Eisithintí Cógaisíochta Éitear ceallalóis

Is téarma ginearálta é éitear ceallalóis nádúrtha do shraith dedíorthaigh ceallalóistháirgtear trí imoibriú ceallalóis alcaile agus gníomhaire éitearúcháin faoi choinníollacha áirithe. Is táirge é ina gcuirtear grúpaí éitear in ionad na ngrúpaí hiodrocsaile ar mhacramóilíní ceallalóis go páirteach nó go hiomlán. Úsáidtear éitear ceallalóis go forleathan i réimsí peitriliam, ábhar tógála, bratuithe, bia, leigheas, agus ceimiceáin laethúla. I réimsí éagsúla, tá táirgí de ghrád cógaisíochta go bunúsach i réimsí lár agus ard-deireadh an tionscail, le breisluach ard. Mar gheall ar riachtanais cháilíochta dian, tá táirgeadh éitear ceallalóis de ghrád cógaisíochta sách deacair freisin. Is féidir a rá gur féidir le cáilíocht táirgí de ghrád cógaisíochta ionadaíocht a dhéanamh go bunúsach ar neart teicniúil na bhfiontar éitear ceallalóis. De ghnáth cuirtear éitear ceallalóis mar bhacóir, ábhar maitrís agus tiúsóir chun táibléad maitrís scaoileadh marthanach, ábhair sciath intuaslagtha gastric, ábhair sciath microcapsule scaoileadh marthanach, ábhair scannáin drugaí scaoileadh marthanach, etc.

Sóidiam carboxymethyl ceallalós:

Is é sóidiam carboxymethyl cellulose (CMC-Na) an éagsúlacht éitear ceallalóis leis an táirgeadh agus an tomhaltas is mó sa bhaile agus thar lear. Is éitear ceallalóis ianach é a dhéantar as cadás agus adhmad trí alcalú agus éitearú le haigéad clóraaicéiteach. Is excipient cógaisíochta a úsáidtear go coitianta é CMC-Na. Is minic a úsáidtear é mar ceanglóra le haghaidh ullmhóidí soladacha, gníomhaire tiúsach, gníomhaire ramhraithe, agus gníomhaire fionraí le haghaidh ullmhóidí leachtacha. Is féidir é a úsáid freisin mar mhaitrís intuaslagtha in uisce agus ábhar foirmithe scannáin. Is minic a úsáidtear é mar ábhar scannáin drugaí scaoilte marthanach agus táibléad maitrís scaoilte marthanach in ullmhóidí scaoilte marthanacha (rialaithe).

Chomh maith le carboxymethylcellulose sóidiam mar excipient cógaisíochta, is féidir sóidiam croscarmellose a úsáid freisin mar excipient cógaisíochta. Is táirge dothuaslagtha in uisce de carboxymethylcellulose é sóidiam Croscarmellose (CCMC-Na) a imoibríonn le oibreán trasnasctha ag teocht áirithe (40-80 ° C) faoi ghníomhaíocht chatalaíoch aigéid neamhorgánach agus íonaithe. Mar ghníomhaire tras-nasctha, is féidir glycol próipiléine, ainhidríd succinic, ainhidríd mhailéach agus ainhidríd aidipic a úsáid. Úsáidtear sóidiam Croscarmellose mar dhífhabhtán le haghaidh táibléad, capsúil agus gráinníní in ullmhóidí béil. Braitheann sé ar éifeachtaí ribeach agus at chun díscaoileadh. Tá compressibility maith agus fórsa díscaoileadh láidir aige. Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil an leibhéal swelling de sóidiam croscarmellose in uisce níos mó ná an leibhéal de dhíscaoileann coitianta ar nós sóidiam carmelose íseal-ionadach agus ceallalóis micricriostailín hiodráitithe.

