Hidroxipropil zelulosa, eszipiente farmazeutikoa, ordezkapen baxuko hidroxipropil zelulosa (L-HPC) eta ordezkapen handiko hidroxipropil zelulosa (H-HPC) bere ordezko hidroxipropoxilo taldearen edukiaren arabera banatzen da. L-HPC uretan disoluzio koloidal batean puzten da, atxikimendu, film eraketa, emultsio eta abar propietateak ditu eta desintegratzaile eta aglutinatzaile gisa erabiltzen da batez ere; H-HPC, berriz, uretan eta hainbat disolbatzaile organikotan disolbagarria da giro-tenperaturan, eta termoplastikotasun ona du. , kohesioa eta filma eratzeko propietateak, eratutako filma gogorra, distiratsua eta guztiz elastikoa da, eta filma osatzeko material eta estaldura material gisa erabiltzen da batez ere. Prestakin solidoetan hidroxipropil zelulosaren aplikazio espezifikoa aurkezten da orain.
1. Tabletak bezalako prestakin solidoen desintegratzaile gisa
Ordezkatu baxuko hidroxipropil zelulosa partikulen kristalinoen gainazala irregularra da, arroka itxurako egitura meteorologiko nabaria duena. Gainazal zakar-egitura honek azalera handiagoa izateaz gain, tableta batean konprimitzen denean drogak eta beste exzipiente batzuekin batera, poro eta kapilar ugari sortzen dira tabletaren nukleoan, tabletaren nukleoak hezetasuna handitu dezan. xurgapen-tasa eta ura xurgatzeak hantura areagotzen du. L-HPC eszipiente gisa erabiltzeak tableta hauts uniforme batean azkar desegin dezake eta tabletaren desintegrazioa, disoluzioa eta biodisponibilitatea nabarmen hobetu. Esate baterako, L-HPC erabiltzeak paracetamol pilulen, aspirina pilulen eta klorfeniramina pilulen desegitea azkartu dezake eta disoluzio-tasa hobetu dezake. Desintegratzaile gisa L-HPC duten ofloxazina pilulak bezalako farmako disolbagarrien desegitea eta desegitea hobeak izan ziren gurutzatutako PVPP, gurutzatutako CMC-Na eta CMS-Na desintegratzaile gisa dituztenak baino. L-HPC kapsuletan pikorren barne desintegratzaile gisa erabiltzea pikorren desintegraziorako onuragarria da, sendagaiaren eta disoluzio-euskarriaren arteko kontaktu-azalera handitzen du, sendagaiaren disoluzioa sustatzen du eta biodisponibilitatea hobetzen du. Desintegrazio azkarreko prestakin solidoek eta berehala disolbatzen duten prestakin solidoek berehala askatzen dituzten prestakin solidoek desintegrazio bizkor, berehalako disolbazio eta efektu bizkorreko efektuak dituzte, biodisponibilitate handia, sendagaien narritadura murriztua hestegorrian eta traktu gastrointestinalean, eta hartzeko erosoak dira. eta ondo betetzea. eta beste abantaila batzuk, farmaziaren alorrean posizio garrantzitsua okupatuz. L-HPC berehala askatzeko prestakin solidoetarako eszipiente garrantzitsuenetako bat bihurtu da bere hidrofilia, higroskopikotasun, hedagarritasun, ura xurgatzeko histeresi denbora laburra, ura xurgatzeko abiadura azkarra eta ura xurgatzeko saturazio azkarragatik. Desintegratzaile aproposa da ahoz desegiteko pilulak egiteko. Paracetamol ahoz desegiteko pilulak L-HPCrekin prestatu ziren desintegratzaile gisa, eta pilulak azkar desegin ziren 20 segundotan. L-HPC piluletarako desintegratzaile gisa erabiltzen da, eta bere dosi orokorra % 2 eta % 10ekoa da, gehienetan % 5ekoa.
