1. Airíonna bunúsacha HPMC
Hypromellose, ainm iomlán hidroxypropil methylcellulose, ailias HPMC. Is é a fhoirmle mhóilíneach C8H15O8-(C10Hl8O6) n-C8Hl5O8, agus tá a meáchan móilíneach thart ar 86000. Is ábhar leath-sintéiseach é an táirge seo, atá mar chuid de mheitil agus cuid d'éitear polyhydroxypropil de cheallalós. Is féidir é a tháirgeadh trí dhá mhodh: is é ceann amháin go ndéantar an grád cuí de cheallalóis meitile a chóireáil le NaOH, agus ansin imoibriú le ocsaíd próipiléine faoi theocht ard agus brú. Tá an fhoirm ceangailte leis an bhfáinne anhydroglucose ceallalóis, agus is féidir leis an leibhéal idéalach a bhaint amach; is é an ceann eile ná línéar cadáis nó snáithín laíon adhmaid a chóireáil le sóid loiscneach, agus imoibriú le clóiríd meitile agus ocsaíd próipiléine i ndiaidh a chéile chun é a fháil, agus ansin a bheachtú tuilleadh, brúite chun púdar nó gráinníní fíneáil agus aonfhoirmeach a dhéanamh. Is éagsúlacht ceallalóis plandaí nádúrtha é HPMC, agus is excipient cógaisíochta den scoth é freisin, a bhfuil raon leathan foinsí aige. Faoi láthair, tá sé in úsáid go forleathan sa bhaile agus thar lear, agus tá sé ar cheann de na excipients cógaisíochta leis an ráta úsáide is airde i ndrugaí béil.
Tá an táirge seo bán go bó Finne i dath, neamh-tocsaineach agus gan blas, agus tá sé i bhfoirm púdar gráinneach nó snáithíneach a shreabhann go héasca. Tá sé sách cobhsaí faoi nochtadh éadrom agus taise. Swells sé in uisce fuar chun tuaslagán collóideach bán bó Finne a fhoirmiú, a bhfuil méid áirithe slaodachta aige, agus is féidir leis an bhfeiniméan idir-chomhshó sol-ghlóthach a bheith ann mar gheall ar athrú teochta tiúchan áirithe den tuaslagán. Tá sé an-intuaslagtha in alcól 70% nó cetóin démheitile, agus ní thuaslagfaidh sé in alcól absalóideach, clóraform nó eitocsaitéin.
Nuair a bhíonn pH an hypromellose idir 4.0 agus 8.0, tá cobhsaíocht mhaith aige, agus is féidir é a bheith ann go cobhsaí nuair a bhíonn an pH idir 3.0 agus 11.0. Nuair a bhíonn an teocht 20 ° C agus an taiseachas coibhneasta 80%, déantar é a stóráil ar feadh 10 lá. Is é 6.2% comhéifeacht ionsú taise HPMC.
Mar gheall ar na hábhair éagsúla a bhaineann le methoxy agus hidroxypropil i struchtúr hypromellose, tá cineálacha éagsúla táirgí le feiceáil. I dtiúchan ar leith, tá slaodacht ar leith ag cineálacha éagsúla táirgí agus tá teochtaí glóthacha Teirmeacha, mar sin, tá airíonna éagsúla agus is féidir iad a úsáid chun críocha éagsúla. Tá rialacháin agus uiríll éagsúla ag pharmacopoeias na dtíortha éagsúla ar na samhlacha: tá an Pharmacopoeia Eorpach, de réir na ngrád éagsúla de shlaodacht éagsúla agus céimeanna ionadú na dtáirgí a dhíoltar ar an margadh, léirithe ag gráid móide uimhreacha, agus is é mPa an t-aonad. ·s; sna Stáit Aontaithe Pharmacopoeia, an t-ainm coitianta Cuir 4 dhigit ag an deireadh a chur in iúl ar an ábhar agus cineál gach ionadaí de hypromellose, mar shampla hypromellose 2208, an chéad dá dhigit ionadaíocht a dhéanamh ar thart ar chéatadán meatocsa, agus an dá dhigit deireanach ionadaíocht hydroxypropyl Neas-chéatadán.
2. An modh chun HPMC a thuaslagadh in uisce
2.1 modh uisce te
Ós rud é nach dtuaslagann hypromellose in uisce te, is féidir é a scaipeadh go haonfhoirmeach in uisce te ag an tús, agus ansin fuaraithe. Déantar cur síos ar dhá mhodh tipiciúil mar seo a leanas:
(1) Cuir an méid riachtanach uisce te isteach sa choimeádán, agus é a théamh go dtí thart ar 70 ° C, cuir an táirge seo de réir a chéile faoi stirring mall, ag an tús, snámhann an táirge seo ar dhromchla an uisce, agus ansin foirmíonn sé de réir a chéile a sciodar, stirring Fuaraigh an sciodar síos.
