کاربرد ماده کمکی هیدروکسی پروپیل سلولز در تهیه جامد

هیدروکسی پروپیل سلولز، یک ماده جانبی دارویی، بر اساس محتوای هیدروکسی پروپوکسی جایگزین آن به هیدروکسی پروپیل سلولز کم جایگزین (L-HPC) و هیدروکسی پروپیل سلولز با جایگزین بالا (H-HPC) تقسیم می شود. L-HPC به یک محلول کلوئیدی در آب متورم می شود، دارای خواص چسبندگی، تشکیل فیلم، امولسیون سازی و غیره است و عمدتاً به عنوان یک عامل تجزیه کننده و چسبنده استفاده می شود. در حالی که H-HPC در آب و حلال های آلی مختلف در دمای اتاق محلول است و دارای ترموپلاستی خوبی است. ، چسبندگی و خاصیت تشکیل فیلم، فیلم تشکیل شده سخت، براق و کاملاً الاستیک است و عمدتاً به عنوان ماده تشکیل دهنده فیلم و مواد پوشش استفاده می شود. کاربرد خاص هیدروکسی پروپیل سلولز در آماده سازی جامد اکنون معرفی شده است.

1. به عنوان یک تجزیه کننده برای آماده سازی جامد مانند قرص

سطح کم جایگزینهیدروکسی پروپیل سلولزذرات کریستالی ناهموار، با ساختار سنگ مانند هوازدگی آشکار است. این ساختار سطح ناهموار نه تنها باعث می‌شود که سطح آن بزرگ‌تر باشد، بلکه هنگامی که به همراه داروها و سایر مواد کمکی به یک قرص فشرده می‌شود، منافذ و مویرگ‌های متعددی در هسته قرص ایجاد می‌شود، به طوری که هسته قرص می‌تواند رطوبت را افزایش دهد. سرعت جذب و جذب آب باعث افزایش تورم می شود. استفاده از L-HPC به عنوان یک ماده کمکی می تواند باعث شود که قرص به سرعت به پودر یکنواخت تبدیل شود و تجزیه، انحلال و فراهمی زیستی قرص را به طور قابل توجهی بهبود بخشد. به عنوان مثال، استفاده از L-HPC می تواند تجزیه قرص های پاراستامول، قرص های آسپرین و قرص های کلرفنیرامین را تسریع کند و سرعت انحلال را بهبود بخشد. تجزیه و انحلال داروهای کم محلول مانند قرص افلوکساسین با L-HPC به عنوان تجزیه کننده بهتر از داروهای دارای پیوند متقابل PVPP، CMC-Na و CMS-Na به عنوان تجزیه کننده بود. استفاده از L-HPC به عنوان یک تجزیه کننده داخلی گرانول ها در کپسول ها برای تجزیه گرانول ها مفید است، سطح تماس بین دارو و محیط انحلال را افزایش می دهد، باعث انحلال دارو می شود و فراهمی زیستی را بهبود می بخشد. آماده‌سازی‌های جامد با رهش فوری که به‌وسیله آماده‌سازی‌های جامد با تجزیه سریع و آماده‌سازی‌های جامد با انحلال فوری نشان داده می‌شوند، دارای اثرات سریع تجزیه‌شونده، حل شونده، سریع الاثر، فراهمی زیستی بالا، کاهش تحریک دارو در مری و دستگاه گوارش هستند و مصرف آن راحت است. و انطباق خوبی داشته باشند. و مزیت های دیگر، اشغال جایگاه مهم در زمینه داروسازی. L-HPC به دلیل آب دوستی قوی، رطوبت سنجی، انبساط پذیری، زمان هیسترزیس کوتاه برای جذب آب، سرعت جذب آب سریع و اشباع جذب سریع آب، به یکی از مهم ترین مواد کمکی برای آماده سازی جامد با رهش فوری تبدیل شده است. این یک تجزیه کننده ایده آل برای قرص های متلاشی کننده خوراکی است. قرص های تجزیه کننده خوراکی پاراستامول با L-HPC به عنوان تجزیه کننده تهیه شد و قرص ها به سرعت در عرض 20 ثانیه تجزیه شدند. L-HPC به عنوان یک تجزیه کننده برای قرص ها استفاده می شود و دوز عمومی آن 2٪ تا 10٪، عمدتا 5٪ است.