Methylcellulose:

Is éitear ceallalóis aonair neamh-ianach é ceallalós meitile (MC) a dhéantar as cadás agus adhmad trí alcalú agus éitearú clóiríd meitile. Tá tuaslagthacht uisce den scoth ag Methylcellulose agus tá sé cobhsaí sa raon pH2.0~13.0. Úsáidtear go forleathan é i dtámhshubstaintí cógaisíochta, agus úsáidtear é i dtáibléid sublingual, instealltaí ionmhatánacha, ullmhóidí oftalmacha, capsúil ó bhéal, fionraí ó bhéal, táibléad béil agus ullmhóidí tráthúla. Ina theannta sin, in ullmhóidí scaoileadh marthanach, is féidir MC a úsáid mar ullmhóidí scaoileadh marthanach maitrís glóthach hydrophilic, ábhair sciath intuaslagtha gastric, ábhair sciath microcapsule scaoileadh marthanach, ábhair scannáin drugaí scaoileadh marthanach, etc.

Hidroxypropil meitile ceallalós:

Is éitear measctha ceallalóis neamh-ianach é hidroxypropil methylcellulose (HPMC) a dhéantar as cadás agus adhmad trí alcalú, ocsaíd próipiléine agus éitearú clóiríd meitile. Tá sé gan bholadh, gan blas, neamh-tocsaineach, intuaslagtha in uisce fuar agus gelled in uisce te. Is éagsúlacht éitear measctha ceallalóis é hidroxypropyl methylcellulose a bhfuil a tháirgeadh, a dáileog agus a cháilíocht ag méadú go tapa sa tSín le 15 bliana anuas. Tá sé ar cheann de na heaspórtálaithe cógaisíochta is mó a úsáidtear sa bhaile agus thar lear freisin. blianta de stair. Faoi láthair, léirítear cur i bhfeidhm HPMC go príomha sna cúig ghné seo a leanas:

Tá ceann amháin mar ceanglóir agus dícheangail. Mar ceanglóra, is féidir le HPMC an druga a dhéanamh éasca a fhliuchadh, agus féadann sé na céadta uair a leathnú tar éis uisce a ionsú, ionas gur féidir leis an ráta díscaoilte nó ráta scaoileadh an táibléid a fheabhsú go suntasach. Tá slaodacht láidir ag HPMC, ar féidir leis slaodacht na gcáithníní a fheabhsú agus comhbhrúiteacht na n-amhábhar a fheabhsú le uigeacht brioscach nó brittle. Is féidir HPMC le slaodacht íseal a úsáid mar ceanglóra agus dícheangail, agus ní féidir iad siúd a bhfuil slaodacht ard acu a úsáid ach mar ceanglóra.

Tá an dara ceann mar ábhar scaoilte marthanach agus rialaithe le haghaidh ullmhóidí béil. Is ábhar maitrís hidrogel a úsáidtear go coitianta é HPMC in ullmhóidí scaoilte marthanach. Grád íseal-slaodachta (5-50mPa·s) Is féidir HPMC a úsáid mar ceanglóir, slaodacht agus gníomhaire fionraí, agus is féidir HPMC de ghrád ard-slaodachta (4000-100000mPa·s) a úsáid chun ábhar measctha Gníomhaire blocála a ullmhú le haghaidh capsúil, maitrís hidrogel táibléad leathscaoilte. Tá HPMC intuaslagtha i sreabhán gastrointestinal, tá na buntáistí a bhaineann le comhbhrúiteacht maith, sreabhach maith, cumas láidir luchtaithe drugaí, agus tréithe scaoileadh drugaí nach ndéanann PH difear dóibh. Is ábhar iompróra hidrophilic thar a bheith tábhachtach é i gcórais ullmhúcháin scaoilte marthanach agus is minic a úsáidtear é mar mhaitrís glóthach hidrofilic agus ábhair bhrataithe le haghaidh ullmhóidí scaoilte marthanacha, chomh maith le hábhair chúnta le haghaidh ullmhóidí snámhachta gastrach agus ullmhóidí scannáin drugaí scaoileadh marthanach.