(2) Cuir 1/3 nó 2/3 den mhéid riachtanach uisce isteach sa choimeádán agus teas go 70 ° C é chun an táirge a scaipeadh chun sciodar uisce te a ullmhú, ansin cuir an méid uisce fuar nó uisce oighir atá fágtha go dtí na sioltacha uisce te I sciodar, fuaraítear an meascán tar éis é a chorraí.
2.2 Modh mheascadh púdar
Déantar na cáithníní púdar a scaipeadh go hiomlán trí mheascadh tirim le méid comhionann nó níos mó de chomhábhair púdaraithe eile, agus ansin tuaslagtha in uisce. Ag an am seo, is féidir an hypromellose a thuaslagadh gan ceirtleán.
3. Buntáistí HPMC
3.1 Tuaslagthacht uisce fuar
Intuaslagtha in uisce fuar faoi bhun 40 ° C nó eatánól 70%, go bunúsach dothuaslagtha in uisce te os cionn 60 ° C, ach is féidir é a gelled.
3.2 Táimhe ceimiceach
Is cineál éitear ceallalóis neamh-ianach é Hypromellose (HPMC). Níl aon lucht ianach ag a réiteach agus ní idirghníomhaíonn sé le salainn miotail nó comhdhúile orgánacha ianach. Dá bhrí sin, ní imoibríonn excipients eile leis le linn an phróisis ullmhúcháin.
3.3 Cobhsaíocht
Tá sé sách cobhsaí d'aigéad agus d'alcaile, agus is féidir é a stóráil ar feadh i bhfad idir pH 3 agus 1l gan athrú soiléir ar shlaodacht. Tá éifeacht frith-mildew ag an tuaslagán uiscí de hypromellose (HPMC) agus féadann sé cobhsaíocht slaodachta maith a choinneáil le linn stórála fadtéarmach. Tá cobhsaíocht cháilíochta níos fearr ag cógaisíocht a úsáideann HPMC mar shaorthoiligh ná iad siúd a úsáideann eisiaimh thraidisiúnta (cosúil le dextrin, stáirse, etc.).
3.4 Inchoigeartaithe slaodacht
Is féidir díorthaigh slaodachta éagsúla HPMC a mheascadh de réir cóimheasa éagsúla, agus is féidir a shlaodacht a athrú de réir rialacha áirithe, agus tá dea-chaidreamh líneach aige, ionas gur féidir an cóimheas a roghnú de réir na gceanglas.
3.5 Táimhe meitibileach
Ní dhéantar HPMC a ionsú nó a mheitibiú sa chorp, agus ní sholáthraíonn sé teas, agus mar sin is excipient ullmhúcháin cógaisíochta sábháilte é.
3.6 Slándáil
Creidtear go ginearálta gur ábhar neamh-tocsaineach agus neamh-irritating é HPMC. Is é 5g/kg an dáileog mharfach airmheánach do lucha, agus is é 5.2g/kg an dáileog mharfach airmheánach do francaigh. Tá dáileoga laethúla neamhdhíobhálach don duine.
4. Feidhmiú HPMC á ullmhú
4.1 Mar ábhar brataithe scannáin agus ábhar foirmithe scannáin
Ag baint úsáide as hypromellose (HPMC) mar an t-ábhar táibléid atá brataithe le scannán, i gcomparáid le táibléad brataithe traidisiúnta cosúil le táibléad brataithe siúcra, níl aon bhuntáistí soiléire ag na táibléid brataithe maidir le blas na míochaine agus an chuma a chumhdach, ach tá a gcruas agus a n-friability, ionsú taise, tá sé níos fearr díscaoileadh, ardú meáchain brataithe agus táscairí cáilíochta eile. Úsáidtear grád íseal-slaodachta an táirge seo mar ábhar sciath scannáin intuaslagtha in uisce le haghaidh táibléad agus pills, agus úsáidtear an grád ard-slaodachta mar ábhar sciath scannáin do chórais tuaslagóirí orgánacha. Is é an tiúchan de ghnáth 2.0% go 20%.
4.2 Mar ceanglóra agus mar dhíshuiteálaí
Is féidir grád slaodachta íseal an táirge seo a úsáid mar ceanglóra agus díshuiteálaí le haghaidh táibléad, pills, agus gráinníní, agus ní féidir an grád ard-slaodachta a úsáid ach mar ceanglóra. Athraíonn an dáileog le samhlacha agus ceanglais éagsúla. Go ginearálta, is é 5% an dáileog ceanglóra le haghaidh táibléad gránú tirim, agus is é 2% an dáileog ceanglóra le haghaidh táibléad gránú fliuch.
