Malmolaj kapsuloj/HPMC-kavaj kapsuloj/legomaj kapsuloj/alt-efikeca API kaj humidec-sentemaj ingrediencoj/filma scienco/daŭra liberiga kontrolo/OSD-inĝenieristiko-teknologio....
Elstara kostefikeco, relativa facileco de fabrikado kaj facileco de pacienca kontrolo de dozo, buŝa solida dozo (OSD) produktoj restas la preferata formo de administrado por drogprogramistoj.
El la 38 novaj malgrandaj molekulaj entoj (NME) aprobitaj de la Usona Administracio pri Manĝaĵoj kaj Medikamentoj en 2019, 26 estis OSD1. En 2018, la merkata enspezo de OSD-markitaj produktoj kun sekundara prilaborado de CMO-oj en la nordamerika merkato estis proksimume $ 7,2 miliardoj USD 2. La malgranda molekula subkontraktado merkato estas atendita superi USD 69 miliardoj en 20243. Ĉiuj ĉi tiuj datumoj sugestas ke parola. solidaj dozaj formoj (OSDoj) daŭre regos.
Tablojdoj ankoraŭ regas la OSD-merkaton, sed malmolaj kapsuloj fariĝas ĉiam pli alloga alternativo. Ĉi tio estas parte pro la fidindeco de kapsuloj kiel maniero de administrado, precipe tiuj kun alta potenco kontraŭtumoraj APIoj. Kapsuloj estas pli intimaj al pacientoj, maskas malagrablajn odorojn kaj gustojn, kaj estas pli facile engluteblaj, signife pli bonaj ol aliaj dozaj formoj.
Julien Lamps, Produktmanaĝero ĉe Lonza Kapsuloj kaj Sanaj Ingrediencoj, diskutas la diversajn avantaĝojn de malmolaj kapsuloj super tablojdoj. Li dividas siajn sciojn pri hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC) kavaj kapsuloj kaj kiel ili povas helpi drogprogramistojn optimumigi siajn produktojn dum plenumado de konsumanta postulo je plant-devenaj medikamentoj.
Malmolaj kapsuloj: Plibonigu paciencan plenumon kaj optimumigu rendimenton
Pacientoj ofte luktas kun medikamentoj kiuj gustumas aŭ odoras malbone, malfacilas gluti aŭ povas havi malfavorajn efikojn. Konsiderante ĉi tion, disvolvi uzeblajn dozajn formojn povus plibonigi paciencan plenumadon de kuracaj reĝimoj. Malmolaj kapsuloj estas alloga elekto por pacientoj ĉar, krom maski guston kaj odoron, ili povas esti prenitaj malpli ofte, reduktas la ŝarĝon de tablojdo kaj havas pli bonajn eldontempojn, per la uzo de tuja liberigo, kontrolita liberigo kaj malrapida liberigo al. atingi.
Pli bona kontrolo de la eldonkonduto de medikamento, ekzemple per mikropeleto de la API, povas malhelpi dozon-dumpingon kaj redukti kromefikojn. Drogprogramistoj trovas, ke kombini multpartiklan teknologion kun kapsuloj pliigas la flekseblecon kaj efikecon de kontrolita-liberiga API-pretigo. Ĝi eĉ povas subteni buletojn enhavantajn malsamajn APIojn en la sama kapsulo, kio signifas, ke multoblaj drogoj povas esti administritaj samtempe en malsamaj dozoj, plu reduktante la oftecon de dozado.
La farmakokinetaj kaj farmakdinamikaj kondutoj de ĉi tiuj formuliĝoj, inkluzive de la multipartikula sistemo4, eltruda sferonigo API3, kaj la fiks-doza kombinaĵosistemo5, ankaŭ montris pli bonan reprodukteblecon kompare kun konvenciaj formuliĝoj.
Estas pro ĉi tiu ebla plibonigo en pacienca konformeco kaj efikeco, ke la merkata postulo pri grajnecaj API-oj enkapsuligitaj en malmolaj kapsuloj daŭre kreskas.
Prefero de polimero:
La bezono de vegetaj kapsuloj por anstataŭigi malmolajn gelatenajn kapsulojn
Tradiciaj malmolaj kapsuloj estas faritaj el gelateno, tamen, gelatenaj malmolaj kapsuloj povas prezenti defiojn kiam ili renkontas higroskopajn aŭ humidec-sentemajn enhavojn. Gelatino estas best-devena kromprodukto kiu estas ema al krucligaj reagoj kiuj influas dissolvkonduton, kaj havas relative altan akvoenhavon por konservi sian flekseblecon, sed ankaŭ povas interŝanĝi akvon kun APIoj kaj ekscipientej.
