Excipientes farmacéuticos Éter de celulosa

El éter de celulosa natural es un término general para una serie dederivados de celulosaproducido por la reacción de celulosa alcalina y agente eterificante bajo ciertas condiciones. Es un producto en el que los grupos hidroxilo de las macromoléculas de celulosa se sustituyen total o parcialmente por grupos éter. Los éteres de celulosa se utilizan ampliamente en los campos del petróleo, materiales de construcción, revestimientos, alimentos, medicinas y productos químicos diarios. En diversos campos, los productos de calidad farmacéutica se encuentran básicamente en los campos de gama media y alta de la industria, con un alto valor agregado. Debido a los estrictos requisitos de calidad, la producción de éter de celulosa de calidad farmacéutica también es relativamente difícil. Se puede decir que la calidad de los productos de calidad farmacéutica puede representar básicamente la solidez técnica de las empresas de éter de celulosa. El éter de celulosa generalmente se agrega como bloqueador, material de matriz y espesante para fabricar tabletas de matriz de liberación sostenida, materiales de recubrimiento solubles en el estómago, materiales de recubrimiento de microcápsulas de liberación sostenida, materiales de películas de fármacos de liberación sostenida, etc.

Carboximetilcelulosa de sodio:

La carboximetilcelulosa sódica (CMC-Na) es la variedad de éter de celulosa de mayor producción y consumo en el país y en el extranjero. Es un éter de celulosa iónico elaborado a partir de algodón y madera mediante alcalinización y eterificación con ácido cloroacético. CMC-Na es un excipiente farmacéutico de uso común. A menudo se utiliza como aglutinante para preparaciones sólidas, agente espesante, agente espesante y agente de suspensión para preparaciones líquidas. También se puede utilizar como matriz soluble en agua y material formador de película. A menudo se utiliza como material de película de fármaco de liberación sostenida y como tableta matricial de liberación sostenida en preparaciones de liberación sostenida (controlada).

Además de la carboximetilcelulosa sódica como excipiente farmacéutico, también se puede utilizar croscarmelosa sódica como excipiente farmacéutico. La croscarmelosa sódica (CCMC-Na) es un producto insoluble en agua de la carboximetilcelulosa que reacciona con un agente reticulante a una determinada temperatura (40-80 °C) bajo la acción de un catalizador ácido inorgánico y se purifica. Como agente reticulante se pueden utilizar propilenglicol, anhídrido succínico, anhídrido maleico y anhídrido adípico. La croscarmelosa sódica se utiliza como desintegrante de tabletas, cápsulas y gránulos en preparaciones orales. Depende de los efectos capilares y de hinchazón para desintegrarse. Tiene buena compresibilidad y fuerte fuerza de desintegración. Los estudios han demostrado que el grado de hinchamiento de la croscarmelosa sódica en agua es mayor que el de los desintegrantes comunes, como la carmelosa sódica poco sustituida y la celulosa microcristalina hidratada.

Metilcelulosa:

La metilcelulosa (MC) es un éter simple de celulosa no iónico elaborado a partir de algodón y madera mediante alcalinización y eterificación con cloruro de metilo. La metilcelulosa tiene una excelente solubilidad en agua y es estable en el rango de pH 2,0 ~ 13,0. Se usa ampliamente en excipientes farmacéuticos y se usa en tabletas sublinguales, inyecciones intramusculares, preparaciones oftálmicas, cápsulas orales, suspensiones orales, tabletas orales y preparaciones tópicas. Además, en las preparaciones de liberación sostenida, los MC se pueden utilizar como preparaciones de liberación sostenida con matriz de gel hidrófilo, materiales de recubrimiento solubles gástricos, materiales de recubrimiento de microcápsulas de liberación sostenida, materiales de películas de fármacos de liberación sostenida, etc.

