La komunaj ekscipintoj de buŝaj solidaj dozaj formoj

Solidaj preparaĵoj estas nuntempe la plej disvastigitaj kaj plej uzataj dozformoj en la merkato, kaj ili kutime konsistas el du ĉefaj substancoj kaj ekscipintoj. Ekscipintoj, ankaŭ konataj kiel ekscipientej, rilatas al la ĝenerala termino por ĉiuj aldonaj materialoj en solidaj preparaĵoj krom la ĉefa drogo. Laŭ la malsamaj propraĵoj kaj funkcioj de la ekscipintoj, la ekscipintoj de solidaj preparoj ofte estas dividitaj en: plenigaĵoj, ligiloj, disrompintoj, lubrikaĵoj, liberiga reguligiloj, kaj foje koloraj agentoj kaj aromaj agentoj ankaŭ povas esti aldonitaj laŭ la postuloj de la preparado. plibonigi Aŭ ĝustigi la aspekton kaj guston de la formulaĵo.
La ekscipintoj de solidaj preparoj devas plenumi la postulojn por kuraca uzo kaj havi la jenajn trajtojn: ①Ĝi devus havi altan kemian stabilecon kaj ne havi ajnajn fizikajn kaj kemiajn reagojn kun la ĉefa drogo; ②Ĝi ne devas influi la terapian efikon kaj enhavan determinon de la ĉefa drogo; ③Nenia damaĝo al la homa korpo Malutila, kvin venenoj, neniuj adversaj reagoj.
1. Plenigaĵo (pli maldika)
Pro la malalta dozo de la ĉefa drogo, la dozo de iuj drogoj foje estas nur kelkaj miligramoj aŭ malpli, kio ne favoras al formado de tablojdoj aŭ klinika administrado. Tial, kiam la ĉefa drogenhavo estas malpli ol 50mg, necesas aldoni certan dozon de plenigaĵo, ankaŭ konata kiel diluilo.
Ideala plenigaĵo devas esti fiziologie kaj kemie inerta kaj ne influi la biodisponecon de la aktiva ingredienco de la drogo. Ofte uzataj plenigaĵoj ĉefe inkluzivas: ① Amelo, inkluzive de tritika amelo, maiza amelo kaj terpoma amelo, inter kiuj maizamelo estas la plej ofte uzata; stabila en naturo, malalta en higroskopeco, sed malriĉa en kunpremebleco; ② Laktozo, bonega en propraĵoj kaj kunpremebla, bona flueco; ③ sakarozo, havas fortan higroskopeco; ④ pregelatinigita amelo, ankaŭ konata kiel kunpremebla amelo, havas bonan kunpremeblecon, fluecon kaj mem-lubrikon; ⑤ mikrokristalina celulozo, nomata MCC, havas fortan ligan kapablon kaj bonan kunpremeblecon; konata kiel "seka ligilo"; ⑥Manitolo, kompare kun la supraj plenigaĵoj, estas iomete pli multekosta, kaj estas ofte uzata en maĉeblaj tabeloj, kiuj ankaŭ havas delikatan guston; ⑦Neorganikaj saloj, ĉefe inkluzive de kalcia sulfato, kalcia fosfato, kalcia karbonato, ktp., kun relative stabilaj fizikaj kaj kemiaj propraĵoj.
2. Malsekiga agento kaj gluo
Malsekigantaj agentoj kaj ligiloj estas ekscipientej aldonitaj dum la granuladpaŝo. La malsekiga agento mem ne estas viskoza, sed likvaĵo, kiu induktas la viskozecon de la materialo malsekigante la materialon. Ofte uzataj malsekigantaj agentoj ĉefe inkluzivas distilitan akvon kaj etanolon, inter kiuj distilita akvo estas la unua elekto.
Gluoj rilatas al la helpaj materialoj kiuj dependas de sia propra viskozeco por doti ne-viskozajn aŭ nesufiĉe viskozajn materialojn kun taŭga viskozeco. Ofte uzataj gluoj ĉefe inkluzivas: ① Amelo-suspensiaĵo, kiu estas unu el la plej ofte uzataj gluoj, estas malmultekosta kaj havas bonan rendimenton, kaj la ofte uzata koncentriĝo estas 8%-15%; ②Metilcelulozo, nomata MC, havas bonan akvosolveblecon; ③Hidroksipropilcelulozo, nomata HPC, povas esti uzata kiel pulvora rekta tableta ligilo; ④Hidroksipropilmetilcelulozo, nomata HPMC, la materialo estas solvebla en malvarma akvo; ⑤Carboxymethylcellulose natrio, nomata CMC-Na, taŭga por drogoj kun malbona kunpremebleco; ⑥Etilcelulozo, referita kiel EC , la materialo estas nesolvebla en akvo, sed solvebla en etanolo; ⑦Povidone, nomata PVP, la materialo estas ekstreme higroskopa, solvebla en akvo kaj etanolo; ⑧Krome estas polietilenglikolo (referita kiel PEG), Materialoj kiel gelateno.
