Hidroxipropilcelulosa, un excipiente farmacéutico, se divide en hidroxipropilcelulosa de baja sustitución (L-HPC) e hidroxipropilcelulosa de alta sustitución (H-HPC) según el contenido de su grupo hidroxipropoxilo sustituyente. L-HPC se hincha en una solución coloidal en agua, tiene propiedades de adhesión, formación de película, emulsificación, etc., y se utiliza principalmente como agente desintegrante y aglutinante; mientras que el H-HPC es soluble en agua y varios disolventes orgánicos a temperatura ambiente y tiene buena termoplasticidad. , cohesividad y propiedades filmógenas, la película formada es dura, brillante y totalmente elástica, y se utiliza principalmente como material filmógeno y material de recubrimiento. Se introduce ahora la aplicación específica de la hidroxipropilcelulosa en preparaciones sólidas.
1. Como desintegrante de preparados sólidos como tabletas.
La superficie de las partículas cristalinas de hidroxipropilcelulosa poco sustituida es desigual, con una estructura evidente similar a una roca erosionada. Esta estructura superficial rugosa no sólo hace que tenga una superficie mayor, sino que también cuando se comprime en una tableta junto con medicamentos y otros excipientes, se forman numerosos poros y capilares en el núcleo de la tableta, de modo que el núcleo de la tableta puede aumentar la humedad. La tasa de absorción y la absorción de agua aumentan la hinchazón. El uso de L-HPC como excipiente puede hacer que la tableta se desintegre rápidamente en un polvo uniforme y mejorar significativamente la desintegración, disolución y biodisponibilidad de la tableta. Por ejemplo, el uso de L-HPC puede acelerar la desintegración de tabletas de paracetamol, tabletas de aspirina y tabletas de clorfeniramina, y mejorar la velocidad de disolución. La desintegración y disolución de fármacos poco solubles, como las tabletas de ofloxacina con L-HPC como desintegrantes, fueron mejores que aquellos con PVPP reticulado, CMC-Na y CMS-Na reticulados como desintegrantes. El uso de L-HPC como desintegrante interno de los gránulos en las cápsulas es beneficioso para la desintegración de los gránulos, aumenta la superficie de contacto entre el fármaco y el medio de disolución, promueve la disolución del fármaco y mejora la biodisponibilidad. Las preparaciones sólidas de liberación inmediata representadas por preparaciones sólidas de rápida desintegración y preparaciones sólidas de disolución instantánea tienen efectos de rápida desintegración, disolución instantánea y acción rápida, alta biodisponibilidad, irritación reducida del fármaco en el esófago y el tracto gastrointestinal, y son convenientes de tomar. y tener un buen cumplimiento. y otras ventajas, ocupando una posición importante en el campo de la farmacia. L-HPC se ha convertido en uno de los excipientes más importantes para preparaciones sólidas de liberación inmediata debido a su fuerte hidrofilicidad, higroscopicidad, expansibilidad, corto tiempo de histéresis para la absorción de agua, rápida velocidad de absorción de agua y rápida saturación de absorción de agua. Es un desintegrante ideal para tabletas de desintegración oral. Se prepararon tabletas de paracetamol que se desintegran por vía oral con L-HPC como desintegrante y las tabletas se desintegraron rápidamente en 20 segundos. L-HPC se utiliza como desintegrante para tabletas y su dosis general es del 2% al 10%, principalmente del 5%.
