Farmaciaj Ekscipintoj Celuloza Etero

Natura celuloza etero estas ĝenerala termino por serio decelulozaj derivaĵojproduktita de la reago de alkala celulozo kaj eteriganta agento sub certaj kondiĉoj. Ĝi estas produkto en kiu la hidroksilaj grupoj sur celulozaj makromolekuloj estas parte aŭ tute anstataŭigitaj per etergrupoj. Celulozaj eteroj estas vaste uzataj en la kampoj de nafto, konstrumaterialoj, tegaĵoj, manĝaĵo, medicino kaj ĉiutagaj kemiaĵoj. En diversaj kampoj, farmaci-gradaj produktoj estas esence en la mezaj kaj altnivelaj kampoj de la industrio, kun alta aldonvaloro. Pro striktaj kvalitpostuloj, la produktado de farmacia grado celuloza etero ankaŭ estas relative malfacila. Oni povas diri, ke la kvalito de farmaci-gradaj produktoj povas esence reprezenti la teknikan forton de celuloza etera entrepreno. Celuloza etero estas kutime aldonita kiel blokilo, matrica materialo kaj densigilo por fari daŭran-liberigajn matricajn tabelojn, gastre-solveblajn tegmaterialojn, daŭran-liberigajn mikrokapsulajn tegmaterialojn, daŭran-liberigajn drogfilmajn materialojn, ktp.

Natria karboksimetilcelulozo:

Carboxymethyl celuloza natrio (CMC-Na) estas la celuloza etera vario kun la plej granda produktado kaj konsumo hejme kaj eksterlande. Ĝi estas jona celuloza etero farita el kotono kaj ligno per alkaligo kaj eteriĝo kun kloroaceta acido. CMC-Na estas ofte uzata farmacia ekscipiento. Ĝi estas ofte uzata kiel ligilo por solidaj preparoj, densiga agento, densiga agento kaj suspenda agento por likvaj preparoj. Ĝi ankaŭ povas esti uzata kiel hidrosolvebla matrico kaj filmforma materialo. Ĝi ofte estas utiligita kiel daŭran-liberiga drogfilmmaterialo kaj daŭran-liberiga matrica tablojdo en daŭrantaj (kontrolitaj) eldonpreparoj.

Krom natria karboksimetilcelulozo kiel farmacia ekscipiento, kroscarmeloza natrio ankaŭ povas esti uzata kiel farmacia ekscipiento. Croscarmellose natrio (CCMC-Na) estas akvo-nesolvebla produkto de karboksimetilcelulozo reaganta kun krucliga agento je certa temperaturo (40-80 °C) sub la ago de neorganika acida katalizilo kaj purigita. Kiel la interliga agento, propilenglikolo, succina anhidrido, maleika anhidrido kaj adipa anhidrido povas esti uzataj. Croscarmellose natrio estas uzata kiel disrompilo por tabeloj, kapsuloj kaj grajnetoj en buŝaj preparoj. Ĝi dependas de kapilaraj kaj ŝvelaj efikoj por disiĝi. Ĝi havas bonan kunpremeblecon kaj fortan disrompiĝon. Studoj montris ke la ŝvelgrado de natrio natrio de kroscarmelozo en akvo estas pli granda ol tiu de komunaj diserintoj kiel ekzemple malalt-anstataŭita karmelozo natrio kaj hidratigita mikrokristalina celulozo.

Metilcelulozo:

Metilcelulozo (MC) estas ne-jona celuloza ununura etero farita el kotono kaj ligno per alkaligo kaj metilklorida eteriĝo. Metilcelulozo havas bonegan akvosolveblecon kaj estas stabila en la intervalo de pH2.0 ~ 13.0. Ĝi estas vaste uzata en farmaciaj ekscipintoj, kaj estas uzata en sublingvaj tabeloj, intramuskolaj injektoj, oftalmaj preparoj, parolaj kapsuloj, parolaj suspendoj, parolaj tabeloj kaj topikaj preparoj. Krome, en daŭra liberigo-preparoj, MC povas esti uzata kiel hidrofila ĝela matrico daŭran-liberiga preparoj, gastri-solveblaj tegaĵoj, daŭra-liberiga mikrokapsula tegmaterialo, daŭra-liberiga drogfilmaj materialoj, ktp.

