مکمل های دارویی اتر سلولز

اتر سلولز طبیعی یک اصطلاح کلی برای یک سری از استمشتقات سلولزدر اثر واکنش سلولز قلیایی و عامل اتریف کننده تحت شرایط خاص تولید می شود. این محصولی است که در آن گروه های هیدروکسیل روی ماکرومولکول های سلولز به طور جزئی یا کامل با گروه های اتر جایگزین شده اند. اترهای سلولزی به طور گسترده در زمینه‌های نفت، مصالح ساختمانی، پوشش‌ها، غذا، دارو و مواد شیمیایی روزانه استفاده می‌شوند. در زمینه‌های مختلف، محصولات با گرید دارویی اساساً در زمینه‌های متوسط ​​و سطح بالا با ارزش افزوده بالا قرار دارند. با توجه به الزامات کیفیت سخت، تولید اتر سلولز با درجه دارویی نیز نسبتاً دشوار است. می توان گفت که کیفیت محصولات با درجه دارویی اساساً می تواند نشان دهنده قدرت فنی شرکت های اتر سلولزی باشد. اتر سلولز معمولاً به عنوان مسدود کننده، ماده ماتریکس و غلیظ کننده برای ساخت قرص های ماتریکس رهش پایدار، مواد پوشش دهنده محلول در معده، مواد پوشش دهنده میکروکپسول رهش پایدار، مواد فیلم دارویی با رهش پایدار و غیره اضافه می شود.

سدیم کربوکسی متیل سلولز:

کربوکسی متیل سلولز سدیم (CMC-Na) نوع سلولزی اتر با بیشترین تولید و مصرف در داخل و خارج از کشور است. این یک اتر سلولز یونی است که از پنبه و چوب از طریق قلیایی شدن و اتریفیکاسیون با اسید کلرواستیک ساخته می شود. CMC-Na یک مکمل دارویی است که معمولاً مورد استفاده قرار می گیرد. اغلب به عنوان یک چسب برای آماده سازی جامد، یک عامل غلیظ کننده، یک عامل غلیظ کننده و یک عامل تعلیق برای آماده سازی مایع استفاده می شود. همچنین می تواند به عنوان ماتریکس محلول در آب و مواد تشکیل دهنده فیلم استفاده شود. اغلب به عنوان مواد فیلم دارویی با رهش پایدار و قرص ماتریکس رهش پایدار در آماده سازی های رهش پایدار (کنترل شده) استفاده می شود.

علاوه بر سدیم کربوکسی متیل سلولز به عنوان یک مکمل دارویی، سدیم کراسکارملوز نیز می تواند به عنوان یک مکمل دارویی استفاده شود. سدیم کراسکارملوز (CCMC-Na) یک محصول نامحلول در آب از کربوکسی متیل سلولز است که با یک عامل اتصال عرضی در دمای معین (40 تا 80 درجه سانتیگراد) تحت تأثیر کاتالیزور اسید معدنی واکنش داده و خالص می شود. به عنوان عامل اتصال عرضی می توان از پروپیلن گلیکول، سوکسینیک انیدرید، مالئیک انیدرید و انیدرید آدیپیک استفاده کرد. سدیم کراسکارملوز به عنوان یک تجزیه کننده برای قرص ها، کپسول ها و گرانول ها در آماده سازی خوراکی استفاده می شود. برای متلاشی شدن به اثرات مویرگی و تورم متکی است. تراکم پذیری خوب و نیروی تجزیه قوی دارد. مطالعات نشان داده است که درجه تورم کراسکارملوز سدیم در آب بیشتر از تجزیه کننده های معمولی مانند سدیم کارملوز کم جایگزین و سلولز میکروکریستالی هیدراته است.

متیل سلولز:

متیل سلولز (MC) یک اتر تک سلولزی غیر یونی است که از پنبه و چوب از طریق قلیایی شدن و اتریفیکاسیون متیل کلرید ساخته شده است. متیل سلولز دارای حلالیت عالی در آب است و در محدوده pH2.0 تا 13.0 پایدار است. این به طور گسترده در مکمل های دارویی استفاده می شود و در قرص های زیرزبانی، تزریقات عضلانی، آماده سازی های چشمی، کپسول های خوراکی، سوسپانسیون های خوراکی، قرص های خوراکی و آماده سازی های موضعی استفاده می شود. علاوه بر این، در آماده‌سازی‌های رهش پایدار، MC را می‌توان به‌عنوان ماتریس ژل هیدروفیل با رهش پایدار، مواد پوششی محلول در معده، مواد پوشش‌دهنده میکروکپسول رهش پایدار، مواد فیلم دارویی با رهش پایدار و غیره استفاده کرد.

