Φαρμακευτικά Έκδοχα Αιθέρας κυτταρίνης

Ο φυσικός αιθέρας κυτταρίνης είναι ένας γενικός όρος για μια σειρά απόπαράγωγα κυτταρίνηςπου παράγεται από την αντίδραση αλκαλικής κυτταρίνης και αιθεροποιητικού παράγοντα υπό ορισμένες συνθήκες. Είναι ένα προϊόν στο οποίο οι ομάδες υδροξυλίου στα μακρομόρια κυτταρίνης αντικαθίστανται εν μέρει ή πλήρως από ομάδες αιθέρα. Οι αιθέρες κυτταρίνης χρησιμοποιούνται ευρέως στους τομείς του πετρελαίου, των οικοδομικών υλικών, των επικαλύψεων, των τροφίμων, των φαρμάκων και των καθημερινών χημικών. Σε διάφορους τομείς, τα φαρμακευτικά προϊόντα είναι βασικά στα μεσαία και υψηλά πεδία του κλάδου, με υψηλή προστιθέμενη αξία. Λόγω αυστηρών απαιτήσεων ποιότητας, η παραγωγή αιθέρα κυτταρίνης φαρμακευτικής ποιότητας είναι επίσης σχετικά δύσκολη. Μπορεί να ειπωθεί ότι η ποιότητα των προϊόντων φαρμακευτικής ποιότητας μπορεί βασικά να αντιπροσωπεύει την τεχνική δύναμη των επιχειρήσεων αιθέρα κυτταρίνης. Ο αιθέρας κυτταρίνης συνήθως προστίθεται ως αναστολέας, υλικό μήτρας και πυκνωτικό για την παρασκευή δισκίων μήτρας παρατεταμένης αποδέσμευσης, γαστροδιαλυτών επικαλυπτικών υλικών, υλικών επικάλυψης μικροκάψουλας παρατεταμένης αποδέσμευσης, υλικών φιλμ φαρμάκων παρατεταμένης αποδέσμευσης κ.λπ.

Νατριούχο καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη:

Η νατριούχος καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη (CMC-Na) είναι η ποικιλία αιθέρα κυτταρίνης με τη μεγαλύτερη παραγωγή και κατανάλωση στο εσωτερικό και στο εξωτερικό. Είναι ένας ιονικός αιθέρας κυτταρίνης που κατασκευάζεται από βαμβάκι και ξύλο μέσω αλκαλοποίησης και αιθεροποίησης με χλωροοξικό οξύ. Το CMC-Na είναι ένα συχνά χρησιμοποιούμενο φαρμακευτικό έκδοχο. Συχνά χρησιμοποιείται ως συνδετικό για στερεά παρασκευάσματα, ως πηκτικό μέσο, ​​ως πηκτικό και ως παράγοντας εναιώρησης για υγρά παρασκευάσματα. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως υδατοδιαλυτή μήτρα και υλικό που σχηματίζει φιλμ. Συχνά χρησιμοποιείται ως υλικό φιλμ φαρμάκου παρατεταμένης αποδέσμευσης και δισκίο μήτρας παρατεταμένης αποδέσμευσης σε παρασκευάσματα παρατεταμένης (ελεγχόμενης) αποδέσμευσης.

Εκτός από την καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου ως φαρμακευτικό έκδοχο, η νατριούχος κροσκαρμελλόζη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως φαρμακευτικό έκδοχο. Η νατριούχος διασταυρούμενη καρμελλόζη (CCMC-Na) είναι ένα αδιάλυτο στο νερό προϊόν καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης που αντιδρά με έναν παράγοντα διασύνδεσης σε μια ορισμένη θερμοκρασία (40-80°C) υπό τη δράση ενός καταλύτη ανόργανου οξέος και καθαρίζεται. Ως παράγοντας διασύνδεσης, μπορούν να χρησιμοποιηθούν προπυλενογλυκόλη, ηλεκτρικός ανυδρίτης, μηλεϊνικός ανυδρίτης και αδιπικός ανυδρίτης. Η νατριούχος κροσκαρμελλόζη χρησιμοποιείται ως αποσαθρωτικό για δισκία, κάψουλες και κόκκους σε σκευάσματα από το στόμα. Βασίζεται σε τριχοειδή και διογκωτικά αποτελέσματα για να αποσυντεθεί. Έχει καλή συμπιεστότητα και ισχυρή δύναμη αποσύνθεσης. Μελέτες έχουν δείξει ότι ο βαθμός διόγκωσης της νατριούχου κροσκαρμελλόζης στο νερό είναι μεγαλύτερος από εκείνον των κοινών αποσαθρωτικών όπως η νατριούχος καρμελλόζη χαμηλής υποκατάστασης και η ενυδατωμένη μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