2. به عنوان چسب برای آماده سازی مانند قرص و گرانول

ساختار خشن L-HPC همچنین باعث می شود که اثر موزاییک بیشتری با داروها و ذرات داشته باشد که باعث افزایش درجه انسجام می شود و عملکرد قالب گیری فشرده سازی خوبی دارد. پس از فشرده شدن در تبلت ها، سختی و براقیت بیشتری نشان می دهد و در نتیجه کیفیت ظاهری تبلت را بهبود می بخشد. مخصوصاً برای قرص‌هایی که به راحتی شکل نمی‌گیرند، شل یا باز نمی‌شوند، افزودن L-HPC می‌تواند اثر را بهبود بخشد. قرص سیپروفلوکساسین هیدروکلراید دارای تراکم پذیری ضعیف، شکافته شدن و چسبندگی آسان است و پس از افزودن L-HPC به راحتی تشکیل می شود، با سختی مناسب، ظاهر زیبا و سرعت انحلال مطابق با الزامات استاندارد کیفیت است. پس از افزودن L-HPC به قرص پراکنده، ظاهر، شکنندگی، یکنواختی پراکندگی و سایر جنبه های آن تا حد زیادی بهبود و بهبود یافته است. پس از جایگزینی نشاسته در نسخه اصلی با L-HPC، سختی قرص پراکنده آزیترومایسین افزایش یافت، شکنندگی آن بهبود یافت و مشکلات گوشه های از دست رفته و لبه های پوسیده قرص اصلی حل شد. L-HPC به عنوان چسب برای قرص ها استفاده می شود و دوز عمومی 5٪ تا 20٪ است. در حالی که H-HPC به عنوان چسب برای قرص ها، گرانول ها و غیره استفاده می شود و دوز عمومی 1٪ تا 5٪ از آماده سازی است.

3. کاربرد در پوشش فیلم و آماده سازی رهایش پایدار و کنترل شده

در حال حاضر، مواد محلول در آب که معمولاً در پوشش فیلم استفاده می شوند عبارتند از هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC)، هیدروکسی پروپیل سلولز، پلی اتیلن گلیکول (PEG) و غیره. هیدروکسی پروپیل سلولز اغلب به عنوان یک عامل تشکیل دهنده فیلم در مواد پیش اختلاط پوشش فیلم به دلیل لایه سخت، الاستیک و براق آن استفاده می شود. اگر هیدروکسی پروپیل سلولز با سایر عوامل پوشش دهنده مقاوم در برابر دما مخلوط شود، عملکرد پوشش آن می تواند بیشتر بهبود یابد.

استفاده از مواد جانبی و تکنیک‌های مناسب برای تبدیل دارو به قرص‌های ماتریکس، قرص‌های شناور معده، قرص‌های چند لایه، قرص‌های روکش‌دار، قرص‌های پمپ اسمزی و سایر قرص‌های رهش آهسته و کنترل‌شده، اهمیت آن در موارد زیر است: افزایش میزان جذب دارو و تثبیت دارو در خون تمرکز، کاهش عوارض جانبی، کاهش تعداد داروها، و تلاش برای به حداکثر رساندن اثر درمانی با کمترین دوز، و به حداقل رساندن عوارض جانبی. هیدروکسی پروپیل سلولز یکی از مواد کمکی اصلی چنین آماده سازی است. انحلال و آزادسازی قرص دیکلوفناک سدیم با استفاده از هیدروکسی پروپیل سلولز و اتیل سلولز به عنوان ماده مفصلی و اسکلت کنترل می شود. پس از مصرف خوراکی و تماس با شیره معده، سطح قرص های دیکلوفناک سدیم رهش پایدار به صورت ژل هیدراته می شود. از طریق انحلال ژل و انتشار مولکول های دارو در شکاف ژل، هدف آزادسازی آهسته مولکول های دارو محقق می شود. هیدروکسی پروپیل سلولز به عنوان ماتریس رهش کنترل شده قرص استفاده می شود، زمانی که محتوای مسدود کننده اتیل سلولز ثابت باشد، محتوای آن در قرص مستقیماً میزان آزادسازی دارو را تعیین می کند و دارو از قرص با محتوای بالاتر. هیدروکسی پروپیل سلولز آزادسازی کندتر است. گلوله های پوشش داده شده با استفاده از L-HPC و نسبت مشخصی از HPMC به عنوان محلول پوشش برای پوشش به عنوان یک لایه متورم، و به عنوان یک لایه با رهش کنترل شده برای پوشش با پراکندگی آبی اتیل سلولز آماده شدند. هنگامی که تجویز و دوز لایه متورم ثابت شد، با کنترل ضخامت لایه آزادسازی کنترل شده، گلوله های پوشش داده شده را می توان در زمان های مختلف مورد انتظار آزاد کرد. چندین نوع گلوله پوشش داده شده با افزایش وزن متفاوت لایه آزادسازی کنترل شده برای ساخت کپسول های رهش پایدار Shuxiong مخلوط می شوند. در محیط انحلال، گلوله های پوشش داده شده مختلف می توانند داروها را به طور متوالی در زمان های مختلف آزاد کنند، به طوری که اجزای با خواص فیزیکی و شیمیایی متفاوت، همزمان با رهایش پایدار، آزادسازی همزمان حاصل می شود.