Is polaiméir é hidroxypropil methylcellulose (HPMC) a úsáidtear go forleathan in ullmhóidí cógaisíochta, a úsáidtear go príomha chun am scaoileadh drugaí a fhadú. Is díorthach ceallalóis leathshintéiseach é HPMC le tuaslagthacht uisce agus airíonna foirmithe scannáin. Trí mheáchan móilíneach, tiúchan, slaodacht agus airíonna eile HPMC a choigeartú, is féidir ráta scaoileadh na ndrugaí a rialú go héifeachtach, rud a fhágann scaoileadh drugaí fadtéarmach agus marthanach.
1. Struchtúr agus meicníocht scaoileadh drugaí HPMC
Déantar HPMC a fhoirmiú trí struchtúr ceallalóis a chur in ionad hiodrocsaipróipil agus meatocsa, agus tugann a struchtúr ceimiceach airíonna swelling agus scannán-chruthach maith dó. Nuair a bhíonn sé i dteagmháil le huisce, déanann HPMC uisce a ionsú go tapa agus swells chun ciseal glóthach a dhéanamh. Tá foirmiú an chiseal glóthach seo ar cheann de na príomh-mheicníochtaí chun scaoileadh drugaí a rialú. Cuireann láithreacht an chiseal glóthach teorainn le hiontráil bhreise uisce isteach sa mhaitrís drugaí, agus cuireann an ciseal glóthach bac ar scaipeadh an druga, rud a chuireann moill ar ráta scaoileadh an druga.
2. Ról HPMC in ullmhúcháin scaoilte saor in aisce
In ullmhóidí scaoilte marthanach, úsáidtear HPMC de ghnáth mar mhaitrís um scaoileadh rialaithe. Tá an druga scaipthe nó tuaslagtha i maitrís HPMC, agus nuair a thagann sé i dteagmháil le sreabhach gastrointestinal, swells HPMC agus foirmíonn sé ciseal glóthach. De réir mar a théann an t-am thart, méadaíonn an ciseal glóthach de réir a chéile, rud a chruthaíonn bacainn fhisiciúil. Ní mór an druga a scaoileadh isteach sa mheán seachtrach trí idirleathadh nó creimeadh maitrís. Áirítear go príomha ar a meicníocht gníomhaíochta an dá ghné seo a leanas:
Meicníocht swelling: Tar éis HPMC a bheith i dteagmháil le huisce, ionsúnn an ciseal dromchla uisce agus swells chun ciseal glóthach viscoelastic a fhoirmiú. De réir mar a théann an t-am thart, leathnaíonn an ciseal glóthach isteach de réir a chéile, swells agus craiceann an ciseal seachtrach, agus leanann an ciseal istigh ag foirmiú ciseal glóthach nua. Rialaíonn an próiseas foirmiú glóthach agus at leanúnach seo ráta scaoileadh an druga.
Meicníocht idirleathadh: Is meicníocht thábhachtach eile é idirleathadh drugaí tríd an gciseal glóthach chun an ráta scaoilte a rialú. Feidhmíonn an ciseal glóthach de HPMC mar bhacainn idirleata, agus ní mór don druga dul tríd an gciseal seo chun an meán in vitro a bhaint amach. Cuirfidh meáchan móilíneach, slaodacht agus tiúchan HPMC san ullmhúchán isteach ar airíonna an chiseal glóthach, rud a rialóidh ráta idirleata an druga.
3. Tosca a dhéanann difear do HPMC
Tá go leor fachtóirí ann a théann i bhfeidhm ar fheidhmíocht scaoileadh rialaithe HPMC, lena n-áirítear an meáchan móilíneach, slaodacht, dáileog HPMC, airíonna fisiceacha agus ceimiceacha an druga, agus an timpeallacht sheachtrach (cosúil le pH agus neart ianach).
Meáchan móilíneach agus slaodacht HPMC: Dá mhéad meáchan móilíneach HPMC, is airde slaodacht an chiseal glóthach agus is amhlaidh is moille an ráta scaoileadh drugaí. Is féidir le HPMC a bhfuil slaodacht ard aige ciseal glóthach níos déine a fhoirmiú, ag cur bac ar ráta idirleata an druga, rud a chuireann síneadh le ham scaoileadh an druga. Dá bhrí sin, i ndearadh ullmhóidí scaoileadh marthanach, is minic a roghnaítear HPMC le meáchain mhóilíneacha agus slaodacht éagsúla de réir riachtanais chun an éifeacht scaoileadh ionchais a bhaint amach.
Tiúchan HPMC: Tá tiúchan HPMC ina fhachtóir tábhachtach freisin chun ráta scaoileadh drugaí a rialú. Dá airde an tiúchan de HPMC, an thicker an ciseal fhoirmiú, is mó an friotaíocht idirleathadh an druga tríd an ciseal glóthach, agus an níos moille an ráta scaoilte. Trí dáileog HPMC a choigeartú, is féidir am scaoileadh an druga a rialú go solúbtha.
