Ahozko dosi solidoen osagai arruntak

Prestakin solidoak dira gaur egun merkatuan gehien zabaldu eta gehien erabiltzen diren dosifikazio formak, eta normalean bi substantzia eta eszipiente nagusiz osatuta daude. Eszipienteek, eszipiente izenez ere ezagunak, prestakin solidoetako material osagarri guztien termino orokorrari erreferentzia egiten diote droga nagusiari izan ezik. Eszipienteen propietate eta funtzio desberdinen arabera, prestakin solidoen eszipienteak askotan banatzen dira: betegarriak, aglutinatzaileak, desintegratzaileak, lubrifikatzaileak, askapen-erregulatzaileak eta, batzuetan, koloratzaileak eta aromatizatzaileak ere gehi daitezke prestaketaren eskakizunen arabera. hobetzeko Edo formulazioaren itxura eta zaporea doitzeko.
Prestakin solidoen eszipienteek sendagaiak erabiltzeko baldintzak bete behar dituzte eta ezaugarri hauek izan behar dituzte: ①Egonkortasun kimiko handia izan behar dute eta ez dute erreakzio fisiko eta kimikorik izan droga nagusiarekin; ②Ez luke eragin terapeutikoan eta droga nagusiaren edukiaren zehaztapenean eragin behar; ③Giza gorputzari kalterik ez. Kaltegarria, bost pozoi, erreakzio kaltegarririk ez.
1. Betegarria (meheagoa)
Droga nagusiaren dosi baxua dela eta, sendagai batzuen dosia miligramo batzuk edo txikiagoak izaten dira batzuetan, eta hori ez da mesedegarria tableta osatzeko edo administratzeko klinikorako. Hori dela eta, droga-eduki nagusia 50 mg baino txikiagoa denean, betegarri-dosi jakin bat gehitu behar da, diluitzaile gisa ere ezaguna.
Betegarri ideal batek fisiologikoki eta kimikoki inerte izan behar du eta ez du eraginik sendagaiaren osagai aktiboaren bioerabilgarritasunean. Gehien erabiltzen diren betegarriak hauek dira nagusiki: ① Almidoia, gari-almidoia, arto-almidoia eta patata-almidoia barne, horien artean arto-almidoia da gehien erabiltzen dena; izaera egonkorra, higroskopikotasun gutxikoa, baina konprimagarritasun eskasa; ② Laktosa, propietate bikainak eta konprimigarria, jariakortasun ona; ③ sakarosa, higroskopikotasun handia du; ④ pregelatinizatutako almidoiak, almidoi konprimigarri gisa ere ezaguna, konprimagarritasun, jariakortasun eta auto-lubrizitate ona ditu; ⑤ zelulosa mikrokristalinoak, MCC izenez aipatzen dena, lotzeko gaitasun handia eta konprimagarritasun ona du; "aglutinatzaile lehorra" izenez ezagutzen dena; ⑥Mannitol, goiko betegarriekin alderatuta, zertxobait garestiagoa da, eta sarritan erabiltzen da pilulak mastekatzeko, zapore delikatua baita; ⑦Gatz ez-organikoak, batez ere kaltzio sulfatoa, kaltzio fosfatoa, kaltzio karbonatoa eta abar barne, propietate fisiko eta kimiko nahiko egonkorrak dituztenak.
2. Agente hezetzailea eta itsasgarria
Agente hezetzaileak eta aglutinatzaileak granulazio-prozesuan gehitzen diren eszipienteak dira. Agente hezetzailea bera ez da likatsua, materiala bustitzean materialaren biskositatea eragiten duen likidoa baizik. Erabiltzen diren agente hezetzaileak batez ere ur destilatua eta etanola dira, eta horien artean ura destilatua da lehen aukera.
Itsasgarriek biskositate propioan oinarritzen diren material osagarriak dira, likatsuak edo nahikoa ez diren materialak biskositate egokia emateko. Gehien erabiltzen diren itsasgarrien artean hauek daude, batez ere: ① Almidoizko minda, gehien erabiltzen den itsasgarrietako bat da, merkea da eta errendimendu ona du, eta erabili ohi den kontzentrazioa % 8-15 da; ②Metilzelulosa, MC izenez aipatzen dena, ur-disolbagarritasun ona du; ③Hidroxipropilzelulosa, HPC deritzona, hauts zuzeneko tableta aglutinatzaile gisa erabil daiteke; ④Hidroxipropilmetilzelulosa, HPMC gisa aipatzen dena, materiala ur hotzetan disolbagarria da; ⑤Carboximetilzelulosa sodioa, CMC-Na gisa aipatzen dena, konprimagarritasun eskasa duten sendagaietarako egokia; ⑥Etilzelulosa, EC deritzona, materiala uretan disolbaezina da, baina etanolean disolbagarria; ⑦Povidona, PVP gisa aipatzen dena, materiala oso higroskopikoa da, uretan eta etanolean disolbagarria; ⑧Gainera, polietilenglikola (PEG deitzen dena), gelatina bezalako materialak daude.