Hidroxipropilmetilcelulosa:

La hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) es un éter mixto de celulosa no iónico elaborado a partir de algodón y madera mediante alcalinización, eterificación con óxido de propileno y cloruro de metilo. Es inodoro, insípido, no tóxico, soluble en agua fría y gelificado en agua caliente. La hidroxipropilmetilcelulosa es una variedad de éter mixto de celulosa cuya producción, dosis y calidad han aumentado rápidamente en China en los últimos 15 años. También es uno de los excipientes farmacéuticos más utilizados en el país y en el extranjero. años de historia. En la actualidad, la aplicación de HPMC se refleja principalmente en los siguientes cinco aspectos:

Uno es como aglutinante y desintegrante. Como aglutinante, la HPMC puede hacer que el medicamento sea fácil de humedecer y puede expandirse cientos de veces después de absorber agua, por lo que puede mejorar significativamente la velocidad de disolución o la velocidad de liberación de la tableta. HPMC tiene una fuerte viscosidad, lo que puede mejorar la viscosidad de las partículas y mejorar la compresibilidad de las materias primas con textura crujiente o quebradiza. Las HPMC de baja viscosidad se pueden utilizar como aglutinante y desintegrante, y las de alta viscosidad solo se pueden utilizar como aglutinante.

El segundo es como material de liberación sostenida y controlada para preparaciones orales. HPMC es un material de matriz de hidrogel comúnmente utilizado en preparaciones de liberación sostenida. La HPMC de grado de baja viscosidad (5-50 mPa·s) se puede utilizar como aglutinante, viscosificador y agente de suspensión, y la HPMC de grado de alta viscosidad (4000-100000 mPa·s) se puede utilizar para preparar material mezclado Agente de bloqueo para cápsulas, matriz de hidrogel tabletas de liberación prolongada. La HPMC es soluble en el líquido gastrointestinal, tiene las ventajas de buena compresibilidad, buena fluidez, fuerte capacidad de carga de fármaco y características de liberación de fármaco que no se ven afectadas por el PH. Es un material portador hidrófilo extremadamente importante en sistemas de preparación de liberación sostenida y a menudo se utiliza como matriz de gel hidrófilo y materiales de recubrimiento para preparaciones de liberación sostenida, así como materiales auxiliares para preparaciones de flotación gástrica y preparaciones de películas de fármacos de liberación sostenida.

El tercero es como agente formador de película de recubrimiento. HPMC tiene buenas propiedades formadoras de película. La película que forma es uniforme, transparente y resistente, y no es fácil de pegar durante la producción. Especialmente para medicamentos que absorben fácilmente la humedad y son inestables, usarlo como capa aislante puede mejorar en gran medida la estabilidad del medicamento y evitar que la película cambie de color. HPMC tiene una variedad de especificaciones de viscosidad. Si se seleccionan correctamente, la calidad y apariencia de las tabletas recubiertas son superiores a las de otros materiales. La concentración habitual es del 2% al 10%.

El cuarto es como material de cápsula. En los últimos años, con los frecuentes brotes de epidemias animales mundiales, en comparación con las cápsulas de gelatina, las cápsulas vegetales se han convertido en las nuevas favoritas de las industrias farmacéutica y alimentaria. Pfizer de Estados Unidos ha extraído con éxito HPMC de plantas naturales y ha preparado cápsulas vegetales VcapTM. En comparación con las cápsulas huecas de gelatina tradicionales, las cápsulas vegetales tienen las ventajas de una amplia adaptabilidad, sin riesgo de reacciones de reticulación y una alta estabilidad. La tasa de liberación de fármacos es relativamente estable y las diferencias individuales son pequeñas. Después de desintegrarse en el cuerpo humano, no se absorbe y puede excretarse. La sustancia se excreta del cuerpo. En términos de condiciones de almacenamiento, después de una gran cantidad de pruebas, casi no es quebradizo en condiciones de baja humedad, y las propiedades de la cubierta de la cápsula aún son estables en condiciones de alta humedad, y los indicadores de las cápsulas vegetales no se ven afectados en condiciones de almacenamiento extremas. condiciones. Con la comprensión de la gente sobre las cápsulas vegetales y la transformación de los conceptos de la medicina pública en el país y en el extranjero, la demanda del mercado de cápsulas vegetales crecerá rápidamente.

