Éther de cellulose d'excipients pharmaceutiques

L'éther de cellulose naturelle est un terme général désignant une série dedérivés cellulosiquesproduit par la réaction de la cellulose alcaline et de l'agent éthérifiant dans certaines conditions. C'est un produit dans lequel les groupes hydroxyles des macromolécules cellulosiques sont partiellement ou totalement remplacés par des groupes éther. Les éthers de cellulose sont largement utilisés dans les domaines du pétrole, des matériaux de construction, des revêtements, de l'alimentation, de la médecine et des produits chimiques quotidiens. Dans divers domaines, les produits de qualité pharmaceutique se situent essentiellement dans les domaines moyen et haut de gamme de l'industrie, à haute valeur ajoutée. En raison d’exigences de qualité strictes, la production d’éther de cellulose de qualité pharmaceutique est également relativement difficile. On peut dire que la qualité des produits de qualité pharmaceutique peut essentiellement représenter la force technique des entreprises d'éther de cellulose. L'éther de cellulose est généralement ajouté comme bloqueur, matériau matriciel et épaississant pour fabriquer des comprimés matriciels à libération prolongée, des matériaux d'enrobage gastriques solubles, des matériaux d'enrobage de microcapsules à libération prolongée, des matériaux de film médicamenteux à libération prolongée, etc.

Carboxyméthylcellulose de sodium :

La carboxyméthylcellulose sodique (CMC-Na) est la variété d'éther de cellulose dont la production et la consommation sont les plus importantes au pays et à l'étranger. Il s'agit d'un éther de cellulose ionique fabriqué à partir de coton et de bois par alcalinisation et éthérification avec de l'acide chloroacétique. La CMC-Na est un excipient pharmaceutique couramment utilisé. Il est souvent utilisé comme liant pour les préparations solides, comme agent épaississant, comme agent épaississant et comme agent de suspension pour les préparations liquides. Il peut également être utilisé comme matrice soluble dans l’eau et comme matériau filmogène. Il est souvent utilisé comme matériau de film médicamenteux à libération prolongée et comme comprimé matriciel à libération prolongée dans les préparations à libération prolongée (contrôlée).

Outre la carboxyméthylcellulose sodique comme excipient pharmaceutique, la croscarmellose sodique peut également être utilisée comme excipient pharmaceutique. La croscarmellose sodique (CCMC-Na) est un produit insoluble dans l'eau de carboxyméthylcellulose réagissant avec un agent de réticulation à une certaine température (40-80°C) sous l'action d'un catalyseur acide inorganique et purifié. Comme agent de réticulation, le propylène glycol, l'anhydride succinique, l'anhydride maléique et l'anhydride adipique peuvent être utilisés. La croscarmellose sodique est utilisée comme désintégrant pour les comprimés, les gélules et les granulés des préparations orales. Il compte sur les effets capillaires et gonflants pour se désintégrer. Il a une bonne compressibilité et une forte force de désintégration. Des études ont montré que le degré de gonflement de la croscarmellose sodique dans l'eau est supérieur à celui des désintégrants courants tels que la carmellose sodique faiblement substituée et la cellulose microcristalline hydratée.

Méthylcellulose :

La méthylcellulose (MC) est un éther unique de cellulose non ionique fabriqué à partir de coton et de bois par alcalinisation et éthérification du chlorure de méthyle. La méthylcellulose a une excellente solubilité dans l'eau et est stable dans la plage de pH 2,0 à 13,0. Il est largement utilisé dans les excipients pharmaceutiques et est utilisé dans les comprimés sublinguaux, les injections intramusculaires, les préparations ophtalmiques, les capsules orales, les suspensions orales, les comprimés oraux et les préparations topiques. De plus, dans les préparations à libération prolongée, la MC peut être utilisée comme préparations à libération prolongée à matrice de gel hydrophile, matériaux d'enrobage gastriques solubles, matériaux d'enrobage de microcapsules à libération prolongée, matériaux de film médicamenteux à libération prolongée, etc.

