De mienskiplike helpstoffen fan orale fêste dosagefoarmen

Fêste tariedings binne op it stuit de meast sirkulearre en meast brûkte dosagefoarmen op 'e merk, en se besteane meastentiids út twa haadstoffen en helpstoffen. Helpstoffen, ek wol helpstoffen neamd, ferwize nei de algemiene term foar alle ekstra materialen yn fêste tariedingen útsein it haaddrug. Neffens de ferskillende eigenskippen en funksjes fan de helpstoffen, de helpstoffen fan fêste tariedings wurde faak ferdield yn: fillers, binders, disintegrants, smeermiddelen, release regulators, en soms kleur- en smaakstoffen kinne ek wurde tafoege neffens de easken fan 'e tarieding te ferbetterjen Of oanpasse it uterlik en smaak fan de formulearring.
De helpstoffen fan fêste tariedings moatte foldwaan oan de easken foar medyske gebrûk, en hawwe de folgjende skaaimerken: ① It moat hawwe hege gemyske stabiliteit en hawwe gjin fysike en gemyske reaksjes mei de wichtichste drug; ②It moat net beynfloedzje it terapeutyske effekt en de ynhâld fan 'e wichtichste drug; ③ Gjin skea oan it minsklik lichem Skealik, fiif gifstoffen, gjin neidielige reaksjes.
1. Filler (tiner)
Troch de lege dosis fan 'e haaddrug is de dosaasje fan guon medisinen soms mar in pear milligrams of minder, wat net befoarderlik is foar tabletfoarming of klinyske administraasje. Dêrom, as de wichtichste drug ynhâld is minder as 50mg, in bepaalde doasis fan filler, ek wol bekend as diluent, moat wurde tafoege.
In ideale filler moat fysiologysk en gemysk inert wêze en net beynfloedzje de biobeskikberens fan 'e aktive yngrediïnt fan' e drug. Faak brûkte fillers omfetsje benammen: ① Zetmeel, ynklusyf tarwezetmeel, maiszetmeel, en ierappelzetmeel, wêrby't maiszetmeel it meast brûkt wurdt; stabyl yn natuer, leech yn hygroskopisiteit, mar min yn kompressibiliteit; ② Laktose, poerbêst yn eigenskippen en komprimerber, goede fluiditeit; ③ sukrose, hat sterke hygroskopisiteit; ④ pregelatinized setmoal, ek wol bekend as compressible setmoal, hat goede compressibility, fluidity en sels-lubricity; ⑤ microcrystalline cellulose, oantsjut as MCC, hat sterke binende fermogen en goede compressibility; bekend as "droech binder"; ⑥ Mannitol, yn ferliking mei de boppesteande fillers, is wat djoerder, en wurdt faak brûkt yn kauwtabletten, dy't ek in delikate smaak hat; ⑦ Anorganyske sâlten, benammen ynklusyf calcium sulfate, calcium phosphate, calcium carbonate, ensfh, mei relatyf stabile fysike en gemyske eigenskippen.
2. Wetting agent en adhesive
Wetting agents en binders binne helpstoffen tafoege tidens de granulaasje stap. It wietmiddel sels is net viskeus, mar in floeistof dy't de viskositeit fan it materiaal opwekt troch it materiaal te wietsjen. Faak brûkte wietmiddels binne benammen destillearre wetter en ethanol, wêrby't destillearre wetter de earste kar is.
Kleefstoffen ferwize nei helpmaterialen dy't op har eigen viskositeit fertrouwe om net-fiskeuze of net genôch taaie materialen passende viskositeit te jaan. Faak brûkte kleefstoffen binne benammen: ① Starch slurry, dat is ien fan 'e meast brûkte kleefstoffen, is goedkeap, en hat goede prestaasjes, en de meast brûkte konsintraasje is 8% -15%; ②Methylcellulose, oantsjut as MC, hat goede wetteroplosberens; ③Hydroxypropylcellulose, oantsjutten as HPC, kin brûkt wurde as in poeder direkte tablettearjende binder; ④Hydroxypropylmethylcellulose, oantsjutten as HPMC, it materiaal is oplosber yn kâld wetter; ⑤Carboxymethylcellulose natrium, oantsjut as CMC-Na, geskikt foar drugs mei min compressibility; ⑥Ethylcellulose, oantsjut as EC, it materiaal is ûnoplosber yn wetter, mar oplosber yn ethanol; ⑦Povidone, oantsjut as PVP, it materiaal is ekstreem hygroskopysk, oplosber yn wetter en ethanol; ⑧ Derneist binne d'r polyetyleenglycol (oantsjutten as PEG), Materialen lykas gelatine.
