Hydroxypropyl ceallalose, excipient cungaidh-leigheis, air a roinn ann an ceallalose hydroxypropyl le ionad ìosal (L-HPC) agus hydroxypropyl ceallalose àrd-ionadail (H-HPC) a rèir susbaint a bhuidheann hydroxypropoxyl ionaid. Bidh L-HPC a ’dol a-steach do fhuasgladh colloidal ann an uisge, tha feartan adhesion, cruthachadh film, emulsification, msaa, agus tha e air a chleachdadh sa mhòr-chuid mar àidseant brisidh agus inneal-ceangail; fhad ‘s a tha H-HPC solubhail ann an uisge agus diofar fhuasglaidhean organach aig teòthachd an t-seòmair, agus tha thermoplasticity math aige. , co-leanailteachd agus feartan cruthachadh film, tha am film cruthaichte cruaidh, gleansach, agus làn elastagach, agus tha e air a chleachdadh sa mhòr-chuid mar stuth cruthachadh film agus stuth còmhdaich. Tha cleachdadh sònraichte de hydroxypropyl cellulose ann an ullachadh cruaidh a-nis air a thoirt a-steach.
1. Mar dhìollaid airson ullachadh cruaidh mar chlàran
Tha uachdar mìrean criostalach hydroxypropyl ceallalose le ionad ìosal neo-chòmhnard, le structar follaiseach coltach ri creag. Tha an structar uachdar garbh seo chan ann a-mhàin ga fhàgail le farsaingeachd uachdar nas motha, ach cuideachd nuair a tha e air a dhlùthadh a-steach do chlàr còmhla ri drogaichean agus stuthan eile, tha grunn phòlaichean agus capillaries air an cruthachadh ann an cridhe a ’chlàir, gus an urrainn don chridhe clàr an taiseachd àrdachadh. ìre sùghaidh agus sùghadh uisge a’ meudachadh sèid. Le bhith a’ cleachdadh L-HPC mar excipient faodaidh am tablet a dhol a-steach gu luath gu bhith na phùdar èideadh, agus leasachadh mòr a thoirt air crìonadh, sgaoileadh agus bith-ruigsinneachd a’ chlàir. Mar eisimpleir, faodaidh cleachdadh L-HPC luathachadh a dhèanamh air sgaoileadh chlàran paracetamol, clàran aspirin, agus clàran clorpheniramine, agus an ìre fuasglaidh a leasachadh. Bha sgaoileadh agus sgaoileadh dhrogaichean le droch fhuasgladh leithid tablaidean ofloxacin le L-HPC mar luchd-sgaoilidh nas fheàrr na an fheadhainn le PVPP tar-cheangailte, CMC-Na tar-cheangailte agus CMS-Na mar luchd-sgaraidh. Tha cleachdadh L-HPC mar bhriseadh a-staigh de na gràin-ghràin anns na capsalan buannachdail airson a bhith a’ crìonadh na gràin-ghràin, ag àrdachadh an raon conaltraidh eadar an droga agus am meadhan fuasglaidh, a’ brosnachadh sgaoileadh an druga, agus a’ leasachadh bith-ruigsinneachd. Tha ullachaidhean cruaidh a tha air an leigeil ma sgaoil sa bhad air an riochdachadh le ullachaidhean cruaidh a tha a’ crìonadh gu luath agus ullachaidhean cruaidh a tha a’ sgaoileadh sa bhad air buaidhean luath-sgaraichte, fuasglaidh sa bhad, gnìomhachd luath, bith-ruigsinneachd àrd, lughdachadh irioslachd dhrogaichean don esophagus agus rian gastrointestinal, agus tha iad goireasach a ghabhail. agus tha gèilleadh math aca. agus buannachdan eile, ann an suidheachadh cudromach ann an raon bùth-chungaidhean. Tha L-HPC air a thighinn gu bhith mar aon de na stuthan as cudromaiche airson ullachadh cruaidh a thèid a leigeil ma sgaoil sa bhad air sgàth cho làidir ‘s a tha an hydrophilicity, hygroscopicity, expansibility, ùine hysteresis goirid airson sùghadh uisge, astar sùghadh uisge luath, agus sùghaidh sùghadh uisge luath. Tha e na fhìor shàrachadh airson tablaidean a tha a’ briseadh sìos beòil. Chaidh clàran paracetamol a bha a 'briseadh sìos beòil ullachadh le L-HPC mar dhì-ghalarachadh, agus chaidh na clàran sìos gu luath taobh a-staigh 20s. Tha L-HPC air a chleachdadh mar dhìollaid airson tablaidean, agus tha an dosachadh coitcheann aige eadar 2% agus 10%, sa mhòr-chuid 5%.
