Farmaseuttinen apuaine hydroksipropyyliselluloosa jaetaan matalasti substituoituun hydroksipropyyliselluloosaan (L-HPC) ja korkeasti substituoituun hydroksipropyyliselluloosaan (H-HPC) sen substituentin hydroksipropoksipitoisuuden mukaan. L-HPC turpoaa kolloidiseksi liuokseksi vedessä, sillä on adheesion, kalvonmuodostuksen, emulgoitumisen jne. ominaisuuksia, ja sitä käytetään pääasiassa hajottavana aineena ja sideaineena; kun taas H-HPC liukenee veteen ja erilaisiin orgaanisiin liuottimiin huoneenlämpötilassa, ja sillä on hyvä termoplastisuus. , koheesio ja kalvonmuodostusominaisuudet, muodostettu kalvo on kova, kiiltävä ja täysin elastinen, ja sitä käytetään pääasiassa kalvon muodostavana materiaalina ja pinnoitemateriaalina. Hydroksipropyyliselluloosan erityinen käyttö kiinteissä valmisteissa otetaan nyt käyttöön.
1. Hajotusaineena kiinteille valmisteille, kuten tableteille
Pinta vähän substituoitujahydroksipropyyliselluloosakiteiset hiukkaset on epätasainen, ja siinä on selkeä rapautunut kivimäinen rakenne. Tämä karkea pintarakenne tekee siitä suuremman pinta-alan, mutta myös kun se puristetaan tabletiksi yhdessä lääkkeiden ja muiden apuaineiden kanssa, tabletin ytimeen muodostuu lukuisia huokosia ja kapillaareja, jolloin tabletin ydin voi lisätä kosteutta. absorptionopeus ja Veden imeytyminen lisää turvotusta. L-HPC:n käyttö apuaineena voi saada tabletin hajoamaan nopeasti yhtenäiseksi jauheeksi ja parantaa merkittävästi tabletin hajoamista, liukenemista ja biologista hyötyosuutta. Esimerkiksi L-HPC:n käyttö voi nopeuttaa parasetamolitablettien, aspiriinitablettien ja kloorifeniramiinitablettien hajoamista ja parantaa liukenemisnopeutta. Heikosti liukenevien lääkkeiden, kuten ofloksasiinitablettien, joissa oli hajotusaineina L-HPC, hajoaminen ja liukeneminen oli parempi kuin niiden, joissa hajotusaineina oli silloitettu PVPP, silloitettu CMC-Na ja CMS-Na. L-HPC:n käyttö kapseleissa olevien rakeiden sisäisenä hajotusaineena on hyödyllistä rakeiden hajoamisessa, lisää lääkkeen ja liuotusaineen välistä kosketuspinta-alaa, edistää lääkkeen liukenemista ja parantaa biologista hyötyosuutta. Välittömästi vapautuvilla kiinteillä valmisteilla, joita edustavat nopeasti hajoavat kiinteät valmisteet ja välittömästi liukenevat kiinteät valmisteet, on nopeasti hajoavat, välittömästi liukenevat, nopeasti vaikuttavat vaikutukset, korkea biologinen hyötyosuus, vähentynyt ruokatorven ja ruoansulatuskanavan lääkkeiden ärsytys, ja niitä on kätevä ottaa. ja noudattavat hyvin. ja muita etuja, joilla on tärkeä asema farmasian alalla. L-HPC:stä on tullut yksi tärkeimmistä välittömästi vapautuvien kiinteiden valmisteiden apuaineista sen vahvan hydrofiilisyyden, hygroskooppisuuden, laajenevuuden, veden imeytymisen lyhyen hystereesiajan, nopean veden absorptionopeuden ja nopean veden absorption kyllästymisen vuoksi. Se on ihanteellinen hajotusaine suussa hajoaville tableteille. Parasetamolia suun kautta hajoavat tabletit valmistettiin käyttämällä L-HPC:tä hajotusaineena, ja tabletit hajosivat nopeasti 20 sekunnissa. L-HPC:tä käytetään tablettien hajotusaineena, ja sen yleinen annostus on 2–10 %, enimmäkseen 5 %.
