Kapseliluokan HPMC lääkekäyttöön

Hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC) on monipuolinen polymeeri, jota käytetään laajalti lääketeollisuudessa ainutlaatuisten ominaisuuksiensa, kuten korkean liukoisuuden, biologisen yhteensopivuuden ja myrkyllisyyden, ansiosta. Kapselilaatuinen HPMC, joka tunnetaan myös nimellä hypromelloosi, on erityisesti suunniteltu käytettäväksi farmaseuttisissa kapselin kuorissa. Tässä artikkelissa käsittelemme kapselilaatuisen HPMC:n ominaisuuksia, valmistusta ja sovelluksia.

Kapseliluokan HPMC:n ominaisuudet

Kapselilaatuinen HPMC on puolisynteettinen, inertti ja vesiliukoinen polymeeri, joka on johdettu selluloosasta. Se on valkoista luonnonvalkoista jauhetta, joka on hajuton, mauton ja vapaasti valuva. Kapseliluokan HPMC:n pääominaisuudet ovat:

Korkea liukoisuus: Kapselilaatuinen HPMC liukenee helposti veteen ja muodostaa kirkkaita liuoksia. Sillä on alhainen geeliytymislämpötila, mikä tarkoittaa, että se voi muodostaa geelejä alhaisissa lämpötiloissa.

Myrkytön: Kapselilaatuinen HPMC on myrkytön polymeeri, joka on turvallinen ihmisravinnoksi. Sen ovat myös hyväksyneet useat sääntelyelimet, kuten Yhdysvaltain FDA, Euroopan farmakopea ja Japanin farmakopea.

Biologinen yhteensopivuus: Kapselilaatuinen HPMC on yhteensopiva biologisten järjestelmien kanssa eikä aiheuta haitallisia vaikutuksia ihmisten terveydelle.

pH-stabiilius: Kapselilaatuinen HPMC on stabiili useilla pH-arvoilla, mikä tekee siitä sopivan käytettäväksi happamissa, neutraaleissa ja emäksissä ympäristöissä.

Kalvonmuodostusominaisuudet: Kapselilaatuinen HPMC voi muodostaa vahvan ja joustavan kalvon, joka kestää halkeilua, kuoriutumista ja rikkoutumista.

Kontrolloidusti vapautuvat ominaisuudet: Kapselilaatuista HPMC:tä voidaan käyttää lääkkeiden vapautumisen säätelyyn kapselin kuoresta, mikä tekee siitä hyödyllisen pitkittyvästi vapauttavien formulaatioiden kehittämisessä.

Kapseliluokan HPMC:n valmistus

Kapselilaatuista HPMC:tä valmistetaan modifioimalla luonnollista selluloosaa kemiallisesti propyleenioksidilla ja metyylikloridilla. HPMC:n substituutioaste (DS) riippuu reaktiossa käytetyn propyleenioksidin ja metyylikloridin suhteesta. DS-arvo ilmaisee niiden hydroksyyliryhmien lukumäärän selluloosassa, jotka on substituoitu hydroksipropyyli- ja metyyliryhmillä.

Kapselilaatuista HPMC:tä on saatavana useissa laatuluokissa riippuen sen viskositeetista ja substituutioasteesta. HPMC:n viskositeetti on sen molekyylipainon ja polymeroitumisasteen mitta. Mitä korkeampi viskositeetti, sitä suurempi on molekyylipaino ja sitä paksumpi liuos. Substituutioaste määrittää HPMC:n liukoisuus- ja geeliytymisominaisuudet.

Kapseliluokan HPMC:n sovellukset

Kapselilaatuista HPMC:tä käytetään laajalti lääketeollisuudessa kapselikuorten valmistukseen. Kapselin kuoria käytetään lääkeaineiden kapseloimiseen ja ne tarjoavat kätevän ja turvallisen tavan annostella lääkkeitä potilaille. Kapselilaatuisen HPMC:n tärkeimmät sovellukset lääketeollisuudessa ovat:

Kasviskapselit: Kapselilaatuinen HPMC on suosittu vaihtoehto eläinperäisistä gelatiinikapseleille. HPMC:stä valmistetut kasviskapselit sopivat käytettäviksi vegaanisissa ja kasvissyöjävalmisteissa, ja niiden kosteuspitoisuus on alhainen, mikä tekee niistä vakaita ja helppoja käsitellä.

Kontrolloidusti vapautuvat formulaatiot: Kapseliluokan HPMC:tä voidaan käyttää hallitsemaan lääkkeiden vapautumista kapselin kuoresta. Lääkkeen vapautumisnopeutta voidaan kontrolloida säätämällä HPMC:n viskositeettia ja substituutioastetta. Tämä tekee kapselilaatuisesta HPMC:stä käyttökelpoisen kehitettäessä pitkitetysti vapauttavia formulaatioita, jotka voivat tarjota jatkuvan lääkkeen vapautumisen tietyn ajanjakson ajan.

Enteropäällysteiset kapselit: Kapselilaatuista HPMC:tä voidaan käyttää enteropäällysteisten kapseleiden valmistukseen, jotka on suunniteltu vapauttamaan lääkettä suolistossa mahalaukun sijaan. Enteropäällysteiset kapselit ovat hyödyllisiä lääkkeille, jotka ovat herkkiä mahalaukun happamalle ympäristölle tai aiheuttavat mahalaukun limakalvon ärsytystä.

Maun peittäminen: Kapselilaatuista HPMC:tä voidaan käyttää peittämään epämiellyttävän maun omaavien lääkkeiden katkera maku. HPMC:tä voidaan käyttää muodostamaan makua peittävä pinnoite lääkehiukkasiin, mikä voi parantaa potilaan hoitomyöntyvyyttä ja hyväksyttävyyttä.

Liukoisuuden parantaminen: Kapselilaatuinen HPMC voi parantaa huonosti liukenevien lääkkeiden liukoisuutta muodostamalla kiinteän dispersion. HPMC:tä voidaan käyttää lääkehiukkasten päällystämiseen ja niiden kostutus- ja liukenemisominaisuuksien parantamiseen.

Apuaine: Kapselilaatuista HPMC:tä voidaan käyttää apuaineena erilaisissa farmaseuttisissa formulaatioissa, kuten tableteissa, voiteissa ja suspensioissa. Se voi toimia sideaineena, hajotusaineena, emulgaattorina ja stabilointiaineena formulaatiosta riippuen.

Johtopäätös

Kapselilaatuinen HPMC on monipuolinen ja laajalti käytetty polymeeri lääketeollisuudessa. Sillä on ainutlaatuisia ominaisuuksia, kuten korkea liukoisuus, myrkyttömyys ja biologinen yhteensopivuus, mikä tekee siitä sopivan materiaalin käytettäväksi kapselin kuorissa. Kapselilaatuisen HPMC:n valmistusprosessi käsittää luonnollisen selluloosan muuntamisen kemiallisesti propyleenioksidilla ja metyylikloridilla halutun viskositeetin ja substituutioasteen saavuttamiseksi. Kapselilaatuisella HPMC:llä on erilaisia ​​käyttökohteita lääketeollisuudessa, kuten kasviskapseleiden, kontrolloidusti vapauttavien formulaatioiden, enteropäällysteisten kapseleiden valmistuksessa, maun peittämisessä, liukoisuuden parantamisessa ja apuaineena erilaisissa formulaatioissa.