Farmatseutilised abiained Tsellulooseeter

Looduslik tsellulooseeter on üldnimetus rea jaokstselluloosi derivaadidtoodetud leelistselluloosi ja eeterdava aine reaktsioonil teatud tingimustel. See on toode, milles tselluloosi makromolekulide hüdroksüülrühmad on osaliselt või täielikult asendatud eeterrühmadega. Tselluloosi eetreid kasutatakse laialdaselt nafta, ehitusmaterjalide, pinnakatete, toidu, meditsiini ja igapäevaste kemikaalide valdkonnas. Erinevates valdkondades on farmaatsiatooted põhiliselt tööstuse kesk- ja kõrgklassi valdkondades, millel on kõrge lisandväärtus. Rangete kvaliteedinõuete tõttu on suhteliselt keeruline ka farmatseutilise kvaliteediga tsellulooseetri tootmine. Võib öelda, et farmaatsiatoodete kvaliteet võib põhimõtteliselt esindada tsellulooseetri ettevõtete tehnilist tugevust. Tsellulooseetrit lisatakse tavaliselt blokaatorina, maatriksmaterjalina ja paksendajana toimeainet prolongeeritult vabastavate maatrikstablettide, maos lahustuvate kattematerjalide, toimeainet prolongeeritult vabastavate mikrokapslite kattematerjalide, toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimkilematerjalide jne valmistamiseks.

Naatriumkarboksümetüültselluloos:

Naatriumkarboksümetüültselluloos (CMC-Na) on tsellulooseetri sort, mille tootmine ja tarbimine on suurim nii kodu- kui välismaal. See on ioonne tsellulooseeter, mis on valmistatud puuvillast ja puidust leelistamise ja kloroäädikhappega eeterdamise teel. CMC-Na on tavaliselt kasutatav farmatseutiline abiaine. Seda kasutatakse sageli tahkete preparaatide sideainena, paksendajana, paksendajana ja vedelate preparaatide suspendeeriva ainena. Seda saab kasutada ka vees lahustuva maatriksi ja kilet moodustava materjalina. Seda kasutatakse sageli toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimkilematerjalina ja toimeainet prolongeeritult vabastavate maatrikstablettidena toimeainet püsivalt (kontrollitud) vabastavates preparaatides.

Lisaks naatriumkarboksümetüültselluloosile farmatseutilise abiainena võib kroskarmelloosnaatriumi kasutada ka farmatseutilise abiainena. Naatriumkroskarmelloos (CCMC-Na) on karboksümetüültselluloosi vees lahustumatu saadus, mis reageerib teatud temperatuuril (40–80 °C) anorgaanilise happe katalüsaatori toimel ristsildava ainega ja puhastatakse. Ristsildava ainena võib kasutada propüleenglükooli, merevaikhappe anhüdriidi, maleiinanhüdriidi ja adipiinanhüdriidi. Kroskarmelloosnaatriumi kasutatakse suukaudsetes preparaatides tablettide, kapslite ja graanulite lagundajana. See laguneb kapillaaride ja turse mõjul. Sellel on hea kokkusurutavus ja tugev lagunemisjõud. Uuringud on näidanud, et kroskarmelloosnaatriumi pundumisaste vees on suurem kui tavalistel lagundavatel ainetel, nagu vähese asendusega naatriumkarmelloos ja hüdraatunud mikrokristalliline tselluloos.

Metüültselluloos:

Metüültselluloos (MC) on mitteioonne tselluloosi üksikeeter, mis on valmistatud puuvillast ja puidust leelistamise ja metüülkloriidi eeterdamise teel. Metüültselluloosil on suurepärane lahustuvus vees ja see on stabiilne vahemikus pH 2,0–13,0. Seda kasutatakse laialdaselt farmatseutilistes abiainetes ja seda kasutatakse sublingvaalsetes tablettides, intramuskulaarsetes süstides, oftalmoloogilistes preparaatides, suukaudsetes kapslites, suukaudsetes suspensioonides, suukaudsetes tablettides ja paiksetes preparaatides. Lisaks võib toimeainet prolongeeritult vabastavates preparaatides MC-d kasutada hüdrofiilsete geelmaatriksi toimeainet prolongeeritult vabastavate preparaatidena, maos lahustuvate kattematerjalidena, toimeainet prolongeeritult vabastavate mikrokapslite kattematerjalidena, toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimkile materjalidena jne.

