Hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC)on vesiliukoinen selluloosajohdannainen, jota käytetään laajasti farmaseuttisissa valmisteissa, etenkin oraalisissa kiinteissä valmisteissa, suun kautta otettavissa nestemäisissä valmisteissa ja silmävalmisteissa. Tärkeänä farmaseuttisena apinaisena Kimacell®HPMC: llä on useita toimintoja, kuten liimaa, sakeutusainetta, jatkuvaa vapautumishallintaainetta, geeliytymistä jne. Farmaseuttisissa valmisteissa HPMC voi parantaa lääkkeiden fyysisiä ominaisuuksia, vaan myös parantaa lääkkeiden tehokkuutta, joten se on tärkeä asema valmistelujen kehittämisessä.
HPMC: n ominaisuudet
HPMC on vesiliukoinen tai liuotinliukoinen selluloosaeetteri, joka on saatu korvaamalla osa hydroksyyliryhmistä selluloosamolekyyleissä metyyli- ja hydroksipropyyliryhmillä. Sillä on hyvä liukoisuus ja viskositeetti vedessä, ja liuos on läpinäkyvä tai hieman samea. HPMC: llä on hyvä stabiilisuus sellaisille tekijöille, kuten ympäristön pH: lle ja lämpötilan muutoksille, joten sitä käytetään laajasti lääkkeen valmistuksessa.
HPMC: llä on hyvä biohajoavuus maha-suolikanavassa, hyvä biologinen yhteensopivuus ja myrkyllisyys, ja sen valmisteluja ei ole helppoa aiheuttaa allergisia reaktioita, mikä tekee siitä turvallisemman käytön farmaseuttisissa valmisteissa.
HPMC: n pääsovellukset farmaseuttisissa valmisteissa
Sovellus jatkuvissa vapautumisvalmisteissa
HPMC: tä käytetään laajasti jatkuvasti vapauttamisvalmisteissa, etenkin oraalisissa kiinteissä valmisteissa. HPMC pystyy hallitsemaan lääkkeiden vapautumisnopeutta sen muodostaman geeliverkkorakenteen kautta. Vesiliukoisissa lääkkeissä HPMC jatkuvan vapautumisena voi viivästyttää lääkkeiden vapautumisnopeutta, mikä pidentää lääkkeen tehokkuuden kestoa, vähentää annosteluaikojen määrää ja parantaa potilaan noudattamista.
HPMC: n soveltamisperiaate jatkuvissa vapautumisvalmisteissa perustuu sen liukoisuuteen ja turvotusominaisuuksiin vedessä. Kun tabletit tai kapselit pääsevät maha -suolikanavaan, HPMC joutuu kosketukseen veden kanssa, imee vettä ja turvottaa geelikerroksen muodostamiseksi, mikä voi hidastaa lääkkeiden liukenemista ja vapauttamista. Lääkkeiden vapautumisnopeutta voidaan säätää HPMC: n tyypin (kuten hydroksipropyyli- ja metyyliryhmien substituutioasteet ja sen pitoisuus.
Sideaineet ja kalvojen muodostavat aineet
Kiinteissä valmisteissa, kuten tabletit, kapselit ja rakeet, HPMC sideaineena voi parantaa valmisteiden kovuutta ja eheyttä. HPMC: n sitoutumisvaikutus valmisteessa ei voi vain saada lääkehiukkaset tai jauheet sitoutumaan toisiinsa, vaan myös lisäämään valmisteen stabiilisuutta ja sen liukoisuutta kehossa.
Kalvoa muodostavana aineena HPMC voi muodostaa yhtenäisen kalvon ja sitä käytetään usein lääkekasteisiin. Valmistusprosessin aikana Kimacell®HPMC -elokuva ei voi vain suojata lääkettä ulkoisen ympäristön vaikutukselta, vaan myös hallita lääkkeen vapautumisnopeutta. Esimerkiksi enteeristen päällystettyjen tablettien valmistuksessa HPMC pinnoittimateriaalina voi estää lääkkeen vapautumista vatsassa ja varmistaa, että lääke vapautuu suolistossa.
