L'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) est un polymère semi-synthétique, inerte et à haute viscosité, largement utilisé dans les formulations de médicaments. Ses propriétés physiques et chimiques uniques en font un excipient indispensable dans l'industrie pharmaceutique, offrant filmogène, épaississant, stabilité et biocompatibilité.
Propriétés de base de HPMC
Le HPMC est fabriqué par méthylation et hydroxypropylation de la cellulose. Il a une bonne solubilité dans l'eau et une bonne thermoplasticité et se dissout rapidement dans l'eau froide pour former une solution colloïdale transparente. Sa solubilité et sa viscosité peuvent être contrôlées en ajustant le degré de substitution et le degré de polymérisation, ce qui permet à HPMC de répondre aux besoins de différentes formulations médicamenteuses.
Domaines d'application
1. Médicaments à libération contrôlée
L'HPMC est largement utilisée dans la préparation de médicaments à libération contrôlée. En raison de sa solubilité dans l’eau et de sa capacité à former des gels, l’HPMC peut réguler le taux de libération des médicaments. Ses propriétés de gonflement dans le tractus gastro-intestinal permettent au médicament d'être libéré progressivement sur une période de temps spécifique, contrôlant efficacement la concentration plasmatique du médicament, réduisant la fréquence des médicaments et améliorant l'observance du patient.
2. Liants et désintégrants pour comprimés
En tant que liant et désintégrant pour comprimés, HPMC peut améliorer la résistance mécanique des comprimés tout en garantissant que les comprimés se désintègrent et libèrent les ingrédients actifs dans un délai approprié. Ses propriétés adhésives aident à lier les particules de médicament entre elles pour former un comprimé solide, tandis que ses propriétés gonflantes permettent aux comprimés de se désintégrer rapidement dans l'eau.
3. Agents de pelliculage
Le HPMC est un matériau important pour la préparation de films de revêtement pour médicaments. Il peut être utilisé comme film protecteur pour protéger le médicament de l’humidité, de l’oxygène et de la lumière, améliorant ainsi la stabilité du médicament. En outre, l'HPMC peut également être utilisée comme enrobage entérique pour empêcher la libération du médicament dans l'estomac et garantir son absorption dans l'intestin.
4. Préparations ophtalmiques
Dans les préparations ophtalmiques, l'HPMC est souvent utilisée pour préparer des larmes artificielles et des collyres. Sa viscosité élevée et sa biocompatibilité lui permettent de former un film protecteur à la surface de l'œil, de lubrifier l'œil et de soulager les symptômes de sécheresse oculaire.
5. Gélules
HPMC peut être utilisé pour préparer des capsules dures et des capsules molles. Par rapport aux capsules de gélatine traditionnelles, les capsules HPMC ont une meilleure stabilité chimique, ne sont pas faciles à absorber l'humidité et sont plus conviviales pour les végétariens et les croyants religieux.
Facteurs d'influence
1. Viscosité
La viscosité du HPMC est l'un des indicateurs importants de ses performances. L'HPMC à haute viscosité peut être utilisée pour les médicaments à libération contrôlée et les préparations pelliculées, tandis que l'HPMC à faible viscosité est plus adaptée à une utilisation comme liant et désintégrant.
2. Degré de substitution
Le degré de substitution (DS) et la substitution molaire (MS) de la HPMC affectent directement sa solubilité et sa capacité à former un gel. Un ajustement approprié du degré de substitution peut optimiser l’effet d’application de l’HPMC dans différentes formulations médicamenteuses.
3. Facteurs environnementaux
Les performances du HPMC sont également affectées par des facteurs environnementaux tels que la température, le pH et la force ionique. Ces facteurs doivent être pris en compte lors de la préparation des formulations médicamenteuses pour garantir que l'HPMC fonctionne de manière optimale.
L'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC), en tant qu'excipient pharmaceutique multifonctionnel et performant, est largement utilisée dans de nombreux domaines tels que la libération contrôlée de médicaments, les comprimés, les préparations pelliculées, les préparations ophtalmiques et les gélules. En ajustant sa viscosité et son degré de substitution, il peut répondre aux besoins de différentes formulations médicamenteuses et améliorer considérablement la stabilité et la biodisponibilité des médicaments. Avec les progrès continus de la technologie pharmaceutique, les perspectives d’application de HPMC seront plus larges.
Heure de publication : 11 juillet 2024