مواد کمکی رایج اشکال دوز جامد خوراکی

فرآورده های جامد در حال حاضر پرمصرف ترین و پرمصرف ترین شکل های دارویی در بازار هستند و معمولاً از دو ماده اصلی و ماده کمکی تشکیل شده اند. مواد کمکی که به عنوان مواد کمکی نیز شناخته می‌شوند، به اصطلاح کلی برای همه مواد اضافی در آماده‌سازی جامد به جز داروی اصلی اشاره دارد. با توجه به خواص و عملکردهای مختلف مواد کمکی، مواد کمکی فرآورده‌های جامد اغلب به موارد زیر تقسیم می‌شوند: پرکننده‌ها، بایندرها، مواد تجزیه‌کننده، روان‌کننده‌ها، تنظیم‌کننده‌های آزادسازی و گاهی اوقات می‌توان مواد رنگی و طعم‌دهنده‌ها را نیز با توجه به نیاز فرآورده اضافه کرد. برای بهبود یا تنظیم ظاهر و طعم فرمولاسیون.
مواد کمکی فرآورده‌های جامد باید شرایط استفاده دارویی را داشته باشند و دارای ویژگی‌های زیر باشند: ①باید پایداری شیمیایی بالایی داشته باشد و هیچ واکنش فیزیکی و شیمیایی با داروی اصلی نداشته باشد. ②نباید بر اثر درمانی و تعیین محتوای داروی اصلی تأثیر بگذارد. ③بدون آسیب به بدن انسان مضر، پنج سم، بدون واکنش های نامطلوب.
1. پرکننده (رقیق کننده)
به دلیل دوز پایین داروی اصلی، دوز برخی از داروها گاهی تنها چند میلی گرم یا کمتر است که برای تشکیل قرص یا تجویز بالینی مناسب نیست. بنابراین، زمانی که محتوای اصلی دارو کمتر از 50 میلی گرم باشد، باید دوز مشخصی از پرکننده، که به عنوان رقیق کننده نیز شناخته می شود، اضافه شود.
یک پرکننده ایده آل باید از نظر فیزیولوژیکی و شیمیایی بی اثر باشد و بر فراهمی زیستی ماده فعال دارو تأثیری نداشته باشد. پرکننده های رایج عمدتاً عبارتند از: ① نشاسته، از جمله نشاسته گندم، نشاسته ذرت، و نشاسته سیب زمینی، که در میان آنها نشاسته ذرت بیشترین استفاده را دارد. پایدار در طبیعت، رطوبت کم، اما از نظر تراکم ضعیف. ② لاکتوز، از نظر خواص عالی و قابل تراکم، سیالیت خوب. ③ ساکارز، دارای رطوبت سنجی قوی است. ④ نشاسته پیش ژلاتینه، همچنین به عنوان نشاسته تراکم پذیر شناخته می شود، تراکم پذیری، سیالیت و روانکاری خوبی دارد. ⑤ سلولز میکرو کریستالی که به آن MCC گفته می شود، دارای قابلیت اتصال قوی و تراکم پذیری خوب است. معروف به "Dry Binder"؛ ⑥مانیتول در مقایسه با پرکننده های فوق کمی گران تر است و اغلب در قرص های جویدنی استفاده می شود که طعم لطیفی نیز دارد. ⑦نمک های غیر آلی، عمدتاً شامل سولفات کلسیم، فسفات کلسیم، کربنات کلسیم و غیره، با خواص فیزیکی و شیمیایی نسبتاً پایدار.
2. عامل مرطوب کننده و چسب
عوامل مرطوب کننده و بایندرها مواد کمکی هستند که در مرحله دانه بندی اضافه می شوند. خود عامل مرطوب کننده چسبناک نیست، بلکه مایعی است که با خیس کردن مواد، ویسکوزیته مواد را القا می کند. مواد مرطوب کننده معمولاً شامل آب مقطر و اتانول هستند که در میان آنها آب مقطر اولین انتخاب است.
