Ravimite manustamissüsteemide uurimise süvenemise ja karmistuvate nõuetega kerkivad esile uued farmatseutilised abiained, mille hulgas kasutatakse laialdaselt hüdroksüpropüülmetüültselluloosi. Selles artiklis antakse ülevaade hüdroksüpropüülmetüültselluloosi kodumaistest ja välismaistest rakendustest. Tootmismeetod ja selle eelised ja puudused, seadmete tehnoloogia ja kodumaise täiustamise väljavaated ning selle rakendamine farmaatsia abiainete valdkonnas.
Märksõnad: farmatseutilised abiained; hüdroksüpropüülmetüültselluloos; tootmine; rakendus
1 Sissejuhatus
Farmatseutilised abiained tähistavad üldnimetust kõikidele teistele preparaadile lisatud ravimmaterjalidele, välja arvatud põhiravim, et lahendada preparaadi vormitavus, kättesaadavus ja ohutus preparaadi valmistamise ja kujundamise protsessis. Farmatseutilised abiained on farmatseutilistes preparaatides väga olulised. Kodu- ja välismaistes preparaatides on palju erinevaid farmatseutilisi abiaineid, kuid viimastel aastatel on nõuded ravimite puhtusele, lahustuvusele, stabiilsusele, biosaadavusele in vivo, ravitoime paranemisele ja kõrvaltoimete vähendamisele järjest kõrgemad. , muutes uute abiainete ja uurimisprotsesside kiire esilekerkimise, et parandada ravimite valmistamise efektiivsust ja kasutamise kvaliteeti. Suur hulk näiteid näitavad, et hüdroksüpropüülmetüültselluloos võib vastata ülaltoodud nõuetele kõrgekvaliteedilise farmatseutilise abiainena. Järgnevalt võetakse kokku välisuuringute ja -tootmise hetkeolukord ning selle rakendamine ravimpreparaatide vallas.
2 HPMC omaduste ülevaade
HPMC on valge või kergelt kollakas, lõhnatu, lõhnatu, mittetoksiline pulber, mis saadakse leelistselluloosi, propüleenoksiidi ja alküülkloriidi eeterdamisel. Kergesti lahustuv vees temperatuuril alla 60 °C ja 70% etanooli ja atsetooni, isoatsetooni ja diklorometaani segulahustis; HPMC-l on tugev stabiilsus, mis avaldub peamiselt: esiteks, selle vesilahusel puudub laeng ja see ei reageeri metallisoolade ega ioonsete orgaaniliste ühenditega; teiseks on see vastupidav ka hapetele või alustele. Suhteliselt stabiilne. Just HPMC stabiilsusomadused muudavad HPMC abiainetega ravimite kvaliteedi stabiilsemaks kui traditsiooniliste abiainetega ravimite kvaliteedi. HPMC kui abiainete toksikoloogilises uuringus on näidatud, et HPMC ei metaboliseeru organismis ega osale inimkeha metabolismis. Energiavarustus, ravimitele toksilised ja kõrvaltoimed puuduvad, ohutud farmatseutilised abiained.
3 HPMC kodu- ja välismaise tootmise uurimine
3.1 Ülevaade HPMC tootmistehnoloogiast kodu- ja välismaal
Et paremini toime tulla üha laienevate ja suurenevate farmatseutiliste preparaatide nõuetega kodu- ja välismaal, areneb ka HPMC tootmistehnoloogia ja protsess pidevalt käänulisel ja pikal teel. HPMC tootmisprotsessi võib jagada partiimeetodiks ja pidevmeetodiks. Peamised kategooriad. Pidevat protsessi kasutatakse tavaliselt välismaal, samas kui partiiprotsessi kasutatakse enamasti Hiinas. HPMC valmistamine hõlmab leelistselluloosi valmistamise, eeterdamisreaktsiooni, rafineerimise ja valmistoote töötlemise etappe. Nende hulgas on eeterdamisreaktsiooni jaoks kahte tüüpi protsesside viisi. : gaasifaasi meetod ja vedelfaasi meetod. Suhteliselt öeldes on gaasifaasi meetodi eeliseks suur tootmisvõimsus, madal reaktsioonitemperatuur, lühike reaktsiooniaeg ja täpne reaktsiooni juhtimine, kuid reaktsioonirõhk on suur, investeering on suur ja kui probleem ilmneb, on seda lihtne teha. põhjustada suuri õnnetusi. Vedelfaasimeetodil on üldiselt eelised: madal reaktsioonirõhk, madal risk, madal investeerimiskulu, lihtne kvaliteedikontroll ja sortide lihtne asendamine; kuid samas ei saa vedelfaasi meetodil nõutav reaktor olla liiga suur, mis piirab ka reaktsioonivõimet. Võrreldes gaasifaasi meetodiga on reaktsiooniaeg pikk, tootmisvõimsus väike, vajalikke seadmeid on palju, toiming on keeruline ning automaatika juhtimine ja täpsus on gaasifaasi meetodist madalamad. Praegu kasutavad arenenud riigid nagu Euroopa ja USA peamiselt gaasifaasi meetodit. Tehnoloogia ja investeeringute osas on kõrged nõuded. Otsustades meie riigi tegelikust olukorrast, on vedelfaasiprotsess tavalisem. Siiski on Hiinas palju valdkondi, mis jätkavad tehnoloogiate reformimist ja uuendamist, õpivad välismaistelt kõrgtasemetelt ja alustavad poolpidevaid protsesse. Või välismaise gaasifaasi meetodi juurutamise tee.
