Hydroxypropylcellulose, un excipient pharmaceutique, est divisé en hydroxypropylcellulose faiblement substituée (L-HPC) et en hydroxypropylcellulose hautement substituée (H-HPC) en fonction de la teneur en son groupe hydroxypropoxyle substituant. Le L-HPC gonfle dans une solution colloïdale dans l'eau, possède les propriétés d'adhésion, de formation de film, d'émulsification, etc., et est principalement utilisé comme agent désintégrant et liant ; tandis que le H-HPC est soluble dans l'eau et dans divers solvants organiques à température ambiante et présente une bonne thermoplasticité. , de cohésion et de propriétés filmogènes, le film formé est dur, brillant et entièrement élastique, et est principalement utilisé comme matériau filmogène et matériau de revêtement. L'application spécifique de l'hydroxypropylcellulose dans les préparations solides est maintenant introduite.
1. Comme désintégrant pour les préparations solides telles que les comprimés
La surface des particules cristallines d’hydroxypropylcellulose faiblement substituée est inégale, avec une structure rocheuse altérée évidente. Cette structure de surface rugueuse lui confère non seulement une plus grande surface, mais également lorsqu'il est compressé en comprimé avec des médicaments et d'autres excipients, de nombreux pores et capillaires se forment dans le noyau du comprimé, de sorte que le noyau du comprimé peut augmenter l'humidité. le taux d'absorption et l'absorption d'eau augmentent le gonflement. L'utilisation du L-HPC comme excipient peut permettre au comprimé de se désintégrer rapidement en une poudre uniforme et d'améliorer considérablement la désintégration, la dissolution et la biodisponibilité du comprimé. Par exemple, l’utilisation de L-HPC peut accélérer la désintégration des comprimés de paracétamol, d’aspirine et de chlorphéniramine, et améliorer la vitesse de dissolution. La désintégration et la dissolution de médicaments peu solubles tels que les comprimés d'ofloxacine contenant du L-HPC comme désintégrants étaient meilleures que celles contenant du PVPP réticulé, du CMC-Na réticulé et du CMS-Na comme désintégrants. L'utilisation du L-HPC comme désintégrant interne des granules dans les capsules est bénéfique pour la désintégration des granules, augmente la surface de contact entre le médicament et le milieu de dissolution, favorise la dissolution du médicament et améliore la biodisponibilité. Les préparations solides à libération immédiate représentées par des préparations solides à désintégration rapide et des préparations solides à dissolution instantanée ont des effets à désintégration rapide, à dissolution instantanée et à action rapide, une biodisponibilité élevée, une irritation médicamenteuse réduite de l'œsophage et du tractus gastro-intestinal, et sont pratiques à prendre. et avoir une bonne conformité. et d'autres avantages, occupant une position importante dans le domaine de la pharmacie. Le L-HPC est devenu l'un des excipients les plus importants pour les préparations solides à libération immédiate en raison de sa forte hydrophilie, de son hygroscopique, de son expansibilité, de son temps d'hystérésis court pour l'absorption de l'eau, de sa vitesse d'absorption rapide de l'eau et de sa saturation rapide de l'absorption de l'eau. C'est un désintégrant idéal pour les comprimés à désintégration orale. Des comprimés de paracétamol à désintégration orale ont été préparés avec du L-HPC comme désintégrant et les comprimés se sont désintégrés rapidement en 20 secondes. Le L-HPC est utilisé comme désintégrant pour les comprimés et son dosage général est de 2 à 10 %, principalement 5 %.
