La hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) es un material polimérico comúnmente utilizado en preparaciones farmacéuticas.Debido a sus excelentes propiedades físicas y químicas, juega un papel importante en la fabricación de tabletas.HPMC se puede utilizar como formador de película, agente de liberación controlada, adhesivo, espesante, etc., dando a las tabletas una buena estructura y función.
1. Formador de cine
El papel de la HPMC como formador de película se refleja principalmente en el recubrimiento superficial de tabletas de liberación controlada.El recubrimiento de tabletas se lleva a cabo con el fin de controlar la velocidad de liberación de los fármacos, protegerlos de las influencias ambientales y mejorar la apariencia de los fármacos.En las preparaciones de liberación controlada, la película formada por HPMC puede ajustar la velocidad de liberación de los fármacos, garantizar que los fármacos se liberen en partes específicas del tracto gastrointestinal y lograr el mejor efecto terapéutico.
Mecanismo de acción: La película formada por el formador de película HPMC puede lograr una liberación controlada de fármacos controlando la entrada de disolventes y la disolución de los fármacos.El espesor y la composición de la película pueden ajustar la velocidad de disolución para cumplir con los requisitos de liberación de diferentes fármacos.
Impacto: Las tabletas que utilizan HPMC como agente formador de película pueden disolverse lentamente en el estómago, evitar la liberación repentina del fármaco, mejorar la utilización del fármaco y reducir la irritación del fármaco en el tracto gastrointestinal.
2. Agente de liberación controlada
La HPMC se utiliza a menudo como material de matriz en tabletas de liberación controlada para regular la velocidad de liberación de fármacos formando una barrera de gel.La función de un agente de liberación controlada es garantizar que el fármaco se libere de manera uniforme dentro de un tiempo específico para mantener la concentración efectiva del fármaco en el cuerpo, reducir la cantidad de tiempos de dosificación y mejorar el cumplimiento del paciente.
Mecanismo de acción: en medios acuosos, la HPMC puede hidratarse rápidamente y formar una estructura de red coloidal, que controla la velocidad de difusión y liberación del fármaco.Cuando la tableta entra en contacto con el agua, HPMC absorbe agua y se hincha para formar una capa de gel, a través de la cual el fármaco se difunde fuera del cuerpo, y la velocidad de liberación depende del grosor y la densidad de la capa de gel.
Impacto: HPMC como agente de liberación controlada puede estabilizar la tasa de liberación del fármaco, reducir la fluctuación de la concentración sanguínea del fármaco y proporcionar un efecto terapéutico más estable, especialmente para los fármacos para el tratamiento de enfermedades crónicas.
3. Carpetas
En el proceso de preparación de tabletas, la HPMC se utiliza a menudo como aglutinante para mejorar la resistencia mecánica de las tabletas y garantizar su integridad durante el almacenamiento, transporte y administración.
Mecanismo de acción: HPMC, como aglutinante, puede formar un enlace fuerte entre partículas, de modo que los polvos o partículas se unen y forman una tableta sólida.Este proceso generalmente se lleva a cabo mediante tecnología de granulación húmeda, donde la HPMC se disuelve en una solución acuosa para formar una solución viscosa y forma una tableta estable después del secado.
Impacto: los aglutinantes de HPMC pueden mejorar la resistencia a la compresión y la dureza de las tabletas, reducir el riesgo de desintegración o fragmentación y así mejorar la calidad y estabilidad de las tabletas.
4. Espesantes
HPMC también se puede utilizar como espesante en preparaciones líquidas para ajustar las propiedades reológicas de las preparaciones y aumentar la viscosidad.
Mecanismo de acción: HPMC tiene una alta viscosidad en agua y puede aumentar eficazmente la viscosidad del líquido, mejorar la suspensión y estabilidad del fármaco y prevenir la sedimentación.
Impacto: Agregar HPMC a los medicamentos líquidos puede mejorar la uniformidad del medicamento, hacer que los componentes del medicamento se distribuyan uniformemente en toda la preparación y garantizar una dosis constante en todo momento.
Características de la hidroxipropilmetilcelulosa
1. Propiedades físicas y químicas
HPMC es un éter de celulosa no iónico con buena solubilidad en agua y gelificación térmica.Se disuelve rápidamente en agua fría para formar una solución transparente, mientras que cuando se calienta, la solución se convierte en un gel.
2. Biocompatibilidad
HPMC tiene buena biocompatibilidad y seguridad, y no es propenso a causar respuesta inmune o efectos tóxicos, por lo que se usa ampliamente en los campos farmacéutico y alimentario.
3. Estabilidad ambiental
HPMC tiene buena estabilidad a factores ambientales como la temperatura y el valor de pH, y no es propenso a la degradación o desnaturalización, lo que garantiza la estabilidad de las preparaciones de fármacos durante el almacenamiento.
Ejemplos de aplicación de HPMC en tabletas
1. Tabletas de liberación controlada
Por ejemplo, en las tabletas de liberación sostenida de nifedipina utilizadas para tratar la hipertensión, se usa HPMC como material de matriz para controlar la liberación lenta del fármaco, reducir la frecuencia de administración y mejorar el cumplimiento del paciente.
2. Comprimidos con cubierta entérica
En las tabletas con cubierta entérica de inhibidores de la bomba de protones (como el omeprazol), la HPMC actúa como agente formador de película para proteger el fármaco de la destrucción del ácido gástrico y garantizar que se libere eficazmente en el intestino.
3. Comprimidos orales de rápida disolución.
En tabletas orales de rápida disolución para el tratamiento de la rinitis alérgica, HPMC actúa como espesante y adhesivo para proporcionar una disolución rápida y una liberación uniforme, mejorando el sabor y la experiencia de absorción del fármaco.
La hidroxipropilmetilcelulosa se usa ampliamente en la preparación de varias tabletas debido a sus excelentes propiedades de formación de película, liberación controlada, adhesividad y espesamiento.HPMC no solo puede mejorar las propiedades físicas y la estabilidad de las tabletas, sino también optimizar el efecto terapéutico de los fármacos ajustando la velocidad de liberación de los fármacos.Con el desarrollo de la tecnología farmacéutica, la aplicación de HPMC se diversificará más, brindando más posibilidades para la innovación de preparados farmacológicos.
Hora de publicación: 27 de junio de 2024