Airíonna fisiciceimiceacha drugaí: Cuirfidh tuaslagthacht uisce, meáchan móilíneach, tuaslagthacht, etc. an druga isteach ar a iompar scaoilte sa mhaitrís HPMC. I gcás drugaí le tuaslagthacht uisce maith, is féidir leis an druga a thuaslagadh in uisce go tapa agus a scaipeadh tríd an gciseal glóthach, agus mar sin tá an ráta scaoilte níos tapúla. I gcás drugaí le tuaslagthacht uisce bocht, tá an tuaslagthacht íseal, idirleatan an druga go mall sa chiseal glóthach, agus tá an t-am scaoilte níos faide.
Tionchar na timpeallachta seachtracha: Féadfaidh airíonna glóthacha HPMC a bheith difriúil i dtimpeallachtaí le luachanna pH éagsúla agus láidreachtaí ianach. Féadfaidh HPMC iompraíochtaí at éagsúla a thaispeáint i dtimpeallachtaí aigéadacha, rud a chuireann isteach ar ráta scaoileadh na ndrugaí. Mar gheall ar na hathruithe móra pH sa chonair gastrointestinal daonna, tá aird ar leith ag teastáil ar iompar ullmhóidí scaoilte maitrís HPMC faoi choinníollacha pH éagsúla chun a chinntiú gur féidir an druga a scaoileadh go seasta agus go leanúnach.
4. Feidhm HPMC i gcineálacha éagsúla ullmhóidí scaoileadh rialaithe
Úsáidtear HPMC go forleathan in ullmhóidí scaoilte marthanacha de fhoirmeacha dáileoga éagsúla cosúil le táibléad, capsúil, agus gráinníní. I dtáibléid, is féidir le HPMC mar ábhar maitrís meascán aonfhoirmeach de pholaiméir drugaí a fhoirmiú agus an druga a scaoileadh de réir a chéile sa chonair gastrointestinal. I capsúil, is minic a úsáidtear HPMC mar membrane scaoileadh rialaithe chun cáithníní drugaí a chóta, agus déantar am scaoileadh an druga a rialú trí thiús agus slaodacht na ciseal brataithe a choigeartú.
Iarratas i dtáibléid: Is iad táibléad an fhoirm dáileog béil is coitianta, agus is minic a úsáidtear HPMC chun éifeacht scaoileadh leanúnach drugaí a bhaint amach. Is féidir HPMC a mheascadh le drugaí agus a chomhbhrú chun córas maitrís scaipthe aonfhoirmeach a fhoirmiú. Nuair a théann an táibléad isteach sa chonair gastrointestinal, swells an dromchla HPMC go tapa agus foirmíonn sé glóthach, rud a mhoillíonn ráta díscaoilte an druga. Ag an am céanna, de réir mar a leanann an ciseal glóthach ag tiús, déantar scaoileadh an druga inmheánach a rialú de réir a chéile.
Feidhm i capsúil:
In ullmhóidí capsule, úsáidtear HPMC de ghnáth mar membrane scaoileadh rialaithe. Trí ábhar HPMC a choigeartú sa capsule agus tiús an scannáin sciath, is féidir ráta scaoileadh an druga a rialú. Ina theannta sin, tá tuaslagthacht maith agus bith-chomhoiriúnacht in uisce ag HPMC, agus mar sin tá ionchais iarratais leathan aige i gcórais scaoileadh rialaithe capsule.
5. Treochtaí forbartha sa todhchaí
Le dul chun cinn na teicneolaíochta cógaisíochta, ní hamháin go bhfuil cur i bhfeidhm HPMC teoranta d'ullmhóidí scaoilte marthanach, ach féadfar é a chomhcheangal freisin le córais seachadta drugaí nua eile, mar mhicrea-sféir, nanacháithníní, etc., chun scaoileadh drugaí rialaithe níos cruinne a bhaint amach. Ina theannta sin, trí struchtúr HPMC a mhodhnú tuilleadh, mar chumasc le polaiméirí eile, modhnú ceimiceach, etc., féadfar a fheidhmíocht in ullmhóidí scaoileadh rialaithe a bharrfheabhsú tuilleadh.
Is féidir le HPMC síneadh éifeachtach a chur le ham scaoileadh na ndrugaí trína mheicníocht swelling chun ciseal glóthach a dhéanamh. Cuirfidh fachtóirí cosúil le meáchan móilíneach, slaodacht, tiúchan HPMC agus airíonna fisiciceimiceacha an druga isteach ar a éifeacht scaoileadh rialaithe. In iarratais phraiticiúla, trí choinníollacha úsáide HPMC a dhearadh go réasúnach, is féidir scaoileadh leanúnach cineálacha éagsúla drugaí a bhaint amach chun freastal ar riachtanais chliniciúla. Sa todhchaí, tá ionchais iarratais leathana ag HPMC i réimse an scaoileadh marthanach drugaí, agus féadfar iad a chomhcheangal le teicneolaíochtaí nua chun forbairt córas seachadta drugaí a chur chun cinn tuilleadh.
Am postála: Meán Fómhair-19-2024