An excipients coitianta foirmeacha dosage soladach ó bhéal

Is iad ullmhóidí soladacha na foirmeacha dáileoga is mó a scaiptear agus is mó a úsáidtear ar an margadh faoi láthair, agus de ghnáth tá dhá phríomhshubstaint agus excipient iontu. Tagraíonn excipients, ar a dtugtar excipients freisin, don téarma ginearálta maidir le gach ábhar breise in ullmhóidí soladach ach amháin an príomh-dhruga. De réir airíonna agus feidhmeanna éagsúla na n-ábhar excipients, is minic a roinntear excipients ullmhóidí soladacha i: líontóirí, ceanglóirí, dícheangail, bealaidh, rialtóirí scaoilte, agus uaireanta is féidir gníomhairí dathúcháin agus gníomhairí blaistithe a chur leis freisin de réir riachtanais an ullmhúcháin. chun feabhas a chur ar Nó cuma agus blas an fhoirmlithe a choigeartú.
Ba cheart go gcomhlíonfadh excipients ullmhóidí soladach na ceanglais maidir le húsáid íocshláinte, agus tá na tréithe seo a leanas acu: ① Ba cheart go mbeadh cobhsaíocht cheimiceach ard aige agus gan aon imoibrithe fisiceacha agus ceimiceacha leis an bpríomhdhruga; ② Níor cheart go gcuirfeadh sé isteach ar éifeacht theiripeach agus ar chinneadh ábhar an phríomhdhruga; ③ Gan dochar don chorp daonna Díobhálach, cúig nimheanna, gan aon fhrithghníomhartha díobhálacha.
1. Filler (níos tanaí)
Mar gheall ar an dáileog íseal den phríomh-dhruga, uaireanta níl ach cúpla milleagram nó níos lú i dáileog de roinnt drugaí, rud nach gcuidíonn le foirmiú táibléad nó riarachán cliniciúil. Dá bhrí sin, nuair a bhíonn an príomh-ábhar drugaí níos lú ná 50mg, is gá dáileog áirithe filler, ar a dtugtar caolaitheoir freisin, a chur leis.
Ba cheart go mbeadh filler idéalach támh go fiseolaíoch agus go ceimiceach agus nach gcuirfeadh sé isteach ar bhith-infhaighteacht chomhábhar gníomhach an druga. Áirítear ar líontóirí a úsáidtear go coitianta go príomha: ① Stáirse, lena n-áirítear stáirse cruithneachta, stáirse arbhar, agus stáirse prátaí, ina measc is é stáirse arbhar an ceann is coitianta a úsáidtear; cobhsaí sa nádúr, íseal i hygroscopicity, ach lag i compressibility; ② lachtós, den scoth i airíonna agus compressible, fluidity maith; ③ siúcrós, tá hygroscopicity láidir; ④ stáirse pregelatinized, ar a dtugtar freisin mar stáirse compressible, tá compressibility maith, fluidity agus féin-lubricity; ⑤ ceallalóis microcrystalline, dá ngairtear MCC, tá cumas ceangailteach láidir agus compressibility maith; ar a dtugtar “ceanglóra tirim”; Tá ⑥Mannitol, i gcomparáid leis na líontóirí thuas, beagán níos costasaí, agus is minic a úsáidtear é i dtáibléid chewable, a bhfuil blas íogair aige freisin; ⑦Salainn neamhorgánacha, go príomha lena n-áirítear sulfáit chailciam, fosfáit chailciam, carbónáit chailciam, etc., a bhfuil airíonna fisiceacha agus ceimiceacha réasúnta cobhsaí.
2. Gníomhaire fliuchta agus greamachán
Is excipients iad gníomhairí fliuchta agus ceanglóirí a chuirtear le linn chéim an ghránú. Ní slaodach é an gníomhaire fliuchta féin, ach leacht a chothaíonn slaodacht an ábhair tríd an ábhar a fhliuchadh. I measc gníomhairí fliuchta a úsáidtear go coitianta tá uisce driogtha agus eatánól, agus is é uisce driogtha an chéad rogha ina measc.