3. Desintegratzailea
Desintegratzaileak likido gastrointestinaletan pilulak partikula finetan deskonposatzen azkar sustatzen duten eszipienteei esaten zaie. Askapen iraunkorreko pilulak, askapen kontrolatuko pilulak eta pilulak mastekatzeko baldintza bereziak dituzten ahozko pilulak izan ezik, desintegratzaileak gehitu behar dira oro har. Gehien erabiltzen diren desintegratzaileak hauek dira: ① almidoi lehorra, disolbaezin edo apur bat disolbagarrientzako egokia; ② Carboximetil almidoia sodioa, CMS-Na gisa aipatzen dena, material hau eraginkortasun handiko desintegratzailea da; ③ ordezkapen baxuko hidroxipropil zelulosa, L -HPC deritzona, ura xurgatu ondoren azkar puztu daitekeena; ④Metil zelulosa sodiko lotura gurutzatua, CCMC-Na deritzona; materiala uretan puztu eta gero disolbatu egiten da, eta etanolean disolbaezina da; Desabantaila higroskopikotasun handia duela eta tableta eferbeszenteak edo pilulak mastekatzeko erabiltzen da normalean; ⑥Desintegratzaile eferbeszenteek batez ere sodio bikarbonato eta azido zitrikoaren nahasketa bat dute, eta azido zitrikoa, azido fumarikoa eta sodio karbonatoa, potasio karbonatoa eta potasio bikarbonatoa eta abar ere erabil daitezke.
4. Lubrifikatzailea
Lubrikatzaileak hiru kategoriatan bana daitezke, besteak beste, irristatzaileak, itsatsiaren aurkako agenteak eta lubrifikatzaileak zentzu estuan. ① Glidant: bere funtzio nagusia partikulen arteko marruskadura murriztea da, hautsaren jariakortasuna hobetzea eta tabletaren pisuaren aldea murrizten laguntzea; ② itsatsiaren aurkako agentea: bere funtzio nagusia tabletaren konpresioan itsastea saihestea da, tabletaren konpresioaren funtzionamendu ona bermatzeko, tableten itxura ere hobetu dezake; ③ zaldunzko lubrifikatzailea: materialaren eta moldearen hormaren arteko marruskadura murriztea, tabletaren konpresioaren eta bultzadaren funtzionamendu leuna bermatzeko. Gehien erabiltzen diren lubrifikatzaileak (zentzu zabalean) talko hautsa, magnesio estearatoa (MS), silize gel mikronizatua, polietilenglikolak, sodio lauril sulfatoa, landare-olio hidrogenatua, etab.
5. Askatu moduladorea
Ahozko piluletan askatzeko erregulatzaileak egokiak dira ahozko askapen iraunkorreko prestakinetan sendagaien askapenaren abiadura eta maila kontrolatzeko, horrela sendagaia pazientearen tokira abiadura jakin batean entregatzen dela eta ehunetan edo gorputz-fluidoetan kontzentrazio jakin bat mantentzen duela ziurtatzeko. , horrela espero den efektu terapeutikoa lortu eta efektu toxikoak eta albo-ondorioak murriztea. Gehien erabiltzen diren askapen-erregulatzaileak matrize motan, filmez estalitako askapen moteleko polimeroetan eta loditzaileetan banatzen dira.
(1) Matrize motako askapen moduladorea
①Gel hidrofiloaren eskeleto-materiala: uraren eraginpean dagoenean puztu egiten da, sendagaien askapena kontrolatzeko gel-hesi bat osatzeko; metil zelulosa, karboximetil zelulosa, hidroxipropil zelulosa, povidona, karbomeroa, azido alginikoa Gatza, kitosanoa, etab.
② Hezurdura-material disolbaezina: hezurdura-material disolbaezina uretan disolbaezina den edo ur-disolbagarritasun minimoa duen polimero molekular altuko polimero bati dagokio. Batez ere etil zelulosa, polietilenoa, polietileno bost toxiko, azido polimetakrilikoa, etileno-binilo azetato kopolimeroa, silikonazko kautxua, etab.
③ Esparru material biohigagarriak: Gehien erabiltzen diren esparru biohigagarriak diren materialen artean, batez ere animalien koipea, landare-olio hidrogenatua, erle-argizaria, alkohol estearilakoa, karnauba argizaria, glizeril monoestearatoa, etab. Ur-disolbagarrien botiken disoluzio eta askapen prozesua atzeratu dezake.
(2) Estalitako askapen aldatzailea
① Material polimero disolbaezinak: hezurdurazko material disolbaezin arruntak, hala nola EC.
②Polimero-material enterikoak: polimero enterikoko material arruntak batez ere erretxina akrilikoa, L eta S motakoak, hidroxipropilmetilzelulosa azetato suzinatoa (HPMCAS), zelulosa azetato ftalatoa (CAP), hidroxipropilmetilzelulosa ftalatoa (HPMCP), etab. Disoluzioaren ezaugarriak erabiltzen ditu. materialen gainetik heste-zukuan, eta zati zehatzetan disolbatzen da rol bat izateko.
6. Beste osagarri batzuk
Goian erabili ohi diren eszipienteez gain, beste eszipiente batzuk gehitzen dira batzuetan sendagaien administrazioaren beharrak hobeto asetzeko, sendagaien aitorpena hobetzeko edo betetzea hobetzeko. Adibidez, koloratzaileak, aromatizatzaileak eta edulkoratzaileak.
①Koloreatzailea: material hau gehitzearen helburu nagusia tabletaren itxura hobetzea eta identifikatzea eta bereiztea erraztea da. Gehien erabiltzen diren pigmentuek zehaztapen farmazeutikoak bete behar dituzte, eta gehitutako kopuruak, oro har, ez du % 0,05etik gorakoa izan behar.
②Aromatikak eta edulkoratzaileak: aromatikoen eta edulkoratzaileen helburu nagusia sendagaien zaporea hobetzea da, hala nola pilulak mastekatzeko eta ahoz desegiteko pilulak. Gehien erabiltzen diren lurrinetan esentziak, hainbat olio aromatiko etab. gehien erabiltzen diren edulkoratzaileak sakarosa, aspartamoa, etab.