Hidroksipropilmetilcelulozo:

Hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC) estas ne-jona celuloza miksita etero farita el kotono kaj ligno per alkaligo, propilenoksido kaj metilklorida eteriĝo. Ĝi estas senodora, sengusta, ne-toksa, solvebla en malvarma akvo kaj geligita en varma akvo. Hidroksipropilmetilcelulozo estas celuloza miksita etera vario, kies produktado, dozo kaj kvalito rapide pligrandiĝis en Ĉinio en la pasintaj 15 jaroj. Ĝi ankaŭ estas unu el la plej uzataj farmaciaj ekscipintoj hejme kaj eksterlande. jaroj de historio. Nuntempe, la apliko de HPMC estas plejparte reflektita en la sekvaj kvin aspektoj:

Unu estas kiel ligilo kaj disrompanto. Kiel ligilo, HPMC povas fari la drogon facile malsekigi, kaj ĝi povas disetendiĝi centojn da fojoj post sorba akvo, do ĝi povas signife plibonigi la solvoprocenton aŭ eldonrapidecon de la tablojdo. HPMC havas fortan viskozecon, kiu povas plibonigi la viskozecon de partiklo kaj plibonigi la kunpremeblecon de krudaĵoj kun kruda aŭ fragila teksturo. HPMC kun malalta viskozeco povas esti uzata kiel ligilo kaj disrompilo, kaj tiuj kun alta viskozeco povas nur esti uzata kiel ligilo.

La dua estas kiel daŭra kaj kontrolita eldona materialo por buŝaj preparoj. HPMC estas ofte uzita hidroĝela matrica materialo en daŭran-liberigaj preparoj. Malalt-viskozeca grado (5-50mPa·s) HPMC povas esti uzata kiel liganto, viskozilo kaj suspenda agento, kaj alt-viskozeca grado (4000-100000mPa·s) HPMC povas esti uzata por prepari miksitan materialon Blokagento por kapsuloj, hidroĝela matrico plilongigitaj tabuletoj. HPMC estas solvebla en gastro-intesta likvaĵo, havas la avantaĝojn de bona kunpremebleco, bona flueco, forta drog-ŝarĝa kapacito, kaj drog-liberigo-karakterizaĵoj ne tuŝitaj de PH. Ĝi estas ekstreme grava hidrofila portanta materialo en daŭran-liberigaj preparsistemoj kaj ofte estas utiligita kiel Hidrofila ĝelmatrico kaj tegmaterialoj por daŭran-liberigaj preparoj, same kiel helpmaterialoj por stomakaj flosantaj preparoj kaj daŭran-liberigaj drogfilmaj preparoj.

La tria estas kiel tega filmoforma agento. HPMC havas bonajn filmoformajn trajtojn. La filmo formita de ĝi estas unuforma, travidebla kaj malmola, kaj ĝi ne estas facile algluiĝi dum produktado. Precipe por drogoj, kiuj estas facile sorbi humidon kaj estas malstabilaj, uzi ĝin kiel izolan tavolon povas multe plibonigi la stabilecon de la drogo kaj malhelpi La filmon ŝanĝas koloron. HPMC havas diversajn viskozecspecifojn. Se elektitaj ĝuste, la kvalito kaj aspekto de kovritaj tabeloj estas pli bonaj ol aliaj materialoj. La kutima koncentriĝo estas 2% ĝis 10%.

La kvara estas kiel kapsula materialo. En la lastaj jaroj, kun la oftaj eksplodoj de tutmondaj bestaj epidemioj, kompare kun gelatenaj kapsuloj, vegetaj kapsuloj fariĝis la nova amato de la farmacia kaj nutraĵa industrio. Pfizer de Usono sukcese ĉerpis HPMC el naturaj plantoj kaj preparis VcapTM-legomajn kapsulojn. Kompare kun tradiciaj gelatenaj kavaj kapsuloj, plantaj kapsuloj havas la avantaĝojn de larĝa adaptebleco, neniu risko de krucligaj reagoj kaj alta stabileco. La indico de liberigo de drogoj estas relative stabila, kaj individuaj diferencoj estas malgrandaj. Post disfalo en la homa korpo, ĝi ne estas sorbita kaj povas esti eligita La substanco estas eligita el la korpo. Koncerne al konservado de kondiĉoj, post granda nombro da provoj, ĝi preskaŭ ne estas fragila en malaltaj humidecaj kondiĉoj, kaj la propraĵoj de la kapsula ŝelo ankoraŭ estas stabilaj sub altaj humidecaj kondiĉoj, kaj la indikiloj de plantaj kapsuloj ne estas tuŝitaj sub ekstrema stokado. kondiĉoj. Kun la kompreno de homoj pri plantaj kapsuloj kaj la transformo de publikaj medicinaj konceptoj hejme kaj eksterlande, la merkata postulo pri plantaj kapsuloj rapide kreskos.