هیدروکسی پروپیل متیل سلولز:

هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) یک اتر مخلوط سلولزی غیر یونی است که از پنبه و چوب از طریق قلیایی کردن، اکسید پروپیلن و اتریفیکاسیون متیل کلرید ساخته شده است. بی بو، بی مزه، غیر سمی، محلول در آب سرد و ژل در آب گرم است. هیدروکسی پروپیل متیل سلولز یک نوع اتر مخلوط سلولزی است که تولید، دوز و کیفیت آن در 15 سال گذشته در چین به سرعت در حال افزایش بوده است. همچنین یکی از پرمصرف ترین مکمل های دارویی در داخل و خارج از کشور است. سال های تاریخ در حال حاضر، کاربرد HPMC عمدتاً در پنج جنبه زیر منعکس می شود:

یکی چون چسبنده و متلاشی کننده است. HPMC به عنوان یک چسب می تواند دارو را به راحتی خیس کند و پس از جذب آب صدها بار منبسط شود، بنابراین می تواند به طور قابل توجهی سرعت انحلال یا سرعت انتشار قرص را بهبود بخشد. HPMC دارای ویسکوزیته قوی است که می تواند ویسکوزیته ذرات را افزایش داده و تراکم پذیری مواد خام را با بافت ترد یا شکننده بهبود بخشد. HPMC با ویسکوزیته کم را می توان به عنوان بایندر و تجزیه کننده استفاده کرد و آنهایی که ویسکوزیته بالا دارند فقط می توانند به عنوان چسب استفاده شوند.

دوم به عنوان یک ماده رهایش پایدار و کنترل شده برای آماده سازی خوراکی است. HPMC یک ماده ماتریکس هیدروژل است که معمولاً در آماده سازی رهش پایدار استفاده می شود. درجه ویسکوزیته پایین (5-50mPa·s) HPMC را می توان به عنوان چسب، ویسکوزیفایر و عامل تعلیق استفاده کرد و از HPMC درجه ویسکوزیته بالا (4000-100000mPa·s) می توان برای تهیه مواد مخلوط شده برای مسدود کننده کپسول ها، ماتریس هیدروژل استفاده کرد. قرص های با انتشار طولانی مدت HPMC در مایع گوارشی محلول است، دارای مزایای تراکم پذیری خوب، سیالیت خوب، ظرفیت بارگذاری قوی دارو و ویژگی های رهاسازی دارو که تحت تأثیر PH قرار نمی گیرد. این یک ماده حامل آبدوست بسیار مهم در سیستم های آماده سازی با رهش پایدار است و اغلب به عنوان ماتریس ژل هیدروفیل و مواد پوشش دهنده برای آماده سازی های رهش پایدار، و همچنین مواد کمکی برای آماده سازی های شناور معده و آماده سازی فیلم دارویی با رهش پایدار استفاده می شود.

مورد سوم به عنوان یک عامل تشکیل دهنده فیلم پوشش است. HPMC خاصیت تشکیل فیلم خوبی دارد. فیلم تشکیل شده توسط آن یکنواخت، شفاف و محکم است و چسبیدن آن در حین تولید آسان نیست. به خصوص برای داروهایی که به راحتی رطوبت را جذب می کنند و ناپایدار هستند، استفاده از آن به عنوان لایه ایزوله می تواند تا حد زیادی پایداری دارو را بهبود بخشد و از تغییر رنگ فیلم جلوگیری کند. HPMC دارای مشخصات ویسکوزیته متنوعی است. در صورت انتخاب صحیح، کیفیت و ظاهر قرص های روکش دار نسبت به سایر مواد برتری دارد. غلظت معمول 2٪ تا 10٪ است.

چهارمی به عنوان ماده کپسولی است. در سال‌های اخیر، با شیوع مکرر اپیدمی‌های جهانی حیوانات، در مقایسه با کپسول‌های ژلاتینی، کپسول‌های گیاهی به عزیز جدید صنایع دارویی و غذایی تبدیل شده‌اند. فایزر ایالات متحده با موفقیت HPMC را از گیاهان طبیعی استخراج کرده و کپسول های گیاهی VcapTM را تهیه کرده است. در مقایسه با کپسول‌های توخالی ژلاتینی سنتی، کپسول‌های گیاهی دارای مزایای سازگاری گسترده، عدم خطر واکنش‌های اتصال متقابل و پایداری بالا هستند. نرخ آزادسازی دارو نسبتاً پایدار است و تفاوت‌های فردی کم است. پس از متلاشی شدن در بدن انسان، جذب نمی شود و قابل دفع است. این ماده از بدن دفع می شود. از نظر شرایط نگهداری، پس از تعداد زیادی آزمایش، در شرایط رطوبت کم تقریباً شکننده نیست و خواص پوسته کپسول در شرایط رطوبت بالا همچنان پایدار است و شاخص های کپسول های گیاهی در شرایط ذخیره سازی شدید تحت تأثیر قرار نمی گیرند. شرایط با درک مردم از کپسول های گیاهی و تغییر مفاهیم پزشکی عمومی در داخل و خارج از کشور، تقاضای بازار برای کپسول های گیاهی به سرعت رشد خواهد کرد.

پنجم به عنوان عامل تعلیق است. آماده سازی مایع از نوع سوسپانسیون یک شکل دوز بالینی رایج است که یک سیستم پراکندگی ناهمگن است که در آن داروهای جامد نامحلول در یک محیط پخش مایع پراکنده می شوند. ثبات سیستم کیفیت آماده سازی مایع تعلیق را تعیین می کند. محلول کلوئیدی HPMC می تواند کشش سطحی جامد-مایع را کاهش دهد، انرژی آزاد سطح ذرات جامد را کاهش دهد و سیستم پراکندگی ناهمگن را تثبیت کند. این یک عامل تعلیق عالی است. HPMC به عنوان غلیظ کننده قطره های چشمی با محتوای 0.45٪ تا 1.0٪ استفاده می شود.

