Joseph Brama a inventé le procédé d'extrusion pour la production de tuyaux en plomb à la fin du XVIIIe siècle. Ce n’est qu’au milieu du XIXe siècle que la technologie de l’extrusion à chaud a commencé à être utilisée dans l’industrie du plastique. Il a été utilisé pour la première fois dans la production de revêtements polymères isolants pour les fils électriques. Aujourd'hui, la technologie d'extrusion thermofusible est largement utilisée non seulement dans la production de produits polymères, mais également dans la production et le mélange des polymères eux-mêmes. À l’heure actuelle, plus de la moitié des produits en plastique, notamment les sacs en plastique, les feuilles de plastique et les tuyaux en plastique, sont fabriqués à l’aide de ce procédé.
Plus tard, cette technologie a progressivement émergé dans le domaine pharmaceutique et est progressivement devenue une technologie indispensable. Aujourd’hui, les gens utilisent la technologie d’extrusion thermofusible pour préparer des granulés, des comprimés à libération prolongée, des systèmes d’administration de médicaments transdermiques et transmuqueux, etc. Pourquoi les gens préfèrent-ils cette technologie maintenant ? La raison est principalement due au fait que, par rapport au processus de production traditionnel du passé, la technologie d'extrusion à chaud présente les avantages suivants :
Améliorer le taux de dissolution des médicaments peu solubles
Il y a des avantages à préparer des formulations à libération prolongée
Préparation d'agents de libération gastro-intestinale avec positionnement précis
Améliorer la compressibilité des excipients
Le processus de découpage est réalisé en une seule étape
Ouvrir une nouvelle voie pour la préparation de micropellets
Parmi eux, l'éther de cellulose joue un rôle important dans ce processus, jetons un coup d'œil à l'application de notre éther de cellulose !
Utilisation d'éthylcellulose
L'éthylcellulose est une sorte d'éther cellulose hydrophobe. Dans le domaine pharmaceutique, elle est désormais utilisée dans la microencapsulation de substances actives, la granulation par solvant et par extrusion, le passepoil de comprimés et comme enrobage de comprimés et de billes à libération contrôlée. L'éthylcellulose peut augmenter divers poids moléculaires. Sa température de transition vitreuse est de 129 à 133 degrés Celsius et son point de fusion des cristaux est de moins 180 degrés Celsius. L'éthylcellulose est un bon choix pour l'extrusion car elle présente des propriétés thermoplastiques au-dessus de sa température de transition vitreuse et en dessous de sa température de dégradation.
Afin d'abaisser la température de transition vitreuse des polymères, la méthode la plus courante consiste à ajouter des plastifiants, afin de pouvoir les traiter à basse température. Certains médicaments peuvent eux-mêmes agir comme plastifiants, il n’est donc pas nécessaire d’ajouter à nouveau des plastifiants pendant le processus de formulation du médicament. Par exemple, il a été constaté que les films extrudés contenant de l'ibuprofène et de l'éthylcellulose avaient une température de transition vitreuse plus basse que les films contenant uniquement de l'éthylcellulose. Ces films peuvent être réalisés en laboratoire avec des extrudeuses bi-vis co-rotatives. Les chercheurs l’ont également réduit en poudre, puis ont effectué une analyse thermique. Il s'est avéré qu'une augmentation de la quantité d'ibuprofène peut abaisser la température de transition vitreuse.
Une autre expérience consistait à ajouter des excipients hydrophiles, de l'hypromellose et de la gomme xanthane à des micromatrices d'éthylcellulose et d'ibuprofène. Il a été conclu que la micromatrice produite par la technique d'extrusion à chaud présentait un schéma d'absorption du médicament plus constant que les produits disponibles dans le commerce. Les chercheurs ont produit la micromatrice à l’aide d’un laboratoire co-rotatif et d’une extrudeuse à double vis dotée d’une filière cylindrique de 3 mm. Les feuilles extrudées découpées à la main mesuraient 2 mm de long.
Utilisation d'hypromellose
L'hydroxypropylméthylcellulose est un éther de cellulose hydrophile qui gonfle en une solution colloïdale claire ou légèrement trouble dans l'eau froide. La solution aqueuse présente une activité de surface, une transparence élevée et des performances stables. La solubilité varie avec la viscosité. Plus la viscosité est faible, plus la solubilité est grande. Les propriétés de l'hydroxypropylméthylcellulose avec des spécifications différentes sont différentes et sa dissolution dans l'eau n'est pas affectée par la valeur du pH.
Dans l'industrie pharmaceutique, il est souvent utilisé dans les matrices à libération contrôlée, le traitement du pelliculage des comprimés, la granulation des adhésifs, etc. La température de transition vitreuse de l'hydroxypropylméthylcellulose est de 160 à 210 degrés Celsius, ce qui signifie que si elle s'appuie sur d'autres substituts, sa température de dégradation dépasse 250 degrés Celsius. En raison de sa température de transition vitreuse élevée et de sa faible température de dégradation, il n’est pas largement utilisé dans la technologie d’extrusion thermofusible. Afin d'élargir son champ d'utilisation, une méthode consiste à combiner uniquement une grande quantité de plastifiant dans le processus de formulation, comme l'ont dit les deux chercheurs, et à utiliser une formulation de matrice d'extrusion dont le poids de plastifiant est d'au moins 30 %.
L'éthylcellulose et l'hydroxypropylméthylcellulose peuvent être combinées de manière unique dans l'administration de médicaments. L’une de ces formes posologiques consiste à utiliser de l’éthylcellulose comme tube externe, puis à préparer séparément une hypromellose de qualité A. Base en cellulose.
Le tube en éthylcellulose est produit par extrusion thermofusible dans une machine co-rotative en laboratoire en insérant un tube filière à anneau métallique dont le noyau est réalisé manuellement par chauffage de l'ensemble jusqu'à fusion, suivi d'une homogénéisation. Le matériau de base est ensuite introduit manuellement dans le pipeline. Le but de cette étude était d’éliminer l’effet d’éclatement qui se produit parfois dans les comprimés à matrice d’hydroxypropylméthylcellulose. Les chercheurs n’ont trouvé aucune différence dans le taux de libération pour l’hydroxypropylméthylcellulose de même viscosité. Cependant, le remplacement de l’hydroxypropylméthylcellulose par la méthylcellulose a entraîné un taux de libération plus rapide.
Perspectives
Bien que l’extrusion à chaud soit une technologie relativement nouvelle dans l’industrie pharmaceutique, elle a attiré beaucoup d’attention et est utilisée pour améliorer la production de nombreuses formes et systèmes posologiques différents. La technologie d'extrusion thermofusible est devenue la technologie leader pour la préparation de dispersions solides à l'étranger. Parce que ses principes techniques sont similaires à de nombreuses méthodes de préparation, et qu'il est appliqué dans d'autres industries depuis de nombreuses années et qu'il a accumulé beaucoup d'expérience, il a de larges perspectives de développement. Avec l’approfondissement de la recherche, on pense que ses applications seront encore élargies. Dans le même temps, la technologie d’extrusion thermofusible a moins de contact avec les médicaments et un degré élevé d’automatisation. Après la transition vers l’industrie pharmaceutique, on pense que sa transformation GMP sera relativement rapide.
Heure de publication : 16 décembre 2022