Geeliytymisaine ja sakeutusaine
HPMC: tä käytetään laajasti oftalmisissa valmisteissa ja muissa nestemäisissä valmisteissa geeliytymisenä. Silmää lääkkeissä HPMC: tä voidaan käyttää keinotekoisten kyyneleiden geeliytymiskomponenttina lääkkeen retentioajan ja silmän voitelun vaikutuksen parantamiseksi ja silmätippien haihtumisnopeuden vähentämiseksi. Lisäksi HPMC: llä on myös voimakkaita paksuuntumisominaisuuksia, jotka voivat lisätä valmisteen viskositeettia tietyllä pitoisuudella ja sopii erilaisten nestemäisten valmisteiden sakeuttamiseen.
Oraalisissa nestemäisissä valmisteissa HPMC sakeutusaineena voi parantaa valmistuksen stabiilisuutta, estää hiukkasten saostumista ja kerrostumista ja parantaa makua ja ulkonäköä.
Stabilointiaine oraalisille nestemäisille valmisteille
HPMC voi muodostaa stabiilin kolloidiliuoksen nestemäisissä valmisteissa, mikä parantaa valmisteen stabiilisuutta. Se voi parantaa lääkkeiden liukoisuutta ja tasaisuutta nestemäisissä valmisteissa ja estää lääkkeiden kiteytymistä ja saostumista. Kun valmistetaan joitain helposti hajoavia ja pilaantuvia lääkkeitä, HPMC: n lisääminen voi pidentää lääkkeiden säilyvyyttä tehokkaasti.
Emulgoijana
HPMC: tä voidaan käyttää myös emulgointina emulsion stabiloimiseksi ja lääkkeen dispersioiden dispergoimiseksi valmistettaessa emulsiotyyppisiä lääkkeitä. HPMC: n molekyylipaino ja konsentraatiota emulsion stabiilisuutta ja reologisia ominaisuuksia voidaan säätää, jotta se soveltuu lääkkeiden valmistelujen eri muodoihin.
HPMC: n sovellusetuja
Korkea biologinen yhteensopivuus ja turvallisuus: HPMC: n luonnollisena selluloosan johdannaisena on hyvä biologinen yhteensopivuus, ei-myrkyllinen ja ei-kriittinen, ja siksi se on erittäin sopiva käytettäväksi lääkevalmisteissa.
Vapautumisohjaustoiminto: HPMC voi hallita lääkkeiden vapautumisnopeutta geeliytymisominaisuuksiensa kautta, pidentää lääkkeiden tehokkuutta, vähentää antamisen tiheyttä ja parantaa potilaan noudattamista.
Laaja sovellusvalikoima:HPMCVoidaan käyttää useissa annosmuodoissa, kuten tabletteja, kapseleita, rakeita ja nestemäisiä valmisteita, jotka vastaavat eri lääkevalmisteiden tarpeita.
Hydroksipropyylimetyyliselluloosa on tärkeä sovellusarvo lääkevalmisteissa. Sitä ei voida käyttää vain jatkuvan vapautuksena, liima- ja kalvonmuodostusaineena, vaan myös sakeutusaineena ja stabilointiaineina nestemäisissä valmisteissa. Sen erinomaiset fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet tekevät siitä yhden lääketeollisuuden välttämättömistä apuaineista, etenkin osoittaen suurta potentiaalia lääkkeiden stabiilisuuden parantamisessa ja lääkkeiden vapautumisnopeuden hallinnassa. Farmaseuttisen tekniikan jatkuvan edistymisen myötä Kimacell®HPMC: n sovellusnäkymät jatkavat laajentumistaan tarjoamalla tukea turvallisemmille ja tehokkaammille lääkkeiden valmisteille.
Viestin aika: tammikuu 27-2025