La kvina estas kiel suspenda agento. Penda-tipa likva preparo estas kutime uzata klinika dozoformo, kiu estas heterogena disvastigsistemo en kiu nesolveblaj solidaj drogoj estas disigitaj en likva dispersmedio. La stabileco de la sistemo determinas la kvaliton de la suspenda likva preparado. HPMC-koloida solvo povas redukti la solidan-likvan interfacan streĉiĝon, redukti la surfacan liberan energion de solidaj partikloj kaj stabiligi la heterogenan dispersan sistemon. Ĝi estas bonega suspenda agento. HPMC estas uzata kiel densigilo por okulaj gutoj, kun enhavo de 0,45% ĝis 1,0%.

Hidroksipropil Celulozo:

Hidroksipropilcelulozo (HPC) estas ne-jona celuloza ununura etero farita el kotono kaj ligno per alkaligo kaj propilenoksida eteriĝo. HPC estas kutime solvebla en akvo sub 40 °C kaj granda nombro da polusaj solviloj, kaj ĝia agado rilatas al la enhavo de hidroksipropilgrupo kaj la grado de polimerigo. HPC povas esti kongrua kun diversaj medikamentoj kaj havas bonan inercion.

Malalt-anstataŭita hidroksipropil-celulozo (L-HPC) estas ĉefe uzata kiel tablojdo disrompilo kaj ligilo. -HPC povas plibonigi la malmolecon kaj brilecon de la tablojdo, kaj ankaŭ povas igi la tablojdon rapide disiĝi, plibonigi la internan kvaliton de la tablojdo kaj plibonigi la kuracan efikon.

Tre anstataŭigita hidroksipropilcelulozo (H-HPC) povas esti uzata kiel ligilo por tablojdoj, grajnetoj kaj fajnaj grajnetoj en la farmacia kampo. H-HPC havas bonegajn filmoformajn proprietojn, kaj la akirita filmo estas malmola kaj elasta, kiu povas esti komparita kun plastigiloj. La rendimento de la filmo povas esti plu plibonigita per miksado kun aliaj humidecrezistaj tegaĵoj, kaj ĝi ofte estas uzata kiel filma tegmaterialo por tabeloj. H-HPC ankaŭ povas esti uzata kiel matrica materialo por prepari matricajn daŭran-liberigajn tabelojn, daŭran-liberigajn buletojn kaj duoble-tavolajn daŭran-liberigajn tabelojn.

Hidroksietilcelulozo

Hidroksietilcelulozo (HEC) estas nejona celuloza ununura etero farita el kotono kaj ligno per alkaligo kaj eteriĝo de etilenoksido. En la kampo de medicino, HEC estas ĉefe uzata kiel densigilo, koloida protekta agento, gluaĵo, disvastigilo, stabiligilo, suspenda agento, filmoforma agento kaj daŭra liberiga materialo, kaj povas esti aplikata al topikaj emulsioj, ungventoj, okulgutoj, Parola likvaĵo, solida tablojdo, kapsulo kaj aliaj dozaj formoj. Hidroksietilcelulozo estis registrita en la Usona Farmakopeo/Usono Nacia Formulario kaj la Eŭropa Farmakopeo.

Etilcelulozo:

Etilcelulozo (EC) estas unu el la plej vaste uzataj akvonesolveblaj celulozaj derivaĵoj. EC estas ne-toksa, stabila, nesolvebla en akvo, acida aŭ alkala solvaĵo, kaj solvebla en organikaj solviloj kiel etanolo kaj metanolo. Ofte uzita solvilo estas tolueno/etanolo kiel 4/1 (peza) miksita solvilo. EC havas multoblajn uzojn en drogodaŭraj liberigaj preparoj, vaste uzataj kiel portantoj, mikrokapsuloj, kaj tegantaj filmoformaj materialoj por daŭraj liberigaj preparoj, kiel tablojdoblokiloj, gluoj kaj filmaj tegmaterialoj, uzataj kiel matrica materiala filmo por prepari. diversaj specoj de matricaj daŭran-liberigaj tabeloj, uzataj kiel miksa materialo por prepari tegitajn daŭran-liberigajn preparojn, daŭran-liberigajn buletojn, kaj uzatajn kiel enkapsulajn helpajn materialojn por prepari daŭran-liberigajn mikrokapsulojn; ĝi ankaŭ povas esti vaste uzata kiel portanta materialo Por la preparado de solidaj dispersoj; vaste uzata en farmacia teknologio kiel filmoforma substanco kaj protekta tegaĵo, same kiel ligilo kaj plenigaĵo. Kiel la protekta tegaĵo de la tablojdo, ĝi povas redukti la sentemon de la tablojdo al humido kaj malhelpi la drogon esti tuŝita de humido, malkoloro kaj difekto; ĝi ankaŭ povas formi malrapide liberigan ĝelan tavolon, mikroenkapsuligi la polimeron kaj ebligi la daŭran liberigon de la drogefiko.