3.2 Kodumaise HPMC tootmistehnoloogia täiustamine
Minu riigi HPMC-l on tohutu arengupotentsiaal. Selliste soodsate võimaluste juures on iga teadlase eesmärk pidevalt täiustada HPMC tootmistehnoloogiat ning vähendada lõhet kodumaise HPMC tööstuse ja välismaiste arenenud riikide vahel. HPMC protsess Igal sünteesiprotsessi lülil on lõpptoote jaoks suur tähtsus, millest kõige olulisemad on leelistamis- ja eeterdamisreaktsioonid [6]. Seetõttu saab olemasolevat kodumaist HPMC tootmistehnoloogiat teostada nendest kahest suunast. Ümberkujundamine. Esiteks tuleks leelistselluloosi valmistada madalal temperatuuril. Kui valmistatakse madala viskoossusega toode, võib lisada mõningaid oksüdeerijaid; kui valmistatakse kõrge viskoossusega toode, võib kasutada inertgaasi kaitsemeetodit. Teiseks viiakse eeterdamisreaktsioon läbi kõrgel temperatuuril. Pange eelnevalt eeterdamisseadmesse tolueen, saatke leelistselluloos pumbaga seadmesse ja lisage vastavalt vajadusele teatud kogus isopropanooli. Vähendage tahke ja vedeliku suhet. Ja kasutage arvutijuhtimissüsteemi, mis saab kiiresti temperatuuri tagasisidet anda. Protsessi parameetreid, nagu rõhk ja pH, reguleeritakse automaatselt. Loomulikult saab HPMC tootmistehnoloogia täiustamist parandada ka protsessi marsruudist, tooraine kasutamisest, rafineerimistöötlusest ja muudest aspektidest.
4 HPMC rakendamine meditsiini valdkonnas
4.1 HPMC kasutamine toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide valmistamisel
Viimastel aastatel on ravimite manustamissüsteemide uurimise pideva süvenemisega palju tähelepanu pälvinud kõrge viskoossusega HPMC väljatöötamine toimeainet püsivalt vabastavate preparaatide kasutamisel ning toimeainet prolongeeritult vabastav toime on hea. Võrdluseks, toimeainet prolongeeritult vabastavate maatrikstablettide kasutamisel on endiselt suur lünk. Näiteks kui võrrelda kodumaist ja välismaist HPMC-d nifedipiini toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ja propranoloolvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide maatriksina, leiti, et kodumaiste HPMC-de kasutamine toimeainet püsivalt vabastavates preparaatides vajab edasist täiustamist, et pidevalt parandada kodumaiste ettevalmistuste tase.
4.2 HPMC kasutamine meditsiiniliste määrdeainete paksendamisel
Tulenevalt osade meditsiiniseadmete ülevaatuse või ravi vajadusest tänapäeval peab inimese organitesse ja kudedesse sisenemisel või sealt väljumisel seadme pinnal olema teatud määrdeomadused, HPMC-l aga teatud määrdeomadused. Võrreldes teiste õlimääretega saab HPMC-d kasutada meditsiinilise määrdematerjalina, mis mitte ainult ei vähenda seadmete kulumist, vaid rahuldab ka meditsiinilise määrimise vajadusi ja vähendab kulusid.
4.3 HPMC kasutamine loodusliku antioksüdandi vees lahustuva pakkekile ja kilekattematerjalina ning kilet moodustava materjalina
Võrreldes teiste traditsiooniliste kaetud tabletimaterjalidega on HPMC-l ilmsed eelised kõvaduse, rabeduse ja niiskuse neeldumise osas. Erineva viskoossusega HPMC-d saab kasutada tablettide ja pillide vees lahustuva pakendina. Seda saab kasutada ka orgaaniliste lahustisüsteemide pakkekilena. Võib öelda, et HPMC on minu kodumaal kõige laialdasemalt kasutatav kilekattematerjal. Lisaks saab HPMC-d kasutada ka kileaines kilet moodustava materjalina ning HPMC-l põhinevat antioksüdatiivset veeslahustuvat pakkekilet kasutatakse laialdaselt toiduainete, eriti puuviljade säilitamisel.