Tagraíonn greamacháin do na hábhair chúnta atá ag brath ar a slaodacht féin chun ábhair neamhshlaodacha nó nach bhfuil go leor slaodach a thabhairt do shlaodacht oiriúnach. Áirítear le greamacháin a úsáidtear go coitianta go príomha: ① Tá sciodar stáirse, atá ar cheann de na greamacháin is coitianta a úsáidtear, saor, agus tá dea-fheidhmíocht aige, agus is é 8% -15% an tiúchan a úsáidtear go coitianta; ②Methylcellulose, dá ngairtear MC, tá tuaslagthacht maith uisce; Is féidir ③Hidroxypropylcellulose, dá ngairtear HPC, a úsáid mar ceanglóra táibléad dírí púdar; ④Hydroxypropylmethylcellulose, dá ngairtear HPMC, tá an t-ábhar intuaslagtha in uisce fuar; ⑤Carboxymethylcellulose sóidiam, dá ngairtear CMC-Na, oiriúnach do dhrugaí le droch-chomhbhrú; ⑥Eitilecheallalós, dá ngairtear EC , tá an t-ábhar dothuaslagtha in uisce, ach intuaslagtha in eatánól; ⑦Povidone, dá ngairtear PVP, tá an t-ábhar thar a bheith hygroscópach, intuaslagtha in uisce agus eatánól; ⑧ Ina theannta sin, tá glycol poileitiléin (dá ngairtear PEG), Ábhair cosúil le geilitín.
3. Díscaoileann
Tagraíonn díshuiteálaithe d'easpairí a chuireann chun cinn miondealú tapa na dtáibléad i gcáithníní mín i sreabhán gastrointestinal. Ach amháin i gcás táibléad béil a bhfuil riachtanais speisialta acu amhail táibléad scaoilte marthanach, táibléad scaoileadh rialaithe, agus táibléid chewable, is gá díshuiteálaithe a chur leis go ginearálta. Is iad seo a leanas dífhabhtáin a úsáidtear go coitianta: ① stáirse tirim, atá oiriúnach do dhrugaí dothuaslagtha nó beagán intuaslagtha; ② carboxymethyl stáirse sóidiam, dá ngairtear CMS-Na, tá an t-ábhar seo dífhabhtán ard-éifeachtúlachta; ③ ceallalóis hidroxypropil íseal-ionadaithe, dá ngairtear L -HPC, is féidir a at go tapa tar éis uisce a ionsú; ④ Sóidiam meitile ceallalóis tras-nasctha, dá ngairtear CCMC-Na; swells an t-ábhar ar dtús in uisce agus ansin tuaslagtha, agus tá sé dothuaslagtha in eatánól; Is é an míbhuntáiste go bhfuil hygroscopicity láidir aige agus go n-úsáidtear go coitianta é i ngránú táibléad iosmairteach nó táibléad chewable; ⑥ Cuimsíonn díshuiteálaithe éifeachtúla go príomha meascán de dhécharbónáit sóidiam agus aigéad citreach, agus is féidir aigéad citreach, aigéad fumaric, agus carbónáit sóidiam a úsáid freisin, Carbónáit Photaisiam agus Décharbónáit Photaisiam etc.
4. Bealaidh
Is féidir bealaidh a roinnt go ginearálta i dtrí chatagóir, lena n-áirítear faoileoirí, gníomhairí frith-ghreamaithe, agus bealaí sa chiall chúng. ① Gidant: is é a phríomhfheidhm an frithchuimilt idir cáithníní a laghdú, sreabhach an phúdair a fheabhsú, agus cuidiú leis an difríocht i meáchan táibléad a laghdú; ② gníomhaire frith-ghreamaithe: is é an phríomhfheidhm atá aige ná greamú a chosc le linn comhbhrú táibléad, D'fhonn oibriú rianúil comhbhrú táibléad a áirithiú, is féidir leis cuma táibléad a fheabhsú freisin; ③ bealaidh chivalrous: laghdaigh an frithchuimilt idir an t-ábhar agus an balla múnla, ionas go n-áiritheofar oibriú rianúil comhbhrú agus brú na táibléad. I measc na mbealaidh a úsáidtear go coitianta (i gciall leathan) tá púdar talc, stearate maignéisiam (MS), glóthach shilice micronized, glycols poileitiléin, sulfáit lauryl sóidiam, ola glasraí hidriginithe, etc.