2. Como aglutinante para preparados como tabletas y gránulos.
La estructura rugosa del L-HPC también hace que tenga un mayor efecto mosaico con fármacos y partículas, lo que aumenta el grado de cohesión y tiene un buen rendimiento en el moldeo por compresión. Después de prensarse para formar tabletas, muestra más dureza y brillo, mejorando así la calidad de la apariencia de la tableta. Especialmente en el caso de tabletas que no son fáciles de formar, que no están sueltas o que son fáciles de descubrir, agregar L-HPC puede mejorar el efecto. La tableta de clorhidrato de ciprofloxacina tiene poca compresibilidad, es fácil de dividir y pegajosa, y es fácil de formar después de agregar L-HPC, con una dureza adecuada, una apariencia hermosa y la velocidad de disolución cumple con los requisitos estándar de calidad. Después de agregar L-HPC a la tableta dispersable, su apariencia, friabilidad, uniformidad de dispersión y otros aspectos mejoran y mejoran enormemente. Después de que el almidón de la receta original fue reemplazado por L-HPC, se aumentó la dureza de la tableta dispersable de azitromicina, se mejoró la friabilidad y se resolvieron los problemas de esquinas faltantes y bordes podridos de la tableta original. L-HPC se utiliza como aglutinante para tabletas y la dosis general es del 5% al 20%; mientras que H-HPC se utiliza como aglutinante para tabletas, gránulos, etc., y la dosis general es del 1% al 5% de la preparación.
3. Aplicación en recubrimientos cinematográficos y preparaciones de liberación sostenida y controlada.
En la actualidad, los materiales solubles en agua comúnmente utilizados en recubrimientos cinematográficos incluyen hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), hidroxipropilcelulosa, polietilenglicol (PEG), etc. La hidroxipropilcelulosa se usa a menudo como agente formador de película en materiales de premezcla de recubrimientos cinematográficos debido a su dureza. Película elástica y brillante. Si se mezcla hidroxipropilcelulosa con otros agentes de recubrimiento resistentes a la temperatura, se puede mejorar aún más el rendimiento de su recubrimiento.
Utilizando excipientes y técnicas apropiadas para convertir el fármaco en tabletas matriciales, tabletas flotantes gástricas, tabletas multicapa, tabletas recubiertas, tabletas con bomba osmótica y otras tabletas de liberación lenta y controlada, la importancia radica en: aumentar el grado de absorción del fármaco y estabilizar la droga en la sangre. Concentrarse, reducir las reacciones adversas, reducir la cantidad de medicamentos y esforzarse por maximizar la eficacia con la dosis más pequeña y minimizar las reacciones adversas. La hidroxipropilcelulosa es uno de los principales excipientes de este tipo de preparaciones. La disolución y liberación de las tabletas de diclofenaco sódico se controlan utilizando hidroxipropilcelulosa y etilcelulosa como material para las articulaciones y el esqueleto. Después de la administración oral y el contacto con el jugo gástrico, la superficie de las tabletas de liberación sostenida de diclofenaco sódico se hidratará hasta formar un gel. Mediante la disolución del gel y la difusión de las moléculas del fármaco en el espacio del gel, se logra el objetivo de una liberación lenta de las moléculas del fármaco. La hidroxipropilcelulosa se utiliza como matriz de liberación controlada de la tableta, cuando el contenido del bloqueador etilcelulosa es constante, su contenido en la tableta determina directamente la velocidad de liberación del medicamento y el medicamento de la tableta con un contenido mayor. de hidroxipropilcelulosa La liberación es más lenta. Los gránulos recubiertos se prepararon usando L-HPC y una cierta proporción de HPMC como solución de recubrimiento para recubrimiento como capa hinchable y como capa de liberación controlada para recubrimiento con dispersión acuosa de etilcelulosa. Cuando se fijan la prescripción y dosificación de la capa hinchable, controlando el espesor de la capa de liberación controlada, los gránulos recubiertos se pueden liberar en diferentes tiempos esperados. Se mezclan varios tipos de gránulos recubiertos con diferente aumento de peso de la capa de liberación controlada para fabricar las cápsulas de liberación sostenida de Shuxiong. En el medio de disolución, varios gránulos recubiertos pueden liberar fármacos secuencialmente en diferentes momentos, de modo que los componentes con diferentes propiedades físicas y químicas se logran la liberación simultánea mientras que la liberación sostenida
Hora de publicación: 28 de enero de 2023