4.4 HPMC kasutamine kapsli kesta materjalina
HPMC-d saab kasutada ka materjalina kapslikestade valmistamiseks. HPMC kapslite eelised on see, et nad ületavad želatiinkapslite ristsiduvat toimet, neil on hea kokkusobivus ravimitega, neil on kõrge stabiilsus, saab reguleerida ja kontrollida ravimite vabanemiskäitumist, parandada ravimi kvaliteeti, sellel on stabiilne ravimi vabanemine. protsessi. Funktsionaalselt võivad HPMC kapslid täielikult asendada olemasolevad želatiinkapslid, esindades kõvakapslite edasist arengusuunda.
4.5 HPMC kasutamine suspendeeriva ainena
HPMC-d kasutatakse suspendeeriva ainena ja selle suspendeeriv toime on hea. Ja katsed näitavad, et muude tavaliste polümeermaterjalide kasutamist suspendeeriva ainena kuivsuspensiooni valmistamiseks võrreldakse HPMC-ga kui suspendeeriva ainena kuiva suspensiooni valmistamiseks. Kuivsuspensiooni on lihtne valmistada ja see on hea stabiilsusega ning moodustunud suspensioon vastab kuivsuspensiooni erinevate kvaliteedinäitajate nõuetele. Seetõttu kasutatakse HPMC-d sageli oftalmoloogiliste preparaatide suspendeeriva ainena.
4.6 HPMC kasutamine blokaatorina, aeglaselt vabastava ainena ja porogeenina
HPMC-d saab kasutada blokeeriva ainena, toimeainet prolongeeritult vabastava ainena ja poore moodustava ainena, et aeglustada ja kontrollida ravimi vabanemist. Tänapäeval kasutatakse HPMC-d laialdaselt ka toimeainet prolongeeritult vabastavates preparaatides ja traditsiooniliste Hiina ravimite liitpreparaatides, näiteks Tianshan Snow Lotus toimeainet prolongeeritult vabastavates maatrikstablettides. Kasutamine, selle püsivalt vabastav toime on hea ning valmistamisprotsess on lihtne ja stabiilne.
4.7 HPMC kasutamine paksendaja ja kolloidse kaitseliimina
HPMC-d saab kasutada paksendajana [9] kaitsvate kolloidide moodustamiseks ning asjakohased eksperimentaalsed uuringud on näidanud, et HPMC kasutamine paksendajana võib suurendada meditsiinilise aktiivsöe stabiilsust. Näiteks kasutatakse seda tavaliselt pH-tundliku levofloksatsiinvesinikkloriidi oftalmilise kasutusvalmis geeli valmistamisel. HPMC-d kasutatakse paksendajana.
4.8 HPMC kasutamine bioadhesiivina
Bioadhesioonitehnoloogias kasutatavad liimid on bioadhesiivsete omadustega makromolekulaarsed ühendid. Seedetrakti limaskestale, suu limaskestale ja teistele osadele kinnitumisel tugevdatakse ravimi ja limaskesta vahelise kontakti järjepidevust ja tihedust, et saavutada parem ravitoime. . Suur hulk rakendusnäiteid näitavad, et HPMC suudab bioadhesiivina hästi vastata ülaltoodud nõuetele.
Lisaks saab HPMC-d kasutada ka paiksete geelide ja isemikroemulgeeruvate süsteemide sadestumise inhibiitorina ning PVC-tööstuses saab HPMC-d kasutada dispersioonikaitsevahendina VCM-i polümerisatsioonis.
5 Järeldus
Ühesõnaga, HPMC-d on selle ainulaadsete füüsikalis-keemiliste ja bioloogiliste omaduste tõttu laialdaselt kasutatud farmaatsiapreparaatides ja muudes aspektides. Sellest hoolimata on HPMC-l farmaatsiapreparaatides endiselt palju probleeme. Milline on HPMC konkreetne roll rakenduses; kuidas teha kindlaks, kas sellel on farmakoloogiline toime; millised on selle vabastamismehhanismi omadused jne. On näha, et kuigi HPMC-d kasutatakse laialdaselt, tuleb kiiresti lahendada rohkem probleeme. Ja üha rohkem teadlasi teeb palju tööd HPMC paremaks rakendamiseks meditsiinis, edendades seeläbi pidevalt HPMC arengut farmaatsia abiainete vallas.
Postitusaeg: nov-02-2022