4.3 Mar ghníomhaire fionraíochta
Is substaint glóthach slaodach é an gníomhaire fionraí le hidrophilicity, a fhéadfaidh luas dríodraithe na gcáithníní a mhoilliú nuair a úsáidtear é sa ghníomhaire fionraí, agus is féidir é a cheangal le dromchla na gcáithníní chun na cáithníní a chosc ó chomhiomlánú agus crapadh isteach i liathróid. . Tá ról ríthábhachtach ag gníomhairí fionraíochta maidir le fionraí a dhéanamh. Is éagsúlacht iontach de ghníomhairí fionraí é HPMC, agus féadann a réiteach collóideach tuaslagtha teannas an chomhéadain leachtach-soladach agus an fuinneamh saor in aisce ar cháithníní soladacha beaga a laghdú, rud a fheabhsaíonn cobhsaíocht an chórais scaipthe ilchineálach. Úsáidtear grád ard-slaodachta an táirge seo mar ullmhúchán leachtach de chineál fionraí a ullmhaítear mar ghníomhaire fionraí. Tá éifeacht fionraí maith aige, is furasta é a athdháileadh, ní chloíonn sé leis an mballa, agus tá cáithníní flocasaithe fíneáil aige. Is é an dáileog is gnách ná 0.5% go 1.5%.
4.4 Mar bhlocálaí, mar ghníomhaire scaoileadh marthanach agus mar ghníomhaire is cúis le pore
Úsáidtear grád ard-slaodachta an táirge seo chun táibléad scaoileadh marthanach maitrís glóthach hydrophilic, blocálaithe agus oibreáin scaoilte rialaithe a ullmhú le haghaidh táibléad scaoileadh marthanach maitrís ábhar measctha, agus tá éifeacht aige moill a chur ar scaoileadh drugaí. Is é an tiúchan úsáide ná 10% ~ 80% (W / W). Úsáidtear gráid íseal-slaodachta mar ghníomhairí foirmithe pore le haghaidh ullmhóidí scaoileadh marthanach nó scaoilte rialaithe. Is féidir an dáileog tosaigh a theastaíonn le haghaidh éifeacht theiripeach an táibléid seo a bhaint amach go tapa, agus ansin éifeacht scaoileadh leanúnach nó scaoileadh rialaithe a fheidhmiú, agus coinnítear an tiúchan éifeachtach drugaí fola sa chorp. Nuair a bhuaileann hypromellose uisce, hiodráitíonn sé chun ciseal glóthach a fhoirmiú. Áirítear go príomha ar mheicníocht scaoileadh drugaí ón táibléad maitrís idirleathadh na ciseal glóthach agus creimeadh na ciseal glóthach.
4.5 Gliú cosanta mar thiúsóir agus colloid
Nuair a úsáidtear an táirge seo mar thiúsóir, is é 0.45% ~ 1.0% an tiúchan a úsáidtear go coitianta. Is féidir leis an táirge seo freisin cobhsaíocht gliú hidreafóbach a mhéadú, colloid cosanta a chruthú, cáithníní a chosc ó cheirtleánú agus ceirtleánú, rud a chuireann cosc ar fhoirmiú dríodar, agus is é an tiúchan is gnách ná 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Ábhar capsule le haghaidh capsúil
De ghnáth tá an t-ábhar capsule bhlaosc capsule de capsule bunaithe ar geilitín. Tá próiseas táirgthe an bhlaosc capsule geilitín simplí, ach tá roinnt fadhbanna agus feiniméin cosúil le cosaint lag i gcoinne drugaí íogaire taise agus ocsaigine, ráta íseal díscaoilte drugaí, agus moill ar dhíscaoileadh an bhlaosc capsule le linn stórála. Dá bhrí sin, úsáidtear hypromellose, mar ionadach do capsúil geilitín, in ullmhú capsúil, rud a fheabhsaíonn foirmiúlacht agus éifeacht úsáide capsúil, agus tá sé curtha chun cinn go forleathan sa bhaile agus thar lear.
4.7 mar bhithghreamaitheach
Feabhsaítear teicneolaíocht bith-ghreamaitheacha, úsáid excipients le polaiméirí bithghreamaitheacha, trí ghreamaitheacht leis an mhúcóis bitheolaíoch, leanúnachas agus tightness an teagmhála idir an t-ullmhúchán agus an mhúcóis, ionas go mbeidh an druga á scaoileadh go mall agus á ionsú ag an mhúcóis chun críocha teiripeacha a bhaint amach. Úsáidtear go forleathan é faoi láthair Úsáidtear é chun galair an chuas nasal, an mhúcóis bhéil agus codanna eile a chóireáil. Córas nua seachadta drugaí a forbraíodh le blianta beaga anuas is ea teicneolaíocht bith-adhesion gastrointestinal. Ní hamháin go gcuireann sé síneadh le ham cónaithe ullmhóidí cógaisíochta sa chonair gastrointestinal, ach feabhsaíonn sé freisin an fheidhmíocht teagmhála idir an druga agus an membrane cille ag an suíomh ionsú, ag athrú sreabhacheacht an membrane cille, Feabhas a chur ar threá an druga chuig an intestinal. cealla epithelial, rud a fheabhsaíonn bith-infhaighteacht an druga.
4.8 Mar fhoirmiú tráthúla
Mar ullmhúchán greamaitheach do chraiceann, tá sraith buntáistí ag glóthacha cosúil le sábháilteacht, áilleacht, glanadh éasca, costas íseal, próiseas ullmhúcháin simplí, agus comhoiriúnacht mhaith le drugaí. treo.
Am postála: Dec-15-2022