Hydroxypropylméthylcellulose :

L'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) est un éther mixte de cellulose non ionique fabriqué à partir de coton et de bois par alcalinisation, éthérification de l'oxyde de propylène et du chlorure de méthyle. Il est inodore, insipide, non toxique, soluble dans l'eau froide et gélifié dans l'eau chaude. L'hydroxypropylméthylcellulose est une variété d'éther mixte de cellulose dont la production, le dosage et la qualité ont augmenté rapidement en Chine au cours des 15 dernières années. C’est également l’un des excipients pharmaceutiques les plus utilisés au pays et à l’étranger. années d'histoire. À l'heure actuelle, l'application de HPMC se reflète principalement dans les cinq aspects suivants :

L’un est comme liant et désintégrant. En tant que liant, l'HPMC peut rendre le médicament facile à mouiller et il peut se dilater des centaines de fois après avoir absorbé de l'eau, ce qui peut améliorer considérablement le taux de dissolution ou le taux de libération du comprimé. HPMC a une forte viscosité, ce qui peut augmenter la viscosité des particules et améliorer la compressibilité des matières premières à texture croustillante ou cassante. Les HPMC à faible viscosité peuvent être utilisées comme liant et désintégrant, et celles à haute viscosité ne peuvent être utilisées que comme liant.

Le second est un matériau à libération prolongée et contrôlée pour les préparations orales. Le HPMC est un matériau matriciel d’hydrogel couramment utilisé dans les préparations à libération prolongée. Le HPMC de faible viscosité (5-50 mPa·s) peut être utilisé comme liant, viscosifiant et agent de suspension, et le HPMC de qualité élevée (4 000-100 000 mPa·s) peut être utilisé pour préparer un matériau mélangé Agent de blocage pour capsules, matrice d'hydrogel comprimés à libération prolongée. L'HPMC est soluble dans le liquide gastro-intestinal et présente les avantages d'une bonne compressibilité, d'une bonne fluidité, d'une forte capacité de chargement de médicament et de caractéristiques de libération de médicament non affectées par le PH. Il s'agit d'un matériau de support hydrophile extrêmement important dans les systèmes de préparation à libération prolongée et est souvent utilisé comme matrice de gel hydrophile et comme matériau de revêtement pour les préparations à libération prolongée, ainsi que comme matériau auxiliaire pour les préparations gastriques flottantes et les préparations de films médicamenteux à libération prolongée.

Le troisième est un agent filmogène de revêtement. HPMC a de bonnes propriétés filmogènes. Le film formé est uniforme, transparent et résistant, et il n'est pas facile de coller pendant la production. Surtout pour les médicaments qui absorbent facilement l'humidité et sont instables, son utilisation comme couche d'isolation peut considérablement améliorer la stabilité du médicament et empêcher le film de changer de couleur. HPMC a une variété de spécifications de viscosité. S'ils sont sélectionnés correctement, la qualité et l'apparence des comprimés enrobés sont supérieures à celles des autres matériaux. La concentration habituelle est de 2 à 10 %.

Le quatrième est un matériau de capsule. Ces dernières années, avec les fréquentes flambées d’épidémies animales mondiales, comparées aux gélules de gélatine, les gélules végétales sont devenues la nouvelle coqueluche des industries pharmaceutique et alimentaire. Pfizer des États-Unis a réussi à extraire l'HPMC de plantes naturelles et à préparer des capsules végétales VcapTM. Par rapport aux capsules creuses de gélatine traditionnelles, les capsules végétales présentent les avantages d'une grande adaptabilité, de l'absence de risque de réactions de réticulation et d'une grande stabilité. Le taux de libération du médicament est relativement stable et les différences individuelles sont faibles. Après désintégration dans le corps humain, elle n'est pas absorbée et peut être excrétée. La substance est excrétée du corps. En termes de conditions de stockage, après un grand nombre de tests, il n'est presque pas cassant dans des conditions de faible humidité, et les propriétés de l'enveloppe de la capsule sont toujours stables dans des conditions d'humidité élevée, et les indicateurs des capsules végétales ne sont pas affectés dans des conditions de stockage extrêmes. conditions. Avec la compréhension des gélules végétales par les gens et la transformation des concepts de médecine publique au pays et à l'étranger, la demande du marché pour les gélules végétales augmentera rapidement.