5. Modulator scaoileadh
Tá rialtóirí scaoileadh i dtáibléid ó bhéal oiriúnach chun luas agus méid scaoileadh drugaí a rialú in ullmhóidí scaoileadh marthanach ó bhéal, ionas go gcinnteofar go ndéantar an druga a sheachadadh ar shuíomh an othair ar luas áirithe agus go gcoimeádann sé tiúchan áirithe i bhfíocháin nó i sreabháin choirp. , ar an gcaoi sin Faigh an éifeacht theiripeach ionchasach agus laghdaigh fo-iarmhairtí tocsaineacha agus fo-iarsmaí. Tá rialtóirí scaoilte a úsáidtear go coitianta roinnte go príomha i gcineál maitrís, polaiméir mall-scaoileadh scannán-brataithe agus tiúsóir.
(1) Modulator scaoileadh cineál maitrís
① Ábhar cnámharlach glóthach hidreafail: swells sé nuair a nochtar uisce chun bac fhoirmiú a rialú scaoileadh drugaí, a úsáidtear go coitianta ceallalóis meitile, ceallalóis carboxymethyl, hidroxypropil ceallalóis, povidone, carbomer, aigéad alginic Salt, chitosan, etc.
② Ábhar cnámharlach dothuaslagtha: Tagraíonn ábhar cnámharlach dothuaslagtha do pholaiméir ard-mhóilíneach atá dothuaslagtha in uisce nó a bhfuil intuaslagthacht íosta uisce aige. Úsáidtear go coitianta go príomha iad ceallalóis eitile, poileitiléin, poileitiléin cúig-tocsaineach, aigéad polymethacrylic, copolymer aicéatáit eitiléine-vinile, rubar silicone, etc.
③ Ábhair chreata bith-inodible: Áirítear go príomha le hábhair chreata bhith-in-inodaithe a úsáidtear go coitianta saill ainmhithe, ola glasraí hidriginithe, céir bheach, alcól stearile, céir carnauba, monostearate gliocróile, etc. Féadfaidh sé moill a chur ar dhíscaoileadh agus ar phróiseas scaoileadh drugaí intuaslagtha in uisce.
(2) Modhnóir scaoileadh brataithe
① Ábhair polaiméire dothuaslagtha: ábhair chnámharlaigh dothuaslagtha coitianta mar EC.
② Ábhair pholaiméire enteric: Áirítear le hábhair pholaiméire enteric coitianta go príomha roisín aicrileach, L-cineál agus S-cineál, hiodrocsaipropylmethylcellulose aicéatáit succinate (HPMCAS), phthalate aicéatáit ceallalóis (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), etc Úsáideann sé na saintréithe díscaoilte an thuas ábhair i sú intestinal, agus thuaslagann i gcodanna sonracha a ról.
6. Gabhálais eile
I dteannta na n-easpórtálaithe a úsáidtear go coitianta thuas, uaireanta cuirtear leis na heiseamláirí eile chun freastal níos fearr ar riachtanais riaradh drugaí, aithint drugaí a fheabhsú nó comhlíonadh a fheabhsú. Mar shampla, gníomhairí dathúcháin, blaistithe agus milsithe.
①Gníomhaire dathúcháin: Is é príomhchuspóir an ábhair seo a chur leis ná cuma an táibléid a fheabhsú agus é a dhéanamh níos éasca a aithint agus a idirdhealú. Ba cheart go gcomhlíonfadh líocha a úsáidtear go coitianta na sonraíochtaí cógaisíochta, agus go ginearálta níor cheart go mbeadh an méid a chuirtear leis níos mó ná 0.05%.
② Aramatacha agus milsitheoirí: Is é príomhchuspóir na n-aramatacha agus na milseoirí ná blas na gcógas a fheabhsú, mar shampla táibléad chewable agus táibléad a dhíscaoileann ó bhéal. I measc na cumhráin a úsáidtear go coitianta tá úscraí, olaí aramatacha éagsúla, srl .; I measc na milseoirí a úsáidtear go coitianta tá siúcrós, aspairtéim, etc.