Farmazia excipients Zelulosa Ether

Zelulosa-eter naturala multzo baterako termino orokorra dazelulosa deribatuakzelulosa alkalinoaren eta agente eterifikatzailearen erreakzioaren ondorioz sortzen da baldintza jakin batzuetan. Zelulosa makromolekularen hidroxilo taldeak partzialki edo guztiz ordezten dituen produktua da. Zelulosa-eter asko erabiltzen da petrolioaren, eraikuntzako materialen, estalduraren, elikagaien, sendagaien eta eguneroko produktu kimikoen alorretan. Hainbat esparrutan, farmazia-mailako produktuak industriaren erdi-mailako eta goi-mailako eremuetan daude, funtsean, balio erantsi handikoak. Kalitate-baldintza zorrotzak direla eta, farmazia-mailako zelulosa eteraren ekoizpena ere nahiko zaila da. Esan daiteke farmazia-mailako produktuen kalitateak funtsean zelulosa-eter enpresen indar teknikoa irudika dezakeela. Zelulosa-eter blokeatzaile, matrize-material eta loditzaile gisa gehitzen da askapen iraunkorreko matrize pilulak, estaldura gastriko-disolbagarriak, askapen iraunkorreko mikrokapsulen estaldura-materialak, askapen iraunkorreko droga-film materialak, etab.

Sodio karboximetil zelulosa:

Karboximetil zelulosa sodioa (CMC-Na) etxean eta atzerrian produkzio eta kontsumo handiena duen zelulosa-eter barietatea da. Kotoi eta egurrez egindako zelulosa-eter ionikoa da, azido kloroazetikoaren alkalizazioaren eta eterifikazioaren bidez. CMC-Na normalean erabiltzen den exzipiente farmazeutikoa da. Askotan prestakin solidoetarako aglutinatzaile gisa erabiltzen da, agente loditzaile, agente loditzaile eta prestakin likidoetarako esekidura agente gisa. Uretan disolbagarria den matrize eta filma eratzeko material gisa ere erabil daiteke. Askotan askapen iraunkorreko droga-film material gisa eta askapen iraunkorreko matrize tableta gisa erabiltzen da askapen iraunkorreko (kontrolatutako) prestakinetan.

Eszipiente farmazeutiko gisa sodio karboximetilzelulosaz gain, sodio kroscarmelosa exzipiente farmazeutiko gisa ere erabil daiteke. Croscarmelose sodium (CCMC-Na) uretan disolbaezina den karboximetilzelulosaren produktu bat da, tenperatura jakin batean (40-80 °C) erreakzionatzen duen agente gurutzatzaile batekin azido inorganikoen katalizatzaile baten eraginez eta araztua. Gurutze-agente gisa, propilenglikola, anhidrido suzinikoa, anhidrido maleikoa eta anhidrido adipikoa erabil daitezke. Croscarmellose sodioa pilulak, kapsulak eta granulak desintegratzaile gisa erabiltzen dira ahozko prestakinetan. Kapilar eta hantura efektuetan oinarritzen da desegiteko. Konprimigarritasun ona eta desegite-indar handia ditu. Ikerketek frogatu dute uretan kroscarmelosa sodioaren hantura maila handiagoa dela desintegratzaile arruntena baino, hala nola ordezkatu baxuko karmelosa sodioa eta zelulosa mikrokristalino hidratatua.

Metilzelulosa:

Metil zelulosa (MC) kotoiaz eta egurrez egindako zelulosa ez-ionikoa den eter bakarra da, alkalizazioaren eta metil kloruroaren eterifikazioaren bidez. Metilzelulosa ur-disolbagarritasun bikaina du eta egonkorra da pH 2.0 ~ 13.0 tartean. Askotan erabiltzen da eszipiente farmazeutikoetan, eta sublingual piluletan, muskulu barneko injekzioak, prestakin oftalmikoetan, ahozko kapsuletan, ahozko suspentsioetan, ahozko piluletan eta topiko prestakinetan erabiltzen da. Horrez gain, askapen iraunkorreko prestakinetan, MC gel-matrize hidrofiliko askapen iraunkorreko prestakin gisa erabil daiteke, gastriko-disolbagarriak diren estaldura-material gisa, askapen iraunkorreko mikrokapsulen estaldura-material gisa, askapen iraunkorreko droga-film material gisa, etab.

