladh gun dàil Agus tha barrachd is barrachd luchd-rannsachaidh a’ dèanamh tòrr obrach airson cleachdadh nas fheàrr de HPMC ann an cungaidh-leigheis, agus mar sin a’ brosnachadh leasachadh HPMC gu leantainneach ann an raon stuthan cungaidh-leigheis.
Ùine puist: Samhain-02-2022