2. Tabletak eta granuluak bezalako prestakinen aglutinatzaile gisa
L-HPC-ren egitura zakarraren ondorioz, mosaiko efektu handiagoa ere eragiten du botikekin eta partikulekin, eta horrek kohesio-maila handitzen du eta konpresio-moldeaketa-errendimendu ona du. Tabletetan sakatu ondoren, gogortasun eta distira gehiago erakusten du, horrela tabletaren itxuraren kalitatea hobetuz. Batez ere, eratzeko errazak, solteak edo deskubritzeko errazak ez diren piluletan, L-HPC gehitzeak efektua hobetu dezake. Ciprofloxacin hydrochloride pilulak konprimagarritasun eskasa du, erraza da zatitzen eta itsaskorra da, eta L-HPC gehitu ondoren oso erraza da, gogortasun egokiarekin, itxura ederrarekin eta disoluzio-tasa kalitate-eskakizun estandarrak betetzen ditu. Tableta sakabanagarrian L-HPC gehitu ondoren, bere itxura, friagarritasuna, dispertsio-uniformitatea eta beste alderdi batzuk asko hobetu eta hobetzen dira. Jatorrizko preskripzioan almidoia L-HPC-rekin ordezkatu ondoren, azitromizina sakabanatutako tabletaren gogortasuna areagotu zen, friagarritasuna hobetu zen eta jatorrizko tabletaren ertz ustelen eta ertz hutsen arazoak konpondu ziren. L-HPC piluletarako aglutinatzaile gisa erabiltzen da, eta dosi orokorra % 5 eta % 20 artekoa da; H-HPC, berriz, pilulak, granulak eta abarrentzako aglutinatzaile gisa erabiltzen da, eta dosi orokorra prestaketaren %1etik %5era bitartekoa da.
3. Film estalduran eta askapen iraunkor eta kontrolatuko prestakinetan aplikatzea
Gaur egun, film estalduran erabili ohi diren uretan disolbagarriak diren materialak honako hauek dira: hidroxipropil metilzelulosa (HPMC), hidroxipropil zelulosa, polietilenglikola (PEG), etab. Hidroxipropil zelulosa filma eratzeko agente gisa erabiltzen da film estalduraren aurrenahasketa materialetan, gogorra dela eta. , film elastikoa eta distiratsua. Hidroxipropil zelulosa beste estaldura-agente batzuekin nahasten bada, bere estalduraren errendimendua gehiago hobetu daiteke.
Eszipiente eta teknika egokiak erabiliz sendagaia matrizeko piluletan, urdaileko piluletan, geruza anitzeko piluletan, estalitako piluletan, ponpa osmotikoko piluletan eta askapen geldo eta kontrolatuan dauden beste piluletan, esangura hau da: sendagaien xurgapen-maila handitzea eta egonkortzea. droga odolean. Kontzentrazioa, erreakzio kaltegarriak murriztea, botika kopurua murriztea eta dosi txikienarekin eraginkortasuna maximizatzen ahalegindu eta erreakzio kaltegarriak minimizatzen. Hidroxipropil zelulosa horrelako prestakinen osagai nagusietako bat da. Diclofenac sodio pilulen disoluzioa eta askapena kontrolatzen dira hidroxipropil zelulosa eta etil zelulosa juntura eta hezur-material gisa erabiliz. Ahozko administrazioa eta zuku gastrikoarekin kontaktuan egon ondoren, diclofenac sodioaren askapen iraunkorreko pilulen gainazala gel batean hidratatuko da. Gelaren disoluzioaren eta botika molekulen difusioaren bidez gelaren hutsunean, sendagaien molekulen askapen motela lortzen da. Hidroxipropil zelulosa tabletaren askapen kontrolatuaren matrize gisa erabiltzen da, etil zelulosa blokeatzailearen edukia konstantea denean, tabletan duen edukiak zuzenean determinatzen du sendagaiaren askapen-tasa, eta tabletaren droga eduki handiagoa duena. hidroxipropil zelulosa Askapena motelagoa da. Estalitako pelletak L-HPC eta HPMC-ren proportzio jakin bat erabiliz prestatu ziren estaldura-soluzio gisa estaldura-geruza gisa, eta askapen kontrolatuko geruza gisa etil zelulosa ur-dispertsioarekin estaltzeko. Hantura-geruzaren preskripzioa eta dosia finkatzen direnean, kontrolatutako askapen-geruzaren lodiera kontrolatuz, estalitako pelletak espero diren une desberdinetan askatu daitezke. Askapen kontrolatuaren geruzaren pisu-irabazi ezberdina duten estalitako pellet mota batzuk nahasten dira Shuxiong askapen iraunkorreko kapsulak egiteko. Disoluzio-erdian, estalitako hainbat pellet sendagaiak sekuentzialki askatu ditzakete une desberdinetan, propietate fisiko eta kimiko desberdinak dituzten osagaiak aldibereko askapena askatzen den bitartean.
Argitalpenaren ordua: 2023-01-28