hidroxipropil metilcelulosa (HPMC)es un derivado de celulosa soluble en agua ampliamente utilizado en preparaciones farmacéuticas, especialmente en preparaciones sólidas orales, preparaciones de líquidos orales y preparaciones oftálmicas. Como un excipiente farmacéutico importante, Kimacell®HPMC tiene múltiples funciones, como adhesivo, espesante, agente de control de liberación sostenida, agente gelificante, etc. En las preparaciones farmacéuticas, HPMC no solo puede mejorar las propiedades físicas de las drogas, sino también aumentar la eficacia de los medicamentos, por lo que ocupa una posición importante en el desarrollo de las preparaciones.
Propiedades de HPMC
HPMC es un éter de celulosa soluble o soluble en agua obtenido al reemplazar parte de los grupos hidroxilo en moléculas de celulosa con grupos metilo e hidroxipropilo. Tiene buena solubilidad y viscosidad en el agua, y la solución es transparente o ligeramente turbia. HPMC tiene una buena estabilidad con factores como el pH ambiental y los cambios de temperatura, por lo que se usa ampliamente en la preparación de medicamentos.
HPMC tiene una buena biodegradabilidad en el tracto gastrointestinal, buena biocompatibilidad y no toxicidad, y sus preparaciones no son fáciles de causar reacciones alérgicas, lo que hace que sea más seguro usar en preparaciones farmacéuticas.
Aplicaciones principales de HPMC en preparaciones farmacéuticas
Aplicación en preparaciones de liberación sostenida
HPMC se usa ampliamente en preparaciones de liberación sostenida, especialmente en preparaciones sólidas orales. HPMC puede controlar la tasa de liberación de medicamentos a través de la estructura de la red de gel que forma. En los medicamentos solubles en agua, HPMC como agente de liberación sostenida puede retrasar la tasa de liberación de los medicamentos, prolongando así la duración de la eficacia del fármaco, reduciendo el número de tiempos de dosificación y mejorando el cumplimiento del paciente.
El principio de aplicación de HPMC en preparaciones de liberación sostenida se basa en sus propiedades de solubilidad e hinchazón en el agua. Cuando las tabletas o cápsulas entran en el tracto gastrointestinal, HPMC entra en contacto con agua, absorbe agua y se hincha para formar una capa de gel, lo que puede ralentizar la disolución y liberación de drogas. La tasa de liberación de los medicamentos se puede ajustar de acuerdo con el tipo de HPMC (como diferentes grados de sustitución de grupos hidroxipropilo y metilo) y su concentración.
Aglutinantes y agentes formadores de películas
En preparaciones sólidas como tabletas, cápsulas y gránulos, HPMC como aglutinante puede mejorar la dureza e integridad de las preparaciones. El efecto de unión de HPMC en la preparación no solo puede hacer que las partículas de fármacos o los polvos se unan entre sí, sino que también aumenten la estabilidad de la preparación y su solubilidad en el cuerpo.
Como agente de formación de películas, HPMC puede formar una película uniforme y a menudo se usa para el recubrimiento de drogas. Durante el proceso de recubrimiento de la preparación, la película Kimacell®HPMC no solo puede proteger el fármaco de la influencia del entorno externo, sino también controlar la tasa de liberación del fármaco. Por ejemplo, en la preparación de tabletas recubiertas entéricas, HPMC como material de recubrimiento puede evitar que el medicamento se libere en el estómago y garantizar que el medicamento se libere en el intestino.
Agente gelificante y espesante
HPMC se usa ampliamente en preparaciones oftálmicas y otras preparaciones líquidas como agente gelificante. En los medicamentos oftálmicos, HPMC se puede usar como un componente gelificante en las lágrimas artificiales para mejorar el tiempo de retención del fármaco y el efecto de lubricación del ojo, y reducir la tasa de evaporación de gotas oculares. Además, HPMC también tiene fuertes propiedades de engrosamiento, lo que puede aumentar la viscosidad de la preparación a una cierta concentración, y es adecuada para engrosar diversas preparaciones líquidas.
En las preparaciones de líquidos orales, HPMC como espesante puede mejorar la estabilidad de la preparación, evitar la precipitación y la estratificación de las partículas y mejorar el sabor y la apariencia.
Estabilizador para preparaciones de líquidos orales
HPMC puede formar una solución coloidal estable en preparaciones líquidas, mejorando así la estabilidad de la preparación. Puede mejorar la solubilidad y la uniformidad de los medicamentos en las preparaciones líquidas y prevenir la cristalización y precipitación de los medicamentos. Al preparar algunos medicamentos fácilmente descompuestos y perecederos, la adición de HPMC puede extender efectivamente la vida útil de las drogas.
Como emulsionante
HPMC también se puede usar como emulsionante para estabilizar la emulsión y dispersar la droga al preparar drogas de tipo emulsión. Al controlar el peso molecular y la concentración de HPMC, la estabilidad y las propiedades reológicas de la emulsión se pueden ajustar para hacerlo adecuado para diferentes formas de preparaciones de fármacos.
Ventajas de la aplicación de HPMC
Alta biocompatibilidad y seguridad: HPMC, como derivado de celulosa natural, tiene una buena biocompatibilidad, no es tóxico y no irritante y, por lo tanto, es muy adecuado para su uso en las preparaciones de fármacos.
Función de control de liberación: HPMC puede controlar la tasa de liberación de los medicamentos a través de sus propiedades gelificantes, prolongar la eficacia de los medicamentos, reducir la frecuencia de la administración y mejorar el cumplimiento del paciente.
Amplia gama de aplicaciones:HPMCSe puede usar en una variedad de formas de dosificación, como tabletas, cápsulas, gránulos y preparaciones líquidas, que satisfacen las necesidades de diferentes preparaciones de drogas.
La hidroxipropil metilcelulosa tiene un valor de aplicación importante en las preparaciones de fármacos. No solo puede usarse como un agente de liberación sostenida, adhesivo y agente formador de películas, sino también como espesante y estabilizador en preparaciones líquidas. Sus excelentes propiedades físicas y químicas lo convierten en uno de los excipientes indispensables en la industria farmacéutica, especialmente que muestra un gran potencial para mejorar la estabilidad del fármaco y controlar la tasa de liberación de drogas. Con el avance continuo de la tecnología farmacéutica, las perspectivas de aplicación de Kimacell®HPMC continuarán expandiéndose, brindando apoyo para preparaciones de medicamentos más seguros y efectivos.
Tiempo de publicación: enero-27-2025