Hüdroksüpropüülmetüültselluloos:

Hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC) on mitteioonne tselluloosi segueeter, mis on valmistatud puuvillast ja puidust leelistamise, propüleenoksiidi ja metüülkloriidi eeterdamise teel. See on lõhnatu, maitsetu, mittetoksiline, lahustub külmas vees ja geelistub kuumas vees. Hüdroksüpropüülmetüültselluloos on tselluloosisegueetrisort, mille tootmine, annus ja kvaliteet on Hiinas viimase 15 aasta jooksul kiiresti tõusnud. See on ka üks enim kasutatavaid farmaatsia abiaineid nii kodu- kui välismaal. aastate ajalugu. Praegu kajastub HPMC rakendamine peamiselt järgmises viies aspektis:

Üks on sideaine ja lagundajana. Sideainena võib HPMC muuta ravimi kergesti märjaks ja see võib pärast vee imendumist sadu kordi laieneda, nii et see võib oluliselt parandada tableti lahustumiskiirust või vabanemiskiirust. HPMC-l on tugev viskoossus, mis võib suurendada osakeste viskoossust ja parandada karge või rabeda tekstuuriga tooraine kokkusurutavust. Madala viskoossusega HPMC-sid saab kasutada sideainena ja lagundajana ning suure viskoossusega ainult sideainena.

Teine on püsivalt ja kontrollitult vabastav materjal suukaudsete preparaatide jaoks. HPMC on toimeainet prolongeeritult vabastavates preparaatides tavaliselt kasutatav hüdrogeelmaatriksmaterjal. Madala viskoossusega (5-50 mPa·s) HPMC-d saab kasutada sideainena, viskoossuse suurendajana ja suspendeeriva ainena ning kõrge viskoossusega (4000-100000 mPa·s) HPMC-d saab kasutada segamaterjali valmistamiseks. Kapslite blokeeriv aine, hüdrogeelmaatriks toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid. HPMC lahustub seedetrakti vedelikus, selle eelised on hea kokkusurutavus, hea voolavus, tugev ravimi laadimisvõime ja ravimi vabanemisomadused, mida PH ei mõjuta. See on äärmiselt oluline hüdrofiilne kandematerjal toimeainet prolongeeritult vabastavates ettevalmistussüsteemides ja seda kasutatakse sageli hüdrofiilse geelmaatriksina ja kattematerjalina toimeainet prolongeeritult vabastavate preparaatide jaoks, samuti abimaterjalina maos ujuvate preparaatide ja toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimkilepreparaatide jaoks.

Kolmas on kilet moodustava katteainena. HPMC-l on head kilet moodustavad omadused. Sellest moodustunud kile on ühtlane, läbipaistev ja sitke ning seda ei ole tootmisel lihtne kleepida. Eriti selliste ravimite puhul, mis imavad kergesti niiskust ja on ebastabiilsed, võib selle kasutamine isolatsioonikihina oluliselt parandada ravimi stabiilsust ja vältida Kile värvimuutusi. HPMC-l on erinevad viskoossuse spetsifikatsioonid. Õige valiku korral on kaetud tablettide kvaliteet ja välimus teistest materjalidest paremad. Tavaline kontsentratsioon on 2–10%.

Neljas on kapsli materjalina. Viimastel aastatel on üleilmsete loomaepideemiate sagedaste puhangutega võrreldes želatiinkapslitega saanud taimsed kapslid farmaatsia- ja toiduainetööstuse uueks kalliks. Ameerika Ühendriikide Pfizer on edukalt ekstraheerinud looduslikest taimedest HPMC ja valmistanud VcapTM köögiviljakapsleid. Võrreldes traditsiooniliste želatiinist õõnsate kapslitega on taimekapslite eeliseks lai kohanemisvõime, ristsidumise reaktsioonide puudumine ja kõrge stabiilsus. Ravimi vabanemise kiirus on suhteliselt stabiilne ja individuaalsed erinevused on väikesed. Pärast inimkehas lagunemist see ei imendu ja võib erituda Aine eritub organismist. Säilitamistingimuste osas võib öelda, et pärast suurt arvu katseid ei ole see madala õhuniiskuse tingimustes peaaegu rabe ja kapsli kesta omadused on kõrge õhuniiskuse tingimustes endiselt stabiilsed ning äärmuslik ladustamine ei mõjuta taimekapslite näitajaid. tingimused. Kuna inimesed mõistavad taimekapsleid ja riikliku meditsiini kontseptsioone kodu- ja välismaal muutuvad, kasvab nõudlus taimekapslite järele kiiresti.