Le cinquième est un agent suspensif. La préparation liquide de type suspension est une forme posologique clinique couramment utilisée, qui est un système de dispersion hétérogène dans lequel des médicaments solides insolubles sont dispersés dans un milieu de dispersion liquide. La stabilité du système détermine la qualité de la préparation du liquide en suspension. La solution colloïdale HPMC peut réduire la tension interfaciale solide-liquide, réduire l'énergie libre de surface des particules solides et stabiliser le système de dispersion hétérogène. C'est un excellent agent de suspension. HPMC est utilisé comme épaississant pour les gouttes oculaires, avec une teneur de 0,45 % à 1,0 %.

Cellulose hydroxypropylique :

L'hydroxypropylcellulose (HPC) est un éther unique de cellulose non ionique fabriqué à partir de coton et de bois par alcalinisation et éthérification de l'oxyde de propylène. Le HPC est généralement soluble dans l'eau en dessous de 40°C et dans un grand nombre de solvants polaires, et ses performances sont liées à la teneur en groupe hydroxypropyle et au degré de polymérisation. Le HPC peut être compatible avec divers médicaments et possède une bonne inertie.

L'hydroxypropylcellulose faiblement substituée (L-HPC) est principalement utilisée comme désintégrant et liant des comprimés. -HPC peut améliorer la dureté et la luminosité du comprimé, et peut également faire en sorte que le comprimé se désintègre rapidement, améliorer la qualité interne du comprimé et améliorer l'effet curatif.

L'hydroxypropylcellulose hautement substituée (H-HPC) peut être utilisée comme liant pour les comprimés, les granulés et les granulés fins dans le domaine pharmaceutique. Le H-HPC possède d'excellentes propriétés filmogènes et le film obtenu est résistant et élastique, ce qui peut être comparé aux plastifiants. Les performances du film peuvent être encore améliorées en le mélangeant avec d’autres agents d’enrobage résistant à l’humidité, et il est souvent utilisé comme matériau de pelliculage pour les comprimés. Le H-HPC peut également être utilisé comme matériau de matrice pour préparer des comprimés matriciels à libération prolongée, des pastilles à libération prolongée et des comprimés à libération prolongée à double couche.

Hydroxyéthylcellulose

L'hydroxyéthylcellulose (HEC) est un éther unique de cellulose non ionique fabriqué à partir de coton et de bois par alcalinisation et éthérification de l'oxyde d'éthylène. Dans le domaine de la médecine, HEC est principalement utilisé comme épaississant, agent protecteur colloïdal, adhésif, dispersant, stabilisant, agent de suspension, agent filmogène et matériau à libération prolongée, et peut être appliqué aux émulsions topiques, aux pommades, aux gouttes oculaires, Liquide oral, comprimé solide, capsule et autres formes posologiques. L'hydroxyéthylcellulose a été enregistrée dans la Pharmacopée américaine/US National Formulary et dans la Pharmacopée européenne.

Éthylcellulose :

L'éthylcellulose (EC) est l'un des dérivés cellulosiques insolubles dans l'eau les plus largement utilisés. EC est non toxique, stable, insoluble dans l’eau, une solution acide ou alcaline et soluble dans les solvants organiques tels que l’éthanol et le méthanol. Le solvant couramment utilisé est le toluène/éthanol sous forme de solvant mélangé 4/1 (en poids). L'EC a de multiples utilisations dans les préparations médicamenteuses à libération prolongée, largement utilisées comme supports, microcapsules et matériaux filmogènes d'enrobage pour les préparations à libération prolongée, telles que les bloqueurs de comprimés, les adhésifs et les matériaux de pelliculage, utilisés comme film de matériau de matrice pour préparer divers types de comprimés matriciels à libération prolongée, utilisés comme matériau mélangé pour préparer des préparations enrobées à libération prolongée, des pastilles à libération prolongée, et utilisés comme matériaux auxiliaires d'encapsulation pour préparer des microcapsules à libération prolongée ; il peut également être largement utilisé comme matériau de support pour la préparation de dispersions solides ; largement utilisé dans la technologie pharmaceutique comme substance filmogène et revêtement protecteur, ainsi que comme liant et charge. En tant que revêtement protecteur du comprimé, il peut réduire la sensibilité du comprimé à l'humidité et empêcher le médicament d'être affecté par l'humidité, la décoloration et la détérioration ; il peut également former une couche de gel à libération lente, microencapsuler le polymère et permettre la libération prolongée de l'effet médicamenteux.