Hüdroksüpropüültselluloos, farmatseutiline abiaine, jagatakse selle asendaja hüdroksüpropoksüülrühma sisalduse järgi väheasendatud hüdroksüpropüültselluloosiks (L-HPC) ja kõrge asendatud hüdroksüpropüültselluloosiks (H-HPC). L-HPC paisub vees kolloidseks lahuseks, sellel on adhesiooni-, kiletmoodustavad, emulgeerivad jms omadused ning seda kasutatakse peamiselt lagundava ainena ja sideainena; samas kui H-HPC lahustub toatemperatuuril vees ja erinevates orgaanilistes lahustites ning sellel on hea termoplastsus. , sidusus ja kilet moodustavad omadused, on moodustunud kile kõva, läikiv ja täielikult elastne ning seda kasutatakse peamiselt kilet moodustava materjalina ja kattematerjalina. Nüüd tutvustatakse hüdroksüpropüültselluloosi spetsiifilist kasutamist tahketes preparaatides.
1. Laguainena tahkete preparaatide, näiteks tablettide jaoks
Väheasendatud hüdroksüpropüültselluloosi kristalsete osakeste pind on ebaühtlane ja ilmse ilmastikuga kivimitaolise struktuuriga. See kare pinnastruktuur ei muuda seda mitte ainult suurema pindalaga, vaid ka siis, kui see pressitakse tabletiks koos ravimite ja muude abiainetega, moodustub tabletisüdamikus arvukalt poore ja kapillaare, nii et tabletisüdamik võib niiskust suurendada. imendumiskiirus ja Veeimavus suurendab turset. L-HPC kasutamine abiainena võib muuta tableti kiiresti ühtlaseks pulbriks lagunema ja oluliselt parandada tableti lagunemist, lahustumist ja biosaadavust. Näiteks võib L-HPC kasutamine kiirendada paratsetamooli tablettide, aspiriini tablettide ja kloorfeniramiini tablettide lagunemist ning parandada lahustumiskiirust. Halvasti lahustuvate ravimite, näiteks ofloksatsiini tablettide lagunemine ja lahustumine koos L-HPC-ga kui lagundajatena oli parem kui ristseotud PVPP-d, ristseotud CMC-Na ja CMS-Na laguainetega. L-HPC kasutamine graanulite sisemise lagundajana kapslites on kasulik graanulite lagunemisele, suurendab ravimi ja lahustumiskeskkonna vahelist kontaktpinda, soodustab ravimi lahustumist ja parandab biosaadavust. Kiiresti lagunevad tahked preparaadid, mida esindavad kiiresti lagunevad tahked preparaadid ja kiiresti lahustuvad tahked preparaadid, omavad kiiresti lagunevat, koheselt lahustuvat, kiiretoimelist toimet, kõrget biosaadavust, vähendavad söögitoru ja seedetrakti ärritust ning neid on mugav võtta. ja neil on hea vastavus. ja muud eelised, mis on farmaatsia valdkonnas olulisel kohal. L-HPC on muutunud üheks kõige olulisemaks abiaineks koheselt vabanevate tahkete preparaatide jaoks tänu oma tugevale hüdrofiilsusele, hügroskoopsusele, paisuvusele, lühikesele veeimavuse hüstereesiajale, kiirele veeimavuskiirusele ja kiirele veeimavusega küllastumisele. See on ideaalne lagundaja suus lagunevate tablettide jaoks. Paratsetamooli suus lagunevad tabletid valmistati lagundajana L-HPC-ga ja tabletid lagunesid kiiresti 20 sekundi jooksul. L-HPC-d kasutatakse tablettide lagundajana ja selle üldine annus on 2–10%, enamasti 5%.