Viies on suspendeeriva ainena. Suspensioonitüüpi vedelpreparaat on tavaliselt kasutatav kliiniline ravimvorm, mis on heterogeenne dispersioonisüsteem, milles lahustumatud tahked ravimid on dispergeeritud vedelas dispersioonikeskkonnas. Suspensioonivedeliku preparaadi kvaliteedi määrab süsteemi stabiilsus. HPMC kolloidlahus võib vähendada tahke-vedeliku liidese pinget, vähendada tahkete osakeste pinna vaba energiat ja stabiliseerida heterogeenset dispersioonisüsteemi. See on suurepärane suspendeeriv aine. HPMC-d kasutatakse silmatilkade paksendajana, sisaldusega 0,45–1,0%.

Hüdroksüpropüültselluloos:

Hüdroksüpropüültselluloos (HPC) on mitteioonne tselluloosi üksikeeter, mis on valmistatud puuvillast ja puidust leelistamise ja propüleenoksiidi eeterdamise teel. HPC lahustub tavaliselt vees temperatuuril alla 40 °C ja suures hulgas polaarsetes lahustites ning selle toimivus on seotud hüdroksüpropüülrühma sisaldusega ja polümerisatsiooniastmega. HPC võib ühilduda erinevate ravimitega ja sellel on hea inerts.

Väheasendatud hüdroksüpropüültselluloosi (L-HPC) kasutatakse peamiselt tableti lagundajana ja sideainena. -HPC võib parandada tahvelarvuti kõvadust ja heledust, samuti võib tablett kiiresti laguneda, parandada tahvelarvuti sisemist kvaliteeti ja parandada ravitoimet.

Kõrgelt asendatud hüdroksüpropüültselluloosi (H-HPC) saab kasutada tablettide, graanulite ja peente graanulite sideainena farmaatsiavaldkonnas. H-HPC-l on suurepärased kilet moodustavad omadused ning saadud kile on sitke ja elastne, mida saab võrrelda plastifikaatoritega. Kile jõudlust saab veelgi parandada, segades seda teiste niiskuskindlate katteainetega ja seda kasutatakse sageli tablettide kilekattematerjalina. H-HPC-d saab kasutada ka maatriksmaterjalina maatriksi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide, toimeainet prolongeeritult vabastavate pelletite ja kahekihiliste toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide valmistamiseks.

Hüdroksüetüültselluloos

Hüdroksüetüültselluloos (HEC) on mitteioonne tselluloosi üksikeeter, mis on valmistatud puuvillast ja puidust etüleenoksiidi leelistamise ja eeterdamise teel. Meditsiinivaldkonnas kasutatakse HEC-d peamiselt paksendajana, kolloidse kaitseainena, liimina, dispergeeriva ainena, stabilisaatorina, suspendeeriva ainena, kilet moodustava ainena ja toimeainet prolongeeritult vabastava materjalina ning seda saab kasutada paiksetele emulsioonidele, salvidele, silmatilkadele, Suukaudne vedelik, tahked tabletid, kapslid ja muud ravimvormid. Hüdroksüetüültselluloos on registreeritud USA farmakopöas/USA riiklikus valemis ja Euroopa farmakopöas.

Etüültselluloos:

Etüültselluloos (EC) on üks enim kasutatavaid vees lahustumatuid tselluloosi derivaate. EC on mittetoksiline, stabiilne, ei lahustu vees, happe- või leelislahuses ning lahustub orgaanilistes lahustites, nagu etanool ja metanool. Tavaliselt kasutatav lahusti on tolueen/etanool 4/1 (massi) lahustina. EC-l on mitmeid kasutusalasid toimeainet prolongeeritult vabastavates ravimites, mida kasutatakse laialdaselt kandjate, mikrokapslite ja toimeainet prolongeeritult vabastavate preparaatide jaoks mõeldud kilet moodustavate kattematerjalidena, nagu tabletiblokaatorid, liimid ja kilekattematerjalid, mida kasutatakse maatriksmaterjali kilena valmistamisel. erinevat tüüpi maatriksi toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, mida kasutatakse segamaterjalina kaetud toimeainet prolongeeritult vabastavate preparaatide, toimeainet prolongeeritult vabastavate pelletite valmistamiseks ja kapseldamise abimaterjalina toimeainet prolongeeritult vabastavate mikrokapslite valmistamiseks; seda saab laialdaselt kasutada ka kandematerjalina tahkete dispersioonide valmistamiseks; kasutatakse laialdaselt farmaatsiatehnoloogias kilet moodustava ainena ja kaitsekattena, samuti side- ja täiteainena. Tableti kaitsva kattena võib see vähendada tableti tundlikkust niiskuse suhtes ja takistada ravimi mõjutamist niiskuse, värvimuutuse ja riknemise poolt; see võib moodustada ka aeglaselt vabastava geelikihi, mikrokapseldada polümeeri ja võimaldada ravimi toime püsivat vabanemist.