Μεθυλοκυτταρίνη:

Η μεθυλοκυτταρίνη (MC) είναι ένας μη ιονικός απλός αιθέρας κυτταρίνης που κατασκευάζεται από βαμβάκι και ξύλο μέσω αλκαλοποίησης και αιθεροποίησης μεθυλοχλωριδίου. Η μεθυλοκυτταρίνη έχει εξαιρετική υδατοδιαλυτότητα και είναι σταθερή στην περιοχή pH2,0~13,0. Χρησιμοποιείται ευρέως σε φαρμακευτικά έκδοχα και χρησιμοποιείται σε υπογλώσσια δισκία, ενδομυϊκές ενέσεις, οφθαλμικά σκευάσματα, πόσιμα καψάκια, πόσιμα εναιωρήματα, από του στόματος δισκία και τοπικά σκευάσματα. Επιπλέον, σε παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης, το MC μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως παρασκευάσματα παρατεταμένης απελευθέρωσης μήτρας γέλης, γαστρικά διαλυτά υλικά επικάλυψης, υλικά επικάλυψης μικροκάψουλας παρατεταμένης αποδέσμευσης, υλικά φιλμ φαρμάκων παρατεταμένης αποδέσμευσης, κ.λπ.

Υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη:

Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC) είναι ένας μη ιονικός μικτός αιθέρας κυτταρίνης που κατασκευάζεται από βαμβάκι και ξύλο μέσω αλκαλοποίησης, οξειδίου προπυλενίου και αιθεροποίησης μεθυλοχλωριδίου. Είναι άοσμο, άγευστο, μη τοξικό, διαλυτό σε κρύο νερό και πηκτωματοποιημένο σε ζεστό νερό. Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη είναι μια ποικιλία μεικτών αιθέρων κυτταρίνης της οποίας η παραγωγή, η δοσολογία και η ποιότητα αυξάνονται ραγδαία στην Κίνα τα τελευταία 15 χρόνια. Είναι επίσης ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φαρμακευτικά έκδοχα στο εσωτερικό και στο εξωτερικό. χρόνια ιστορίας. Επί του παρόντος, η εφαρμογή του HPMC αντικατοπτρίζεται κυρίως στις ακόλουθες πέντε πτυχές:

Το ένα είναι ως συνδετικό και αποσυνθετικό. Ως συνδετικό, το HPMC μπορεί να κάνει το φάρμακο να διαβρέχεται εύκολα και μπορεί να διαστέλλεται εκατοντάδες φορές μετά την απορρόφηση του νερού, έτσι μπορεί να βελτιώσει σημαντικά τον ρυθμό διάλυσης ή τον ρυθμό απελευθέρωσης του δισκίου. Το HPMC έχει ισχυρό ιξώδες, το οποίο μπορεί να ενισχύσει το ιξώδες των σωματιδίων και να βελτιώσει τη συμπιεστότητα των πρώτων υλών με τραγανή ή εύθραυστη υφή. Το HPMC με χαμηλό ιξώδες μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συνδετικό και αποσαθρωτικό, και εκείνα με υψηλό ιξώδες μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο ως συνδετικό.

Το δεύτερο είναι ως υλικό παρατεταμένης και ελεγχόμενης αποδέσμευσης για στοματικά σκευάσματα. Το HPMC είναι ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο υλικό μήτρας υδρογέλης σε παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης. Το HPMC βαθμού χαμηλού ιξώδους (5-50 mPa·s) μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συνδετικό, ιξωδοποιητής και παράγοντας εναιώρησης και το HPMC βαθμού υψηλού ιξώδους (4000-100000 mPa·s) μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την παρασκευή μικτού υλικού Μπλοκάρισμα για κάψουλες, μήτρα υδρογέλης δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης. Το HPMC είναι διαλυτό στο γαστρεντερικό υγρό, έχει τα πλεονεκτήματα της καλής συμπιεστότητας, της καλής ρευστότητας, της ισχυρής ικανότητας φόρτωσης του φαρμάκου και των χαρακτηριστικών απελευθέρωσης φαρμάκου που δεν επηρεάζονται από το PH. Είναι ένα εξαιρετικά σημαντικό υδρόφιλο υλικό φορέα σε συστήματα παρασκευής παρατεταμένης αποδέσμευσης και χρησιμοποιείται συχνά ως υδρόφιλη μήτρα γέλης και υλικά επικάλυψης για παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης, καθώς και βοηθητικά υλικά για παρασκευάσματα γαστρικής επίπλευσης και παρασκευάσματα φαρμακευτικής μεμβράνης παρατεταμένης αποδέσμευσης.