Is é an tríú ná gníomhaire foirmithe scannán sciath. Tá dea-airíonna foirmithe scannán ag HPMC. Tá an scannán atá déanta aige aonfhoirmeach, trédhearcach agus diana, agus níl sé éasca le cloí le linn táirgeadh. Go háirithe le haghaidh drugaí atá éasca le taise a ionsú agus atá éagobhsaí, is féidir é a úsáid mar chiseal leithlisithe feabhas mór a chur ar chobhsaíocht an druga agus cosc ​​a chur ar Athraíonn an scannán dath. Tá éagsúlacht sonraíochtaí slaodachta ag HPMC. Má roghnaítear i gceart é, tá cáilíocht agus cuma táibléad brataithe níos fearr ná ábhair eile. Is é an tiúchan is gnách ná 2% go 10%.

Tá an ceathrú mar ábhar capsule. Le blianta beaga anuas, le ráigeanna minice eipidéimí ainmhithe domhanda, i gcomparáid le capsúil geilitín, tá capsúil glasraí anois ina stór nua sna tionscail chógaisíochta agus bhia. D'éirigh le Pfizer na Stát Aontaithe HPMC a bhaint as plandaí nádúrtha agus capsúil glasraí VcapTM ullmhaithe. I gcomparáid le capsúil traidisiúnta log geilitín, tá na buntáistí a bhaineann le hinoiriúnaitheacht leathan ag capsúil plandaí, gan aon riosca frithghníomhartha tras-nasctha agus ardchobhsaíocht. Tá an ráta scaoileadh drugaí sách cobhsaí, agus tá difríochtaí aonair beag. Tar éis díscaoileadh sa chorp daonna, ní ionsúitear é agus is féidir é a eisfhearadh Tá an tsubstaint eisfhearadh ón gcorp. I dtéarmaí coinníollacha stórála, tar éis líon mór tástálacha, níl sé beagnach brittle faoi choinníollacha íseal-taise, agus tá airíonna an bhlaosc capsule fós cobhsaí faoi choinníollacha ard-taise, agus níl tionchar ag táscairí capsúil plandaí faoi stóráil mhór. coinníollacha. Le tuiscint na ndaoine ar capsúil plandaí agus claochlú coincheapa míochaine poiblí sa bhaile agus thar lear, fásfaidh éileamh an mhargaidh ar capsúil plandaí go tapa.

Is é an cúigiú mar ghníomhaire fionraí. Is foirm dáileog cliniciúil a úsáidtear go coitianta é ullmhúchán leachtach de chineál fionraí, ar córas scaipthe ilchineálach é ina scaiptear drugaí soladach dothuaslagtha i meán scaipthe leachtach. Cinneann cobhsaíocht an chórais cáilíocht an ullmhúcháin leacht fionraí. Is féidir le réiteach collóideach HPMC an teannas idirfacial soladach-leachtach a laghdú, fuinneamh saor ó dhromchla na gcáithníní soladacha a laghdú, agus an córas scaipthe ilchineálach a chobhsú. Is gníomhaire fionraí den scoth é. Úsáidtear HPMC mar thiúsóir le haghaidh titeann súl, le hábhar 0.45% go 1.0%.

Hidroxypropil ceallalós:

Is éitear ceallalóis aonair neamh-ianach é ceallalóis hidroxypropil (HPC) a dhéantar as cadás agus adhmad trí alcalú agus éitearú ocsaíd próipiléine. Is gnách go mbíonn HPC intuaslagtha in uisce faoi bhun 40 ° C agus líon mór tuaslagóirí polacha, agus baineann a fheidhmíocht le hábhar an ghrúpa hidroxypropil agus an méid polaiméirithe. Is féidir le HPC a bheith comhoiriúnach le drugaí éagsúla agus tá táimhe maith aige.

