Farmaseuttisen luokan hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC) on yleisesti käytetty farmaseuttinen apuaine, jota käytetään laajalti lääketeollisuudessa. Se on puolisynteettinen, inertti, vesiliukoinen selluloosaeetteri, joka on kemiallisesti muunnettu luonnollisesta selluloosasta. HPMC:llä on hyvät kalvonmuodostus-, sakeuttamis-, tarttumis-, suspensio- ja paakkuuntumisenesto-ominaisuudet, joten sillä on tärkeä käyttöarvo lääkevalmisteissa.
1. HPMC:n perusominaisuudet
HPMC valmistetaan korvaamalla selluloosan hydroksyyliosa hydroksipropyyli- ja metoksiryhmillä. Sen molekyylirakenne sisältää kaksi substituenttia, hydroksipropyylin ja metyylin, joten sitä kutsutaan hydroksipropyylimetyyliselluloosaksi. HPMC:llä on hyvä vesiliukoisuus, ja liukenemisen jälkeen se muodostaa läpinäkyvän viskoosin liuoksen. Kun pitoisuus kasvaa, myös viskositeetti kasvaa. Lisäksi HPMC:llä on hyvä lämmönkestävyys ja kemiallinen stabiilisuus, ja se sietää hyvin happo-, alkali- ja suolaliuoksia.
2. HPMC:n käyttö lääkkeissä
HPMC:tä käytetään laajasti lääketeollisuudessa, pääasiassa seuraavissa asioissa:
a. Tabletin pinnoite
HPMC tablettien päällystysmateriaalina voi tehokkaasti peittää lääkkeiden huonon maun, parantaa lääkkeiden ulkonäköä ja sillä on kosteutta hylkivä ja hapettumista estävä vaikutus. Lisäksi se voi pidentää lääkkeiden vapautumisaikaa maha-suolikanavassa, jolloin saavutetaan pitkittyneet tai kontrolloidut vapautumisvaikutukset.
b. Sakeuttamis- ja sideaineet
Suspensioita, emulsioita, kapseleita ja muita valmisteita valmistettaessa HPMC voi sakeuttamis- ja sideaineena parantaa valmisteiden stabiilisuutta ja tasaisuutta. Samaan aikaan HPMC voi myös parantaa tablettien kovuutta ja mekaanista lujuutta varmistaakseen, että lääkkeet eivät hajoa helposti tuotannon ja kuljetuksen aikana.
c. Kontrolloidusti ja hitaasti vapauttavat valmisteet
HPMC:tä käytetään usein säädellysti vapauttavissa ja pitkävaikutteisissa valmisteissa, koska sen muodostama geelikerros voi estää veden pääsyn tablettiin, jolloin lääkkeen liukenemista ja vapautumisnopeutta kontrolloidaan tehokkaasti. HPMC:n viskositeettia ja annostusta säätämällä voidaan lääkkeen vapautumisnopeutta kontrolloida tarkasti, lääkkeen vaikutusaikaa voidaan pidentää ja lääkityksen tiheyttä voidaan vähentää.
d. Täyteaineena
Kapselivalmisteissa HPMC:tä voidaan käyttää täyteaineena onttojen kapseleiden täyttämiseen. Perinteisiin liivatekapseleihin verrattuna HPMC-kapseleiden etuna on se, että ne ovat kasviperäisiä eivätkä sisällä eläinperäisiä ainesosia, joten ne sopivat kasvissyöjille ja potilaille, joilla on uskonnollisia tabuja.
3. HPMC:n turvallisuus
Farmaseuttisena apuaineena HPMC:llä on hyvä biologinen yhteensopivuus ja turvallisuus. Ruoansulatusentsyymit eivät hajoa sitä ihmiskehossa ja se erittyy elimistöstä pääasiassa suoliston kautta, joten se ei osallistu lääkeaineenvaihduntaprosessiin eikä aiheuta myrkyllisiä sivuvaikutuksia. HPMC:tä on käytetty laajasti erilaisissa suun kautta annettavissa, paikallisissa ja injektoivissa valmisteissa, ja se on tunnustettu farmakopeoissa ympäri maailmaa.
4. Markkinanäkymät
Lääketeollisuuden jatkuvan kehityksen myötä myös vaatimukset lääkkeiden laadulle ja turvallisuudelle kasvavat. Ainutlaatuisten fysikaalisten ja kemiallisten ominaisuuksiensa ja hyvän turvallisuutensa ansiosta HPMC:llä on laaja käyttömahdollisuus uusissa lääkevalmisteissa. Erityisesti kontrolloidusti ja pitkävaikutteisten valmisteiden, biologisten lääkkeiden ja erityisväestölle (kuten kasvissyöjille) tarkoitettujen lääkkeiden alalla HPMC:n kysyntä jatkaa kasvuaan.
Monikäyttöisenä farmaseuttisena apuaineena farmaseuttisen luokan hydroksipropyylimetyyliselluloosalla on ollut tärkeä rooli lääketeollisuudessa ja sitä käytetään ja kehitetään jatkossakin laajasti.
Postitusaika: 06.08.2024