هیدروکسی پروپیل سلولز:

هیدروکسی پروپیل سلولز (HPC) یک تک اتر سلولزی غیر یونی است که از پنبه و چوب از طریق قلیایی شدن و اتریفیکاسیون اکسید پروپیلن ساخته شده است. HPC معمولاً در آب کمتر از 40 درجه سانتی گراد و تعداد زیادی حلال قطبی محلول است و عملکرد آن به محتوای گروه هیدروکسی پروپیل و درجه پلیمریزاسیون مربوط می شود. HPC می تواند با داروهای مختلف سازگار باشد و اینرسی خوبی دارد.

هیدروکسی پروپیل سلولز با جایگزین کم (L-HPC) عمدتاً به عنوان تجزیه کننده و چسباننده قرص استفاده می شود. -HPC می تواند سختی و روشنایی تبلت را بهبود بخشد و همچنین می تواند تبلت را به سرعت متلاشی کند، کیفیت داخلی تبلت را بهبود بخشد و اثر درمانی را بهبود بخشد.

هیدروکسی پروپیل سلولز بسیار جایگزین شده (H-HPC) می تواند به عنوان چسب برای قرص ها، گرانول ها و گرانول های ریز در زمینه داروسازی استفاده شود. H-HPC دارای خواص عالی تشکیل فیلم است و فیلم به دست آمده سخت و الاستیک است که می تواند با نرم کننده ها مقایسه شود. عملکرد فیلم را می توان با مخلوط کردن با سایر عوامل پوشش دهنده مقاوم در برابر رطوبت بیشتر بهبود بخشید و اغلب به عنوان ماده پوشش فیلم برای قرص ها استفاده می شود. H-HPC همچنین می تواند به عنوان یک ماده ماتریس برای تهیه قرص های ماتریسی با رهش پایدار، گلوله های رهش پایدار و قرص های رهش پایدار دو لایه استفاده شود.

هیدروکسی اتیل سلولز

هیدروکسی اتیل سلولز (HEC) یک اتر تک سلولزی غیر یونی است که از پنبه و چوب از طریق قلیایی شدن و اتریفیکاسیون اکسید اتیلن ساخته شده است. در زمینه پزشکی، HEC عمدتاً به عنوان ضخیم کننده، عامل محافظ کلوئیدی، چسب، پخش کننده، تثبیت کننده، عامل تعلیق، عامل تشکیل دهنده فیلم و مواد با رهش پایدار استفاده می شود و می تواند برای امولسیون های موضعی، پمادها، قطره های چشمی استفاده شود. مایع خوراکی، قرص جامد، کپسول و سایر اشکال دارویی. هیدروکسی اتیل سلولز در فارماکوپه ایالات متحده / فرمول ملی ایالات متحده و فارماکوپه اروپا ثبت شده است.

اتیل سلولز:

اتیل سلولز (EC) یکی از پرمصرف ترین مشتقات سلولز نامحلول در آب است. EC غیر سمی، پایدار، نامحلول در آب، محلول اسید یا قلیایی و محلول در حلال های آلی مانند اتانول و متانول است. حلال معمول مورد استفاده تولوئن/اتانول به عنوان حلال مخلوط 4/1 (وزن) است. EC کاربردهای متعددی در آماده‌سازی‌های رهش پایدار دارویی دارد که به‌طور گسترده به‌عنوان حامل، میکروکپسول‌ها و مواد تشکیل‌دهنده فیلم برای آماده‌سازی‌های با رهش پایدار، مانند مسدودکننده‌های قرص، چسب‌ها و مواد پوشش‌دهنده فیلم، به‌عنوان فیلم ماده ماتریکس برای آماده‌سازی استفاده می‌شود. انواع مختلف قرص‌های رهش پایدار ماتریسی، که به‌عنوان ماده‌ای مخلوط برای تهیه آماده‌سازی‌های با رهش پایدار پوشش‌داده‌شده، گلوله‌های رهش پایدار، و به عنوان مواد کمکی کپسوله‌سازی برای تهیه میکروکپسول‌های رهش پایدار استفاده می‌شوند. همچنین می تواند به طور گسترده ای به عنوان یک ماده حامل برای تهیه پراکندگی جامد استفاده شود. به طور گسترده در فن آوری دارویی به عنوان ماده تشکیل دهنده فیلم و پوشش محافظ و همچنین چسب و پرکننده استفاده می شود. به عنوان پوشش محافظ قرص، می تواند حساسیت قرص را به رطوبت کاهش دهد و از تأثیر رطوبت، تغییر رنگ و خراب شدن دارو جلوگیری کند. همچنین می تواند یک لایه ژل با رهش آهسته تشکیل دهد، پلیمر را ریز کپسوله کند و باعث آزادسازی پایدار اثر دارو شود.