2. Mar inneal-ceangail airson ullachaidhean leithid clàran agus gràinneagan
Tha structar garbh L-HPC cuideachd a 'ciallachadh gu bheil buaidh breac-dhualach aige le drogaichean agus mìrean, a tha a' meudachadh ìre co-leanailteachd, agus tha deagh choileanadh cumadh teannachaidh aige. Às deidh dha a bhith air a bhrùthadh a-steach do chlàran, tha e a ’nochdadh barrachd cruas agus gloss, mar sin a’ leasachadh càileachd coltas a ’chlàir. Gu sònraichte airson tablaidean nach eil furasta an cruthachadh, fuasgailte no furasta an lorg, faodaidh cur ri L-HPC a’ bhuaidh a leasachadh. Tha an clàr ciprofloxacin hydrochloride gu math teann, furasta a sgoltadh agus steigeach, agus tha e furasta a chruthachadh às deidh dha L-HPC a chuir ris, le cruas iomchaidh, coltas brèagha, agus tha an ìre fuasglaidh a’ coinneachadh ri riatanasan inbhe càileachd. Às deidh L-HPC a chuir a-steach don chlàr sgaoilte, tha a choltas, friability, èideadh sgaoilidh agus taobhan eile air an leasachadh agus air an leasachadh gu mòr. Às deidh an stalc anns an òrdugh tùsail a chuir an àite L-HPC, chaidh cruas a ’chlàir sgaoilte azithromycin a mheudachadh, chaidh an cugallachd a leasachadh, agus chaidh na duilgheadasan a thaobh oiseanan a bha a dhìth agus oirean grod a’ chlàr tùsail fhuasgladh. Tha L-HPC air a chleachdadh mar inneal-ceangail airson clàran, agus tha an dosachadh coitcheann eadar 5% agus 20%; fhad ‘s a tha H-HPC air a chleachdadh mar inneal-ceangail airson tablaidean, gràinneagan, msaa, agus is e an dòs coitcheann 1% gu 5% den ullachadh.
3. Iarrtas ann an còmhdach film agus ullachadh fuasglaidh seasmhach agus fo smachd
Aig an àm seo, tha stuthan solubhail uisge a thathas a’ cleachdadh gu cumanta ann an còmhdach film a’ toirt a-steach hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), hydroxypropyl cellulose, polyethylene glycol (PEG), msaa. , film elastagach agus gleansach. Ma tha ceallalose hydroxypropyl air a mheasgachadh le riochdairean còmhdach teodhachd eile, faodar coileanadh a chòmhdach a leasachadh tuilleadh.
A’ cleachdadh stuthan agus dòighean iomchaidh gus an droga a dhèanamh na chlàran matrix, clàran fleòdraidh gastric, tablaidean ioma-fhilleadh, clàran còmhdaichte, tablaidean pumpa osmotic agus clàran fuasglaidh slaodach agus fo smachd eile, tha an cudromachd ann: a’ meudachadh ìre gabhail dhrogaichean agus a’ bunailteachadh an droga san fhuil. Dùmhlachd, lughdaich droch ath-bhualaidhean, lughdaich an àireamh de chungaidh-leigheis, agus feuch ris an èifeachd a mheudachadh leis an dòs as lugha, agus lughdaich droch ath-bhualaidhean. Is e hydroxypropyl cellulose aon de na prìomh nithean a gheibhear ann an ullachadh mar sin. Thathas a’ cumail smachd air sgaoileadh agus leigeil ma sgaoil chlàran sodium diclofenac le bhith a’ cleachdadh hydroxypropyl cellulose agus ethyl cellulose mar stuth co-phàirteach agus cnàimhneach. Às deidh rianachd beòil agus conaltradh le sùgh gastric, thèid uachdar tablaidean fuasglaidh sodium diclofenac a hydradachadh gu gel. Tro bhith a’ sgaoileadh an gel agus a’ sgaoileadh mholacilean dhrogaichean anns a’ bheàrn gel, thathas a’ coileanadh adhbhar moileciuilean dhrogaichean a leigeil ma sgaoil gu slaodach. Thathas a ’cleachdadh ceallalose hydroxypropyl mar am matrix fuasglaidh fo smachd a’ chlàr, nuair a tha susbaint an neach-bacadh ceallalose ethyl seasmhach, bidh an susbaint anns a ’chlàr gu dìreach a’ dearbhadh ìre fuasglaidh an druga, agus an droga bhon chlàr le susbaint nas àirde de hydroxypropyl ceallalose Tha sgaoileadh nas slaodaiche. Chaidh na cruinneagan còmhdaichte ullachadh le bhith a’ cleachdadh L-HPC agus cuibhreann sònraichte de HPMC mar fhuasgladh còmhdach airson còmhdach mar còmhdach sèid, agus mar shreath fuasglaidh fo smachd airson a bhith air a chòmhdach le sgapadh uisgeach ethyl cellulose. Nuair a thèid an òrdugh còmhdach sèid agus an dòs a shuidheachadh, le bhith a’ cumail smachd air tiugh an t-sreath fuasglaidh fo smachd, faodar na cruinneagan còmhdaichte a leigeil ma sgaoil aig diofar amannan ris a bheil dùil. Tha grunn sheòrsaichean de pheilearan còmhdaichte le buannachd cuideam eadar-dhealaichte den ìre fuasglaidh fo smachd air an measgachadh gus capsalan fuasglaidh seasmhach Shuxiong a dhèanamh. Anns a ’mheadhan sgaoilidh, faodaidh grunn pheilearan còmhdaichte drogaichean a leigeil ma sgaoil ann an sreath aig amannan eadar-dhealaichte, gus am bi na pàirtean le diofar fheartan fiosaigeach is ceimigeach air an leigeil ma sgaoil aig an aon àm fhad‘ s a tha iad air an leigeil ma sgaoil gu seasmhach.
Ùine puist: Faoilleach 28-2023