2. Sideainena preparaatidele nagu tabletid ja graanulid
L-HPC kare struktuur annab sellele ka ravimite ja osakestega suurema mosaiigiefekti, mis suurendab ühtekuuluvusastet ja omab head survevalu. Pärast tablettideks pressimist näitab see rohkem kõvadust ja läiget, parandades seega tahvelarvuti välimuse kvaliteeti. L-HPC lisamine võib efekti parandada eriti selliste tablettide puhul, mida ei ole lihtne vormida, lahtised või kergesti katvad. Tsiprofloksatsiini vesinikkloriidi tablett on halva kokkusurutavusega, kergesti poolitatav ja kleepuv ning seda on pärast L-HPC lisamist lihtne moodustada, sobiva kõvadusega, ilusa välimusega ja lahustumiskiirus vastab kvaliteedistandardi nõuetele. Pärast L-HPC lisamist dispergeeruvasse tabletti paraneb oluliselt selle välimus, rabedus, dispersiooni ühtlus ja muud aspektid. Pärast esialgses retseptis sisalduva tärklise asendamist L-HPC-ga suurendati asitromütsiini dispergeeruva tableti kõvadust, paranes rabedus ning lahendati esialgse tableti nurkade ja mädanenud servade probleemid. L-HPC-d kasutatakse tablettide sideainena ja üldine annus on 5% kuni 20%; samas kui H-HPC-d kasutatakse tablettide, graanulite jms sideainena ja üldine annus on 1% kuni 5% preparaadist.
3. Kasutamine kilekattes ning toimeainet püsivalt ja kontrollitult vabastavates preparaatides
Praegu kasutatakse kilekattes tavaliselt vees lahustuvate materjalide hulka hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC), hüdroksüpropüültselluloos, polüetüleenglükool (PEG) jne. Hüdroksüpropüültselluloosi kasutatakse selle sitkuse tõttu sageli kilekattematerjalide eelsegamismaterjalides kilet moodustava ainena. , elastne ja läikiv kile. Kui hüdroksüpropüültselluloosi segada teiste temperatuurikindlate katteainetega, saab selle katte toimivust veelgi parandada.
Kasutades sobivaid abiaineid ja tehnikaid, et muuta ravim maatrikstablettideks, mao hõljuvateks tablettideks, mitmekihilisteks tablettideks, kaetud tablettideks, osmootse pumbaga tablettideks ja muudeks aeglase ja kontrollitud vabanemisega tablettideks, on oluline: suurendada ravimi imendumisastet ja stabiliseerida ravimi imendumist. ravim veres. Keskenduge, vähendage kõrvaltoimeid, vähendage ravimite arvu ja püüdke maksimeerida efektiivsust väikseima annusega ja minimeerida kõrvaltoimeid. Hüdroksüpropüültselluloos on selliste preparaatide üks peamisi abiaineid. Diklofenaknaatriumi tablettide lahustumist ja vabanemist kontrollitakse hüdroksüpropüültselluloosi ja etüültselluloosi kasutamisega liigese- ja skeletimaterjalina. Pärast suukaudset manustamist ja kokkupuudet maomahlaga hüdraatub diklofenaknaatriumi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide pind geeliks. Geeli lahustumise ja ravimimolekulide difusiooni kaudu geelivahes saavutatakse ravimimolekulide aeglase vabanemise eesmärk. Tableti kontrollitud vabanemisega maatriksina kasutatakse hüdroksüpropüültselluloosi, kui blokaatori etüültselluloosi sisaldus on konstantne, selle sisaldus tabletis määrab otseselt ravimi vabanemiskiiruse ja ravim tabletist suurema sisaldusega. hüdroksüpropüültselluloosist Vabanemine on aeglasem. Kaetud pelletid valmistati, kasutades L-HPC-d ja teatud osa HPMC-d kattelahusena punduva kihina katmiseks ja kontrollitud vabanemisega kihina etüültselluloosi vesidispersiooniga katmiseks. Kui punduva kihi ettekirjutus ja annus on fikseeritud, saab kontrollitud vabanemisega kihi paksust reguleerides vabastada kaetud pelletid erinevatel eeldatavatel aegadel. Shuxiongi toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite valmistamiseks segatakse mitut tüüpi kaetud graanuleid, millel on erineva kaalutõusuga kontrollitud vabanemisega kiht. Lahustuskeskkonnas võivad mitmesugused kaetud pelletid vabastada ravimeid järjest erinevatel aegadel, nii et erinevate füüsikaliste ja keemiliste omadustega komponendid saavutatakse samaaegne vabanemine püsiva vabanemise ajal
Postitusaeg: 28.01.2023