2. Sideaineena valmisteille, kuten tableteille ja rakeille
L-HPC:n karkea rakenne tekee siitä myös suuremman mosaiikkivaikutuksen lääkkeiden ja hiukkasten kanssa, mikä lisää koheesioastetta ja sillä on hyvä puristusmuovauskyky. Tableteiksi puristamisen jälkeen se näyttää enemmän kovuutta ja kiiltoa, mikä parantaa tabletin ulkonäön laatua. L-HPC:n lisääminen voi parantaa vaikutusta erityisesti tableteille, joita ei ole helppo muodostaa, löysä tai helppo paljastaa. Siprofloksasiinihydrokloriditabletin kokoonpuristuvuus on huono, se on helppo halkaista ja tahmea, ja se on helppo muodostaa L-HPC:n lisäämisen jälkeen, sopivan kovuuden, kauniin ulkonäön ja liukenemisnopeus täyttää laatustandardin vaatimukset. Kun L-HPC on lisätty dispergoituvaan tablettiin, sen ulkonäkö, murenevuus, dispersion tasaisuus ja muut näkökohdat paranevat ja paranevat huomattavasti. Kun alkuperäisen reseptin tärkkelys korvattiin L-HPC:llä, atsitromysiinidispergoituvan tabletin kovuus parani, murenevuus parani ja alkuperäisen tabletin kulmien ja mätäisten reunojen ongelmat ratkesivat. L-HPC:tä käytetään sideaineena tableteissa, ja yleinen annostus on 5-20 %; kun taas H-HPC:tä käytetään sideaineena tableteissa, rakeissa jne., ja yleinen annostus on 1 % - 5 % valmisteesta.
3. Käyttö kalvopäällystykseen ja pitkäkestoisesti ja kontrolloidusti vapauttaviin valmisteisiin
Tällä hetkellä kalvopäällysteissä yleisesti käytettyjä vesiliukoisia materiaaleja ovat hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC), hydroksipropyyliselluloosa, polyetyleeniglykoli (PEG) ja niin edelleen. Hydroksipropyyliselluloosaa käytetään usein kalvon muodostavana aineena kalvopinnoitteiden esisekoitusmateriaaleissa sen sitkeän, elastisen ja kiiltävän kalvon vuoksi. Jos hydroksipropyyliselluloosaa sekoitetaan muiden lämpöä kestävien päällystysaineiden kanssa, sen pinnoitteen suorituskykyä voidaan edelleen parantaa.
Käyttämällä asianmukaisia apuaineita ja tekniikoita lääkkeen tekemiseksi matriisitableteiksi, mahalaukussa kelluviksi tabletteiksi, monikerroksisiksi tableteiksi, päällystetyiksi tableteiksi, osmoottisia pumpputableteiksi ja muiksi hitaasti ja kontrolloidusti vapauttaviksi tableteiksi, merkitys on: lääkkeen imeytymisasteen lisääminen ja lääkettä veressä. Keskity, vähennä haittavaikutuksia, vähennä lääkkeiden määrää ja pyri maksimoimaan parantava vaikutus pienimmällä annoksella ja minimoimaan haittavaikutukset. Hydroksipropyyliselluloosa on yksi tällaisten valmisteiden pääapuaineista. Diklofenaakkinatriumtablettien liukenemista ja vapautumista kontrolloidaan käyttämällä hydroksipropyyliselluloosaa ja etyyliselluloosaa nivel- ja luurankomateriaalina. Suun kautta annetun ja mahanesteen kanssa kosketuksen jälkeen diklofenaakkinatrium-depottablettien pinta hydratoituu geeliksi. Geelin liukenemisen ja lääkemolekyylien diffuusion avulla geelirakossa saavutetaan lääkemolekyylien hitaan vapautumisen tarkoitus. Tabletin kontrolloidusti vapautuvana matriisina käytetään hydroksipropyyliselluloosaa, kun salpaavan etyyliselluloosan pitoisuus on vakio, sen pitoisuus tabletissa määrää suoraan lääkkeen vapautumisnopeuden ja lääke tabletista suuremmalla pitoisuudella. hydroksipropyyliselluloosaa Vapautuminen on hitaampaa. Päällystetyt pelletit valmistettiin käyttämällä L-HPC:tä ja tiettyä määrää HPMC:tä päällystysliuoksena paisuvana kerroksena päällystykseen ja säädellysti vapautuvana kerroksena päällystämiseen etyyliselluloosan vesidispersiolla. Kun paisuvan kerroksen määräys ja annostus on kiinteä, säätelemällä kontrolloidusti vapautuvan kerroksen paksuutta, päällystetyt pelletit voidaan vapauttaa eri odotettuina aikoina. Shuxiong-hidastetusti vapauttavien kapseleiden valmistamiseksi sekoitetaan useita erilaisia päällystettyjä pellettejä, joilla on erilainen painonnousu kontrolloidusti vapauttavalla kerroksella. Liukenemisväliaineessa erilaiset päällystetyt pelletit voivat vapauttaa lääkkeitä peräkkäin eri aikoina, jolloin komponentit, joilla on erilaiset fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet. Samanaikainen vapautuminen saavutetaan samanaikaisesti jatkuvan vapautumisen kanssa.
Postitusaika: 28.12.2022