2. Comme liant pour les préparations telles que les comprimés et les granulés
La structure rugueuse du L-HPC lui confère également un effet mosaïque plus important avec les médicaments et les particules, ce qui augmente le degré de cohésion et offre de bonnes performances de moulage par compression. Après avoir été pressé en comprimés, il présente plus de dureté et de brillance, améliorant ainsi la qualité de l'apparence du comprimé. Surtout pour les comprimés qui ne sont pas faciles à former, qui ne se détachent pas ou qui sont faciles à découvrir, l'ajout de L-HPC peut améliorer l'effet. Le comprimé de chlorhydrate de ciprofloxacine a une faible compressibilité, est facile à diviser et collant, et il est facile à former après l'ajout de L-HPC, avec une dureté appropriée, une belle apparence et le taux de dissolution répond aux exigences des normes de qualité. Après avoir ajouté du L-HPC dans le comprimé dispersible, son apparence, sa friabilité, son uniformité de dispersion et d'autres aspects sont grandement améliorés. Après que l'amidon de la prescription originale ait été remplacé par du L-HPC, la dureté du comprimé dispersible d'azithromycine a été augmentée, la friabilité a été améliorée et les problèmes de coins manquants et de bords pourris du comprimé d'origine ont été résolus. Le L-HPC est utilisé comme liant pour les comprimés et le dosage général est de 5 % à 20 % ; tandis que le H-HPC est utilisé comme liant pour les comprimés, les granulés, etc., et la posologie générale est de 1 % à 5 % de la préparation.
3. Application au pelliculage et aux préparations à libération prolongée et contrôlée
À l'heure actuelle, les matériaux hydrosolubles couramment utilisés dans le pelliculage comprennent l'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC), l'hydroxypropylcellulose, le polyéthylène glycol (PEG), etc. L'hydroxypropylcellulose est souvent utilisée comme agent filmogène dans les matériaux de prémélange de pelliculage en raison de sa résistance. , film élastique et brillant. Si l'hydroxypropylcellulose est mélangée à d'autres agents de revêtement résistants à la température, les performances de son revêtement peuvent être encore améliorées.
En utilisant des excipients et des techniques appropriés pour transformer le médicament en comprimés matriciels, comprimés gastriques flottants, comprimés multicouches, comprimés enrobés, comprimés à pompe osmotique et autres comprimés à libération lente et contrôlée, l'importance réside dans : l'augmentation du degré d'absorption du médicament et la stabilisation de la médicament dans le sang. Concentration, réduire les effets indésirables, réduire le nombre de médicaments et s'efforcer de maximiser l'efficacité avec la plus petite dose et minimiser les effets indésirables. L'hydroxypropylcellulose est l'un des principaux excipients de telles préparations. La dissolution et la libération des comprimés de diclofénac sodique sont contrôlées en utilisant de l'hydroxypropylcellulose et de l'éthylcellulose comme matériau pour les articulations et le squelette. Après administration orale et contact avec le suc gastrique, la surface des comprimés de diclofénac sodique à libération prolongée sera hydratée pour former un gel. Grâce à la dissolution du gel et à la diffusion des molécules médicamenteuses dans l’espace du gel, l’objectif de libération lente des molécules médicamenteuses est atteint. L'hydroxypropylcellulose est utilisée comme matrice à libération contrôlée du comprimé. Lorsque la teneur en éthylcellulose bloqueur est constante, sa teneur dans le comprimé détermine directement le taux de libération du médicament et le médicament du comprimé avec une teneur plus élevée. d'hydroxypropylcellulose. La libération est plus lente. Les pastilles enrobées ont été préparées en utilisant du L-HPC et une certaine proportion de HPMC comme solution d'enrobage pour enrobage en tant que couche gonflante, et en tant que couche à libération contrôlée pour enrobage avec une dispersion aqueuse d'éthylcellulose. Lorsque la prescription et le dosage de la couche gonflante sont fixés, en contrôlant l'épaisseur de la couche à libération contrôlée, les granulés enrobés peuvent être libérés à différents moments prévus. Plusieurs types de granulés enrobés avec un gain de poids différent de la couche à libération contrôlée sont mélangés pour fabriquer des capsules à libération prolongée Shuxiong. Dans le milieu de dissolution, diverses pastilles enrobées peuvent libérer des médicaments de manière séquentielle à différents moments, de sorte que les composants ayant des propriétés physiques et chimiques différentes soient obtenus en libérant simultanément une libération prolongée.
Heure de publication : 28 janvier 2023