Krom la efiko de kapsula materialo sur produkta rendimento, pli kaj pli da pacientoj malvolontas konsumi bestajn produktojn pro sociaj aŭ kulturaj kialoj kaj serĉas plantdevenajn aŭ veganajn medikamentojn. Por renkonti ĉi tiun bezonon, farmaciaj kompanioj ankaŭ daŭre investas en novigaj dozaj reĝimoj por evoluigi plant-bazitajn alternativojn, kiuj estas kaj sekuraj kaj efikaj. Progresoj en materiala scienco ebligis plant-derivitajn kavajn kapsulojn, ofertante al pacientoj ne-besto-devenan opcion aldone al la avantaĝoj de gelatenaj kapsuloj - glutebleco, facileco de fabrikado kaj kostefikeco.
Por pli bona dissolvo kaj kongruo:
Apliko de HPMC
Nuntempe, unu el la plej bonaj alternativoj al gelateno estas hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC), polimero derivita de arbofibroj.
HPMC estas malpli kemie inerta ol gelateno kaj ankaŭ sorbas malpli da akvo ol gelateno6. La malalta akvoenhavo de HPMC-kapsuloj reduktas akvo-interŝanĝon inter la kapsulo kaj la enhavo, kiu en iuj kazoj povas plibonigi la kemian kaj fizikan stabilecon de la formuliĝo, plilongigi la bretdaŭron kaj facile renkonti la defiojn de higroskopaj API kaj ekscipintoj. HPMC-kavaj kapsuloj estas nesentemaj al temperaturo kaj pli facile stokeblaj kaj transporteblaj.
Kun la pliiĝo de alt-efikecaj APIoj, la postuloj por formuliĝoj fariĝas pli kaj pli kompleksaj. Ĝis nun, drogprogramistoj atingis tre pozitivajn rezultojn en la procezo de esplorado de la uzo de HPMC-kapsuloj por anstataŭigi tradiciajn gelatenajn kapsulojn. Fakte, HPMC-kapsuloj estas nuntempe ĝenerale preferataj en klinikaj provoj pro sia bona kongruo kun la plej multaj medikamentoj kaj ekscipientej7.
Daŭraj plibonigoj en HPMC-kapsula teknologio ankaŭ signifas, ke drogprogramistoj pli bone kapablas utiligi ĝiajn dissolvajn parametrojn kaj kongruon kun larĝa gamo de NMEoj, inkluzive de tre potencaj kunmetaĵoj.
HPMC-kapsuloj sen geliga agento havas bonegajn dissolvajn proprietojn sen jona kaj pH-dependeco, tiel ke pacientoj ricevos la saman terapian efikon kiam ili prenas la drogon sur malplena stomako aŭ kun manĝoj. Kiel montrite en Figuro 1. 8
Kiel rezulto, plibonigoj en dissolvo povas permesi al pacientoj havi neniujn trankvilojn pri planado de siaj dozoj, tiel pliigante observon.
Krome, daŭra novigado en HPMC-kapsulo-membransolvoj ankaŭ povas ebligi intestan protekton kaj rapidan liberigon en specifaj areoj de la digesta vojo, celita drog-liveraĵo por iuj terapiaj aliroj, kaj plue plibonigi la eblajn aplikojn de HPMC-kapsuloj.
Alia aplikiĝdirekto por HPMC-kapsuloj estas en enspiraparatoj por pulmodono. Merkata postulo daŭre kreskas pro plibonigita biohavebleco evitante la hepatan unuapasan efikon kaj disponigante pli rektan vojon de administrado kiam celado de malsanoj kiel ekzemple astmo kaj kronika obstrukca pulmomalsano (COPD) kun ĉi tiu formo de administrado.
Drogproduktantoj ĉiam serĉas evoluigi kostefikajn, paciencajn kaj efikajn traktadojn por spiraj malsanoj, kaj esplori enspiritajn liverajn traktadojn por iuj malsanoj de la centra nervosistemo (CNS). postulo pliiĝas.
La malalta akvoenhavo de HPMC-kapsuloj igas ilin idealaj por higroskopaj aŭ akvo-sentemaj API-oj, kvankam elektrostatikaj trajtoj inter formuliĝo kaj kavaj kapsuloj ankaŭ devas esti pripensitaj dum evoluo8.
finaj pensoj
La evoluo de membranscienco kaj OSD-inĝenieristiko teknologio metis la fundamenton por HPMC-kapsuloj por anstataŭigi gelatenajn kapsulojn en iuj formuliĝoj, disponigante pli da ebloj en optimumigo de produkto-rendimento. Krome, kreskanta emfazo de konsumantpreferoj kaj kreskanta postulo je malmultekostaj enspiritaj drogoj akcelis la postulon je kavaj kapsuloj kun pli bona kongruo kun humidec-sentemaj molekuloj.
Tamen, la elekto de membranmaterialo estas ŝlosilo por certigi la sukceson de la produkto, kaj la ĝusta elekto inter gelateno kaj HPMC povas esti farita nur kun la ĝusta kompetenteco. La ĝusta elekto de membranmaterialo povas ne nur plibonigi la efikecon kaj redukti malfavorajn reagojn, sed ankaŭ helpi venki iujn formulajn defiojn.
Afiŝtempo: Sep-23-2022