Úsáidtear ceallalóis hidroxypropil íseal-ionadaithe (L-HPC) go príomha mar dhíshuiteálaí táibléad agus ceanglóra. -Is féidir le HPC cruas agus gile an táibléid a fheabhsú, agus féadann sé freisin an táibléid a dhíspreagadh go tapa, cáilíocht inmheánach an táibléid a fheabhsú, agus an éifeacht leigheasach a fheabhsú.

Is féidir ceallalóis hidroxypropil ard-ionadaithe (H-HPC) a úsáid mar cheangail le haghaidh táibléad, gráinníní agus gráinníní mín sa réimse cógaisíochta. Tá airíonna foirmithe scannáin den scoth ag H-HPC, agus tá an scannán a fhaightear dian agus leaisteach, ar féidir é a chur i gcomparáid le plaistigh. Is féidir feidhmíocht an scannáin a fheabhsú tuilleadh trí mheascadh le gníomhairí sciath taise-resistant eile, agus is minic a úsáidtear é mar ábhar sciath scannáin le haghaidh táibléad. Is féidir H-HPC a úsáid freisin mar ábhar maitrís chun táibléad scaoileadh marthanach maitrís, millíní scaoileadh marthanach agus táibléad scaoileadh marthanach ciseal dúbailte a ullmhú.

ceallalóis hiodrocsaitile

Is éitear ceallalóis aonair neamh-ianach é hidroxyethyl cellulose (HEC) a dhéantar as cadás agus adhmad trí alkalization agus éitearú ocsaíd eitiléine. I réimse na míochaine, úsáidtear HEC go príomha mar thiúsóir, gníomhaire cosanta collóideach, greamachán, scaiptheoir, cobhsaitheoir, gníomhaire fionraí, gníomhaire foirmithe scannáin agus ábhar scaoileadh marthanach, agus is féidir é a chur i bhfeidhm ar eibleachtaí tráthúla, ointments, titeann súl, Leacht ó bhéal, táibléad soladach, capsule agus foirmeacha dáileog eile. Taifeadadh ceallalóis hiodrocsaitile i bhFoirmleabhar Náisiúnta Pharmacopoeia na SA agus san Pharmacopoeia Eorpach.

ceallalós eitile:

Tá ceallalós eitile (CE) ar cheann de na díorthaigh cheallalóis dothuaslagtha in uisce is mó a úsáidtear. Tá EC neamh-tocsaineach, cobhsaí, dothuaslagtha in uisce, aigéad nó tuaslagán alcaile, agus intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha mar eatánól agus meatánól. Is é tuaslagóir a úsáidtear go coitianta ná tolúéin/eatánól mar thuaslagóir measctha 4/1 (meáchan). Tá úsáidí iomadúla ag CE in ullmhóidí marthanacha scaoileadh drugaí, a úsáidtear go forleathan mar iompróirí, microcapsúil, agus ábhair fhoirmithe scannán brataithe le haghaidh ullmhóidí scaoileadh marthanach, mar bhacóirí táibléad, greamacháin, agus ábhair brataithe scannáin, a úsáidtear mar scannán ábhar maitrís le hullmhú cineálacha éagsúla táibléad scaoileadh marthanach maitrís, a úsáidtear mar ábhar measctha chun ullmhóidí scaoilte marthanacha brataithe, millíní scaoilte marthanacha a ullmhú, agus a úsáidtear mar ábhair chúnta imchipithe chun micreacapsúil scaoileadh marthanach a ullmhú; is féidir é a úsáid go forleathan freisin mar ábhar iompróra Chun scaipthe soladach a ullmhú; a úsáidtear go forleathan i dteicneolaíocht chógaisíochta mar shubstaint scannán-foirmithe agus sciath cosanta, chomh maith le ceanglóra agus filler. Mar bhratú cosanta an táibléid, féadann sé íogaireacht an táibléid go dtí an taise a laghdú agus cosc ​​a chur ar an druga ó thaise, dídhathú agus meath; is féidir leis ciseal glóthach mall-scaoileadh a fhoirmiú freisin, microencapsulate an polaiméir, agus scaoileadh marthanach éifeacht an druga a chumasú.