چسب ها به مواد کمکی اطلاق می شوند که به ویسکوزیته خود متکی هستند تا به مواد غیر ویسکوزیته یا با ویسکوزیته ناکافی ویسکوزیته مناسبی بدهند. چسب های پرکاربرد عمدتاً عبارتند از: ① دوغاب نشاسته که یکی از رایج ترین چسب های مورد استفاده است، ارزان است و عملکرد خوبی دارد و غلظت معمول مورد استفاده 8٪ -15٪ است. ②متیل سلولز که به آن MC گفته می شود، حلالیت خوبی در آب دارد. ③هیدروکسی پروپیل سلولز، که به عنوان HPC نامیده می شود، می تواند به عنوان چسب مستقیم قرص پودر استفاده شود. ④هیدروکسی پروپیل متیل سلولز، به نام HPMC، این ماده در آب سرد محلول است. ⑤کربوکسی متیل سلولز سدیم، به نام CMC-Na، مناسب برای داروهای با تراکم پذیری ضعیف. ⑥اتیل سلولزاین ماده در آب نامحلول است، اما در اتانول محلول است. ⑦پوویدون، که به عنوان PVP شناخته می شود، این ماده بسیار مرطوب، محلول در آب و اتانول است. ⑧ علاوه بر این، پلی اتیلن گلیکول (به عنوان PEG نامیده می شود)، موادی مانند ژلاتین وجود دارد.
3. تجزیه کننده
تجزیه کننده ها به مواد کمکی اطلاق می شوند که باعث تجزیه سریع قرص ها به ذرات ریز در مایعات گوارشی می شوند. به جز برای قرص های خوراکی با شرایط خاص مانند قرص های رهش پایدار، قرص های رهش کنترل شده و قرص های جویدنی، معمولاً مواد تجزیه کننده باید اضافه شوند. مواد تجزیه کننده معمولاً مورد استفاده عبارتند از: ① نشاسته خشک، مناسب برای داروهای نامحلول یا کمی محلول. ② کربوکسی متیل نشاسته سدیم، به نام CMS-Na، این ماده یک تجزیه کننده با راندمان بالا است. ③ هیدروکسی پروپیل سلولز با جایگزین کم، به نام L-HPC، که می تواند به سرعت پس از جذب آب متورم شود. ④ متیل سلولز سدیم متقاطع، به نام CCMC-Na. این ماده ابتدا در آب متورم می شود و سپس حل می شود و در اتانول نامحلول است. عیب آن این است که رطوبت سنجی قوی دارد و معمولاً در دانه بندی قرص های جوشان یا قرص های جویدنی استفاده می شود. ⑥ تجزیه کننده های جوشان عمدتاً شامل مخلوطی از بی کربنات سدیم و اسید سیتریک است و همچنین می توان از اسید سیتریک، اسید فوماریک و کربنات سدیم، کربنات پتاسیم و بی کربنات پتاسیم و غیره استفاده کرد.
4. روان کننده
روان کننده ها را می توان به طور کلی به سه دسته تقسیم کرد که شامل گلایدنت ها، مواد ضد چسبندگی و روان کننده ها به معنای محدود می شود. ① Glidant: عملکرد اصلی آن کاهش اصطکاک بین ذرات، بهبود سیالیت پودر و کمک به کاهش تفاوت وزن قرص است. ② عامل ضد چسبندگی: عملکرد اصلی آن جلوگیری از چسبیدن در هنگام فشرده سازی قرص است، به منظور اطمینان از عملکرد صاف فشرده سازی قرص، همچنین می تواند ظاهر قرص ها را بهبود بخشد. ③ روان کننده جوانمردانه: اصطکاک بین مواد و دیواره قالب را کاهش دهید تا از عملکرد صاف فشرده سازی و هل دادن قرص اطمینان حاصل شود. روان کننده های رایج (در معنای گسترده) شامل پودر تالک، استئارات منیزیم (MS)، سیلیکاژل میکرونیزه، پلی اتیلن گلیکول ها، سدیم لوریل سولفات، روغن نباتی هیدروژنه و غیره می باشد.