El quinto es como agente suspensivo. La preparación líquida tipo suspensión es una forma de dosificación clínica de uso común, que es un sistema de dispersión heterogéneo en el que los fármacos sólidos insolubles se dispersan en un medio de dispersión líquido. La estabilidad del sistema determina la calidad de la preparación líquida de suspensión. La solución coloidal de HPMC puede reducir la tensión interfacial sólido-líquido, reducir la energía libre superficial de las partículas sólidas y estabilizar el sistema de dispersión heterogéneo. Es un excelente agente de suspensión. HPMC se utiliza como espesante para colirios, con un contenido del 0,45% al ​​1,0%.

Hidroxipropilcelulosa:

La hidroxipropilcelulosa (HPC) es un éter simple de celulosa no iónico elaborado a partir de algodón y madera mediante alcalinización y eterificación con óxido de propileno. La HPC suele ser soluble en agua por debajo de 40 °C y en una gran cantidad de disolventes polares, y su rendimiento está relacionado con el contenido de grupo hidroxipropilo y el grado de polimerización. HPC puede ser compatible con varios fármacos y tiene buena inercia.

La hidroxipropilcelulosa poco sustituida (L-HPC) se utiliza principalmente como desintegrante y aglutinante de tabletas. -HPC puede mejorar la dureza y el brillo de la tableta y también puede hacer que la tableta se desintegre rápidamente, mejorar la calidad interna de la tableta y mejorar el efecto curativo.

La hidroxipropilcelulosa altamente sustituida (H-HPC) se puede utilizar como aglutinante para tabletas, gránulos y gránulos finos en el campo farmacéutico. H-HPC tiene excelentes propiedades formadoras de película y la película obtenida es resistente y elástica, lo que se puede comparar con los plastificantes. El rendimiento de la película se puede mejorar aún más mezclándolo con otros agentes de recubrimiento resistentes a la humedad y, a menudo, se utiliza como material de recubrimiento de película para tabletas. H-HPC también se puede utilizar como material de matriz para preparar tabletas de matriz de liberación sostenida, gránulos de liberación sostenida y tabletas de liberación sostenida de doble capa.

Hidroxietilcelulosa

La hidroxietilcelulosa (HEC) es un éter simple de celulosa no iónico elaborado a partir de algodón y madera mediante alcalinización y eterificación del óxido de etileno. En el campo de la medicina, la HEC se utiliza principalmente como espesante, agente protector coloidal, adhesivo, dispersante, estabilizador, agente de suspensión, agente formador de película y material de liberación sostenida, y puede aplicarse a emulsiones tópicas, ungüentos, colirios, Líquido oral, tableta sólida, cápsula y otras formas de dosificación. La hidroxietilcelulosa se ha registrado en la Farmacopea de EE. UU./Formulario nacional de EE. UU. y en la Farmacopea europea.

Etilcelulosa:

La etilcelulosa (EC) es uno de los derivados de celulosa insolubles en agua más utilizados. EC no es tóxico, es estable, insoluble en agua, solución ácida o alcalina y soluble en solventes orgánicos como etanol y metanol. El disolvente comúnmente utilizado es tolueno/etanol como disolvente mixto 4/1 (en peso). La CE tiene múltiples usos en preparaciones de fármacos de liberación sostenida, ampliamente utilizadas como vehículos, microcápsulas y materiales formadores de película de recubrimiento para preparaciones de liberación sostenida, como bloqueadores de tabletas, adhesivos y materiales de recubrimiento de película, utilizados como material de matriz para preparar películas. varios tipos de tabletas matriciales de liberación sostenida, utilizadas como material mixto para preparar preparaciones recubiertas de liberación sostenida, gránulos de liberación sostenida y utilizadas como materiales auxiliares de encapsulación para preparar microcápsulas de liberación sostenida; también puede utilizarse ampliamente como material portador para la preparación de dispersiones sólidas; ampliamente utilizado en tecnología farmacéutica como sustancia formadora de película y recubrimiento protector, así como aglutinante y relleno. Como capa protectora de la tableta, puede reducir la sensibilidad de la tableta a la humedad y evitar que el medicamento se vea afectado por la humedad, la decoloración y el deterioro; también puede formar una capa de gel de liberación lenta, microencapsular el polímero y permitir la liberación sostenida del efecto del fármaco.