3. Desintegrator
Desintegrasjonsmiddels ferwize nei helpstoffen dy't de rappe ôfbraak fan tabletten befoarderje yn fyne dieltsjes yn gastrointestinale floeistoffen. Utsein orale tabletten mei spesjale easken, lykas tabletten mei oanhâldende frijlitting, tabletten mei kontrolearre frijlitting, en kauwtabletten, moatte desintegrasjonsmiddels oer it algemien tafoege wurde. Faak brûkte disintegrants binne: ① droege setmoal, geskikt foar ûnoplosbere of licht oplosbere medisinen; ② carboxymethyl zetmeel natrium, oantsjut as CMS-Na, dit materiaal is in hege-effisjinsje disintegrant; ③ leech-substituearre hydroxypropylcellulose, oantsjut as L -HPC, dy't rap kin swolle nei it absorbearjen fan wetter; ④Cross-linked methylcellulosenatrium, oantsjut as CCMC-Na; it materiaal swollet earst yn wetter en lost dan op, en is ûnoplosber yn ethanol; It neidiel is dat it in sterke hygroskopisiteit hat en ornaris brûkt wurdt by it granulearjen fan bruistabletten of kauwtabletten; ⑥ Bruisende disintegranten omfetsje benammen in mingsel fan natriumbikarbonaat en sitroensûr, en citroenzuur, fumarsûr en natriumkarbonaat kinne ek brûkt wurde, kaliumkarbonaat en kaliumbikarbonaat ensfh.
4. Smeermiddel
Smeermiddelen kinne yn 't algemien wurde ferdield yn trije kategoryen, ynklusyf glidemiddels, anty-plakmiddels, en smeermiddelen yn in smelle sin. ① Glidant: har haadfunksje is om de wriuwing tusken dieltsjes te ferminderjen, de fluiditeit fan poeder te ferbetterjen en it ferskil yn tabletgewicht te ferminderjen; ② anty-sticking agent: syn wichtichste funksje is om foar te kommen sticking tidens tablet kompresje, Om te soargjen foar de glêde wurking fan tablet kompresje, it kin ek ferbetterje it uterlik fan tablets; ③ ridderlik smeermiddel: ferminderje de wriuwing tusken it materiaal en de skimmel muorre, sa as te garandearjen de glêde wurking fan tablet kompresje en triuwe. Faak brûkte smeermiddelen (yn brede sin) omfetsje talkpoeder, magnesiumstearaat (MS), mikronisearre silikagel, polyetyleenglycols, natriumlaurylsulfat, hydrogenearre plantaardige oalje, ensfh.
5. Release modulator
Release regulators yn orale tabletten binne geskikt foar it kontrolearjen fan de snelheid en mjitte fan medisyn frijlitting yn orale oanhâldende-release tariedings, om te soargjen dat it medisyn wurdt levere oan de pasjint site op in bepaalde snelheid en behâldt in bepaalde konsintraasje yn weefsels of lichemsfloeistoffen , Krij dêrmei ferwachte terapeutyske effekt en ferminderje giftige en side-effekten. Faak brûkte release tafersjochhâlders wurde benammen ferdield yn matrix type, film-coated slow-release polymeer en thickener.
(1) Matrix-type release modulator
①Hydrophilic gel skelet materiaal: it swollet as bleatsteld oan wetter te foarmjen in gel barriêre te kontrolearjen drug release, faak brûkt binne methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, povidone, carbomer, alginic acid Sâlt, chitosan, ensfh
② Unoplosber skeletmateriaal: Unoplosber skeletmateriaal ferwiist nei in heechmolekulêre polymeer dat ûnoplosber is yn wetter of hat minimale wetteroplosberens. Faak brûkt wurde benammen ethyl cellulose, polyetyleen, fiif-giftige polyetyleen, polymethacrylic acid, ethylene-vinyl acetate copolymer, siliconenkit rubber, ensfh
③ Bioerodible ramtmaterialen: Faak brûkte bioerodible ramtmaterialen omfetsje benammen dierfet, hydrogenearre plantaardige oalje, bijenwaaks, stearylalkohol, carnaubawax, glycerylmonostearaat, ensfh.
(2) Coated release modifier
① Unoplosbere polymermaterialen: gewoane ûnoplosbere skeletmaterialen lykas EC.
②Enteryske polymermaterialen: gewoane enteryske polymermaterialen omfetsje benammen acrylhars, L-type en S-type, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), ensfh. boppesteande materialen yn intestinal sop, en oplost yn spesifike dielen te spyljen in rol.
6. Oare accessoires
Neist de boppesteande faak brûkte helpstoffen wurde soms oare helpstoffen tafoege om better te foldwaan oan de behoeften fan medisynadministraasje, de erkenning fan drugs te ferbetterjen of de neilibjen te ferbetterjen. Bygelyks, kleurstoffen, smaakstoffen en sûchstoffen.
①Kleurmiddel: It haaddoel fan it tafoegjen fan dit materiaal is om it uterlik fan 'e tablet te ferbetterjen en it makliker te identifisearjen en te ûnderskieden. Faak brûkte pigminten moatte foldwaan oan de farmaseutyske spesifikaasjes, en it bedrach tafoege moat oer it algemien net mear as 0,05%.
②Aromaten en zoetstoffen: It haaddoel fan aromaten en zoetstoffen is om de smaak fan medisinen te ferbetterjen, lykas kauwtabletten en oraal desintegraarjende tabletten. Faak brûkte geuren befetsje benammen essensjes, ferskate aromaatyske oaljes, ensfh. De meast brûkte swietstoffen omfetsje sacharose, aspartam, ensfh.