5. تعدیل کننده را آزاد کنید
تنظیم‌کننده‌های آزادسازی در قرص‌های خوراکی برای کنترل سرعت و درجه آزادسازی دارو در آماده‌سازی‌های خوراکی با رهش پایدار مناسب هستند، تا اطمینان حاصل شود که دارو با سرعت معینی به محل بیمار تحویل داده می‌شود و غلظت خاصی در بافت‌ها یا مایعات بدن حفظ می‌شود. ، از این طریق اثر درمانی مورد انتظار را به دست آورده و عوارض سمی و جانبی را کاهش می دهد. تنظیم کننده های رهاسازی که معمولاً مورد استفاده قرار می گیرند عمدتاً به نوع ماتریس، پلیمر آهسته رهش با پوشش فیلم و ضخیم کننده تقسیم می شوند.
(1) تعدیل کننده رهاسازی از نوع ماتریسی
①مواد اسکلت ژل هیدروفیل: وقتی در معرض آب قرار می گیرد متورم می شود تا یک سد ژل برای کنترل انتشار دارو تشکیل دهد، معمولاً متیل سلولز، کربوکسی متیل سلولز، هیدروکسی پروپیل سلولز، پوویدون، کربومر، نمک اسید آلژینیک، کیتوزان و غیره استفاده می شود.
② مواد اسکلت نامحلول: مواد اسکلت نامحلول به یک پلیمر مولکولی بالا اشاره دارد که در آب نامحلول است یا دارای حداقل انحلال در آب است. معمولاً از اتیل سلولز، پلی اتیلن، پلی اتیلن پنج سمی، پلی متاکریلیک اسید، کوپلیمر اتیلن-وینیل استات، لاستیک سیلیکون و غیره استفاده می شود.
③ مواد چارچوب زیست فرسایش پذیر: مواد چارچوب زیست فرسایش پذیر معمولاً شامل چربی حیوانی، روغن گیاهی هیدروژنه، موم زنبور عسل، استئاریل الکل، موم کارنائوبا، گلیسریل مونو استئارات و غیره است. می تواند فرآیند انحلال و آزادسازی داروهای محلول در آب را به تاخیر بیندازد.
(2) اصلاح کننده انتشار پوشش داده شده
① مواد پلیمری نامحلول: مواد اسکلت نامحلول رایج مانند EC.
②مواد پلیمری روده ای: مواد پلیمری متداول روده ای عمدتاً شامل رزین اکریلیک، نوع L و نوع S، سوکسینات هیدروکسی پروپیل متیل سلولز استات (HPMCAS)، فتالات استات سلولز (CAP)، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز فتالات (HPM) و غیره است. مواد فوق در آب روده، و در قسمت های خاصی حل می شود تا نقش ایفا کند.
6. لوازم جانبی دیگر
علاوه بر مواد جانبی متداول فوق، گاهی اوقات به منظور پاسخگویی بهتر به نیازهای تجویز دارو، بهبود شناخت دارو یا بهبود انطباق، مواد کمکی دیگری نیز اضافه می شود. به عنوان مثال، مواد رنگی، طعم دهنده و شیرین کننده.
① عامل رنگ: هدف اصلی از افزودن این ماده بهبود ظاهر تبلت و سهولت تشخیص و تشخیص آن است. رنگدانه های معمولی باید دارای مشخصات دارویی باشند و مقدار اضافه شده معمولاً نباید از 0.05٪ تجاوز کند.
②مواد معطر و شیرین کننده: هدف اصلی معطرها و شیرین کننده ها بهبود طعم داروها مانند قرص های جویدنی و قرص های متلاشی کننده خوراکی است. عطرهای پرکاربرد عمدتاً شامل اسانس ها، روغن های معطر مختلف و غیره هستند. شیرین کننده های رایج عمدتاً شامل ساکارز، آسپارتام و غیره هستند.