Hidroxipropil metil zelulosa:

Hidroxipropil metilzelulosa (HPMC) kotoi eta egurrez egindako zelulosa ez-ioniko eter mistoa da, alkalizazioaren, propileno oxidoaren eta metil kloruroaren eterifikazioaren bidez. Usainik gabekoa, zaporerik gabekoa, ez-toxikoa da, ur hotzetan disolbagarria eta ur beroan gelifikatua. Hidroxipropil metilzelulosa zelulosa nahastutako eter barietate bat da, zeinen ekoizpena, dosia eta kalitatea azkar handitzen joan diren Txinan azken 15 urteotan. Gainera, etxean eta kanpoan gehien erabiltzen den exzipiente farmazeutiko bat da. urteetako historia. Gaur egun, HPMCren aplikazioa bost alderdi hauetan islatzen da batez ere:

Bata aglutinatzaile eta desintegratzaile gisa da. Aglutinatzaile gisa, HPMC-k sendagaia erraz busti dezake, eta ehunka aldiz hedatu daiteke ura xurgatu ondoren, beraz, tabletaren disoluzio-tasa edo askapen-tasa nabarmen hobetu dezake. HPMC-k biskositate handia du, eta horrek partikulen biskositatea hobe dezake eta ehundura kurruskaria edo hauskorra duten lehengaien konprimagarritasuna hobetu dezake. Likatasun baxuko HPMC aglutinatzaile eta desintegratzaile gisa erabil daiteke, eta biskositate handikoak aglutinatzaile gisa soilik erabil daitezke.

Bigarrena, ahozko prestakinetarako askapen iraunkor eta kontrolatuko material gisa da. HPMC askapen iraunkorreko prestakinetan erabili ohi den hidrogel matrize materiala da. Likatasun baxuko kalifikazioa (5-50mPa·s) HPMC aglutinatzaile, biskosifikatzaile eta esekidura-agente gisa erabil daiteke eta likatasun handiko kalifikazioa (4000-100000mPa·s) HPMC material mistoa prestatzeko erabil daiteke kapsuletarako blokeo-agentea, hidrogel matrizea askapen luzeko pilulak. HPMC disolbagarria da likido gastrointestinalean, konprimagarritasun ona, jariakortasun ona, sendagaiak kargatzeko gaitasun handia eta PHk eragiten ez dituen sendagaiak askatzeko ezaugarrien abantailak ditu. Askapen iraunkorreko prestaketa sistemetan garraiatzaile hidrofilo oso garrantzitsua da eta sarritan gel hidrofilikoko matrize eta estaldura material gisa erabiltzen da askapen iraunkorreko prestakinetarako, baita urdaileko prestakin flotagarrietarako eta askapen iraunkorreko sendagai-filmetarako prestakinetarako material laguntzaile gisa ere.

Hirugarrena estaldura film-eratzaile gisa da. HPMC-k filma eratzeko propietate onak ditu. Berak osatzen duen filma uniformea, gardena eta gogorra da, eta ez da erraza ekoizteko garaian itsastea. Batez ere, hezetasuna xurgatzeko errazak diren eta ezegonkorrak diren botiketarako, isolamendu-geruza gisa erabiltzeak sendagaiaren egonkortasuna asko hobetu dezake eta filma kolorez aldatzea saihestu dezake. HPMC-k biskositate-zehaztapen desberdinak ditu. Behar bezala hautatuz gero, estalitako pilulen kalitatea eta itxura beste materialen gainetik daude. Ohiko kontzentrazioa %2tik %10era bitartekoa da.

Laugarrena kapsula material gisa da. Azken urteotan, mundu mailako animalien epidemien maiz agerraldiekin, gelatina-kapsulekin alderatuta, landare-kapsulak farmazia- eta elikagai-industrien kuttun berri bihurtu dira. Estatu Batuetako Pfizerrek HPMC arrakastaz atera du landare naturaletatik eta VcapTM landare-kapsulak prestatu ditu. Gelatinazko kapsula huts tradizionalekin alderatuta, landare kapsulek moldagarritasun zabalaren abantailak dituzte, gurutzatzeko erreakzioak izateko arriskurik ez eta egonkortasun handia. Droga askatzeko tasa nahiko egonkorra da, eta banakako desberdintasunak txikiak dira. Giza gorputzean desegin ondoren, ez da xurgatzen eta kanporatu daiteke Substantzia gorputzetik kanporatzen da. Biltegiratze-baldintzei dagokienez, proba ugari egin ondoren, ia ez da hauskorra hezetasun baxuko baldintzetan, eta kapsularen oskolaren propietateak egonkor dira oraindik hezetasun handiko baldintzetan, eta landare-kapsulen adierazleek ez dute kalterik egiten muturreko biltegiratzean. baldintzak. Jendeak landare kapsulen ulermenarekin eta medikuntza publikoaren kontzeptuen eraldaketa etxean eta atzerrian, landare kapsulen merkatuaren eskaria azkar haziko da.