3. Disintegranto
Disintegrantoj rilatas al ekscipintoj kiuj antaŭenigas la rapidan rompon de tablojdoj en bonajn partiklojn en gastro-intestaj fluidoj. Krom buŝaj tabeloj kun specialaj postuloj kiel daŭran-liberigaj tabeloj, kontrolitaj liberigaj tabeloj kaj maĉeblaj tabeloj, malintegrigiloj ĝenerale devas esti aldonitaj. Ofte uzataj diserintoj estas: ① seka amelo, taŭga por nesolveblaj aŭ iomete solveblaj drogoj; ② karboximetilamelo natrio, nomata CMS-Na, ĉi tiu materialo estas alt-efikeca diserilo; ③ malalt-anstataŭita hidroksipropil-celulozo, nomata L -HPC, kiu povas rapide ŝveliĝi post sorbado de akvo; ④Trans-ligita metilceluloza natrio, nomata CCMC-Na; la materialo unue ŝvelas en akvo kaj poste dissolviĝas, kaj estas nesolvebla en etanolo; La malavantaĝo estas, ke ĝi havas fortan higroskopecon kaj estas ofte uzata en la granulado de eferveskaj tabeloj aŭ maĉeblaj tabeloj; ⑥Eferveskaj disrompiloj ĉefe inkluzivas miksaĵon de natria bikarbonato kaj citra acido, kaj citra acido, fumara acido kaj natria karbonato ankaŭ povas esti uzataj, kalia karbonato kaj kalio bikarbonato ktp.
4. Lubrikaĵo
Lubrikaĵoj povas esti larĝe dividitaj en tri kategoriojn, inkluzive de glitigiloj, kontraŭgluiĝaj agentoj kaj lubrikaĵoj en mallarĝa signifo. ① Glidant: ĝia ĉefa funkcio estas redukti la frotadon inter partikloj, plibonigi la fluecon de pulvoro kaj helpi redukti la diferencon en la pezo de tablojdo; ② kontraŭgluiĝa agento: ĝia ĉefa funkcio estas malhelpi algluiĝon dum tableta kunpremo, Por certigi la glatan funkciadon de tablojda kunpremado, ĝi ankaŭ povas plibonigi la aspekton de tabeloj; ③ kavalireca lubrikaĵo: reduktu la frotadon inter la materialo kaj la muldila muro, por certigi la glatan funkciadon de tablojdo kunpremado kaj puŝado. Ofte uzataj lubrikaĵoj (en larĝa signifo) inkluzivas talkpulvoron, magnezian stearaton (MS), mikronigitan silikan ĝelon, polietilenglikolojn, natrian laurilsulfaton, hidrogenitan vegetaĵan oleon ktp.
5. Liberigu modulilon
Liberigaj reguligistoj en buŝaj tabeloj taŭgas por kontroli la rapidecon kaj gradon de liberigo de drogoj en buŝaj daŭraj liberigaj preparoj, por certigi, ke la drogo estas liverita al la pacienca loko kun certa rapideco kaj konservas certan koncentriĝon en histoj aŭ korpaj fluidoj. , Per tio Akiru atendatan terapian efikon kaj reduktu toksajn kaj kromefikojn. Ofte uzataj liberigaj reguligistoj estas plejparte dividitaj en matrica tipo, film-tegita malrapide liberiga polimero kaj dikigilo.
(1) Matrico-tipa liberiga modulilo
①Hidrofila ĝela skeletmaterialo: ĝi ŝveliĝas kiam eksponite al akvo por formi ĝelan baron por kontroli la liberigon de drogoj, kutime uzataj estas metilcelulozo, karboksimetilcelulozo, hidroksipropilcelulozo, povidono, carbomer, algina acida Salo, kitosano ktp.
② Nesolvebla skeletmaterialo: Nesolvebla skeletmaterialo rilatas al alta molekula polimero, kiu estas nesolvebla en akvo aŭ havas minimuman akvosolveblecon. Ofte uzataj ĉefe estas etilcelulozo, polietileno, kvin-toksa polietileno, polimetacrila acido, etilen-vinilacetato kopolimero, silikona kaŭĉuko ktp.
③ Bioerodigeblaj kadromaterialoj: Ofte uzataj bioerodigeblaj kadromaterialoj ĉefe inkluzivas bestan grason, hidrogenitan vegetaĵan oleon, abelvakson, stearilalkoholon, karnauba vakson, glicerilmonostearato, ktp. Ĝi povas prokrasti la malfondon kaj liberigon de akvosolveblaj drogoj.
(2) Tegita liberigo modifilo
① Nesolveblaj polimeraj materialoj: komunaj nesolveblaj skeletmaterialoj kiel EC.
②Enteraj polimeraj materialoj: komunaj enteraj polimeraj materialoj ĉefe inkluzivas akrilan rezinon, L-tipo kaj S-tipo, hidroksipropilmetilceluloza acetato sucinato (HPMCAS), celuloza acetato ftalato (CAP), hidroksipropilmetilceluloza ftalato (HPMCP), ktp. Ĝi utiligas la disolvajn karakterizaĵojn super materialoj en intesta suko, kaj solvas en specifaj partoj por ludi rolon.
6. Aliaj akcesoraĵoj
Aldone al ĉi-supraj ofte uzataj ekscipintoj, aliaj ekscipintoj foje estas aldonitaj por pli bone renkonti la bezonojn de drogadministrado, plibonigi drogrekonon aŭ plibonigi plenumadon. Ekzemple, koloraj, aromaj kaj dolĉigaj agentoj.
①Koloriga agento: La ĉefa celo aldoni ĉi tiun materialon estas plibonigi la aspekton de la tablojdo kaj faciligi identigi kaj distingi. Ofte uzataj pigmentoj devas renkonti la farmaciajn specifojn, kaj la kvanto aldonita ĝenerale ne superu 0,05%.
②Aromoj kaj dolĉigiloj: La ĉefa celo de aromoj kaj dolĉigiloj estas plibonigi la guston de medikamentoj, kiel maĉeblaj tabeloj kaj buŝe disrompiĝantaj tabeloj. Ofte uzataj aromoj ĉefe inkluzivas esencojn, diversajn aromajn oleojn ktp.; ofte uzataj dolĉigiloj ĉefe inkluzivas sakarozon, aspartamon, ktp.