Bosgarrena etenaldiko agente gisa da. Esekidura motako likidoaren prestaketa normalean erabiltzen den dosi-forma klinikoa da, hau da, dispertsio-sistema heterogeneoa, zeinetan sendagai solido disolbaezinak sakabanaketa-medio likido batean barreiatzen diren. Sistemaren egonkortasunak esekidura likidoaren prestaketaren kalitatea zehazten du. HPMC soluzio koloidalak solido-likidoen arteko tentsioa murrizten du, partikula solidoen gainazaleko energia askea murrizten du eta dispertsio-sistema heterogeneoa egonkortu dezake. Esekiteko agente bikaina da. HPMC begi tanten lodigarri gisa erabiltzen da, % 0,45 eta % 1,0 arteko edukiarekin.

Hidroxipropil zelulosa:

Hidroxipropil zelulosa (HPC) kotoitik eta egurrez egindako zelulosa ez-ionikoa den eter bakarra da, alkalizazioaren eta propileno oxidoaren eterifikazioaren bidez. HPC normalean 40 °C-tik beherako uretan eta disolbatzaile polar ugaritan disolbagarria da, eta bere errendimendua hidroxipropil taldearen edukiarekin eta polimerizazio-mailarekin lotuta dago. HPC hainbat sendagairekin bateragarria izan daiteke eta inertzia ona du.

Ordezkapen gutxiko hidroxipropil zelulosa (L-HPC) tableta desintegratzaile eta aglutinatzaile gisa erabiltzen da batez ere. -HPC-k tabletaren gogortasuna eta distira hobetu dezake, eta tableta azkar desegin dezake, tabletaren barne-kalitatea hobetu eta sendatzeko efektua hobetu.

Oso ordezkatuta dagoen hidroxipropil zelulosa (H-HPC) pilulen, granulen eta granulen finetarako aglutinatzaile gisa erabil daiteke farmazia-eremuan. H-HPC-k filma osatzeko propietate bikainak ditu, eta lortutako filma gogorra eta elastikoa da, plastifikatzaileekin alderatu daitekeena. Filmaren errendimendua gehiago hobetu daiteke hezetasunarekiko erresistenteak diren beste estaldura-agente batzuekin nahastuz, eta sarritan piluletarako film estaldura-material gisa erabiltzen da. H-HPC material matrize gisa ere erabil daiteke matrizeko askapen iraunkorreko pilulak, askapen iraunkorreko pelletak eta geruza bikoitzeko askapen iraunkorreko pilulak prestatzeko.

Hidroxietil zelulosa

Hidroxietil zelulosa (HEC) etileno oxidoaren alkalizazioa eta eterifikazioaren bidez kotoiaz eta egurrez egindako zelulosa ez-ionikoa da. Medikuntza arloan, HEC loditzaile gisa erabiltzen da batez ere, babes-agente koloidala, itsasgarri, sakabanatu, egonkortzaile, esekitze-agente gisa, film-eratzaile gisa eta askapen iraunkorreko material gisa, eta emultsio topikoetan, ukenduetan, begi-tantetan aplika daiteke. Ahozko likidoa, tableta solidoa, kapsula eta beste dosi forma batzuk. Hidroxietil zelulosa AEBetako Farmakopean/AEBetako Formulario Nazionalean eta Europako Farmakopean erregistratu da.

Etil zelulosa:

Etil zelulosa (EC) uretan disolbaezin den zelulosa deribaturik erabilienetako bat da. EC ez-toxikoa da, egonkorra, uretan, azidoan edo alkalinoan disolbaezina da eta disolbatzaile organikoetan disolbagarria da, hala nola etanola eta metanola. Gehien erabiltzen den disolbatzailea toluenoa/etanola da 4/1 (pisua) disolbatzaile misto gisa. EC-k erabilera anitz ditu sendagaien askapen iraunkorreko prestakinetan, oso erabilia garraiatzaile gisa, mikrokapsulak eta estaldura-filmak osatzeko material gisa askapen iraunkorreko prestakinetarako, hala nola tablet-blokeatzaileak, itsasgarriak eta film-estaldura-materialak, prestatzeko matrize materialaren film gisa erabiltzen direnak. Askapen iraunkorreko matrize pilulak hainbat mota, askapen iraunkorreko prestakin estaliak prestatzeko material misto gisa erabiltzen direnak, askapen iraunkorreko pelletak eta askapen iraunkorreko mikrokapsulak prestatzeko enkapsulazio-material laguntzaile gisa erabiltzen direnak; material eramaile gisa ere asko erabil daiteke Dispertsio solidoak prestatzeko; Teknologia farmazeutikoan oso erabilia filma eratzeko substantzia eta estaldura babesle gisa, baita aglutinatzaile eta betegarri gisa ere. Tabletaren babes-estaldura gisa, tabletaren hezetasunarekiko sentsibilitatea murrizten du eta sendagaiak hezetasunak, koloreak hondatzeak eta hondatzeak eragin ez diezaion; askatze geldoko gel-geruza bat ere sor dezake, polimeroa mikrokapsulatu eta droga-efektuaren askapen iraunkorra ahalbidetu.