Το τρίτο είναι ως παράγοντας σχηματισμού φιλμ επικάλυψης. Το HPMC έχει καλές ιδιότητες σχηματισμού φιλμ. Το φιλμ που σχηματίζεται από αυτό είναι ομοιόμορφο, διαφανές και σκληρό και δεν είναι εύκολο να κολλήσει κατά την παραγωγή. Ειδικά για φάρμακα που απορροφούν εύκολα την υγρασία και είναι ασταθή, η χρήση του ως στρώμα απομόνωσης μπορεί να βελτιώσει σημαντικά τη σταθερότητα του φαρμάκου και να αποτρέψει την αλλαγή χρώματος της μεμβράνης. Το HPMC έχει μια ποικιλία προδιαγραφών ιξώδους. Εάν επιλεγεί σωστά, η ποιότητα και η εμφάνιση των επικαλυμμένων δισκίων είναι ανώτερη από άλλα υλικά. Η συνήθης συγκέντρωση είναι 2% έως 10%.

Το τέταρτο είναι ως υλικό κάψουλας. Τα τελευταία χρόνια, με τα συχνά ξεσπάσματα παγκόσμιων επιδημιών ζώων, σε σύγκριση με τις κάψουλες ζελατίνης, οι κάψουλες λαχανικών έχουν γίνει το νέο αγαπημένο της βιομηχανίας φαρμάκων και τροφίμων. Η Pfizer των Ηνωμένων Πολιτειών εξήγαγε με επιτυχία HPMC από φυσικά φυτά και παρασκεύασε φυτικές κάψουλες VcapTM. Σε σύγκριση με τις παραδοσιακές κοίλες κάψουλες ζελατίνης, οι φυτικές κάψουλες έχουν τα πλεονεκτήματα της ευρείας προσαρμοστικότητας, χωρίς κίνδυνο αντιδράσεων διασταύρωσης και υψηλής σταθερότητας. Ο ρυθμός απελευθέρωσης του φαρμάκου είναι σχετικά σταθερός και οι ατομικές διαφορές είναι μικρές. Μετά την αποσύνθεση στον ανθρώπινο οργανισμό, δεν απορροφάται και μπορεί να απεκκριθεί Η ουσία απεκκρίνεται από το σώμα. Όσον αφορά τις συνθήκες αποθήκευσης, μετά από μεγάλο αριθμό δοκιμών, δεν είναι σχεδόν εύθραυστο σε συνθήκες χαμηλής υγρασίας και οι ιδιότητες του κελύφους της κάψουλας εξακολουθούν να είναι σταθερές υπό συνθήκες υψηλής υγρασίας και οι δείκτες των φυτικών καψουλών δεν επηρεάζονται σε ακραία αποθήκευση συνθήκες. Με την κατανόηση των φυτικών καψουλών από τους ανθρώπους και τον μετασχηματισμό των αντιλήψεων της δημόσιας ιατρικής στο εσωτερικό και στο εξωτερικό, η ζήτηση της αγοράς για φυτικές κάψουλες θα αυξηθεί γρήγορα.

Το πέμπτο είναι ως ανασταλτικός παράγοντας. Το υγρό παρασκεύασμα τύπου εναιωρήματος είναι μια συνήθως χρησιμοποιούμενη κλινική μορφή δοσολογίας, η οποία είναι ένα ετερογενές σύστημα διασποράς στο οποίο τα αδιάλυτα στερεά φάρμακα διασπείρονται σε ένα υγρό μέσο διασποράς. Η σταθερότητα του συστήματος καθορίζει την ποιότητα του παρασκευάσματος του υγρού εναιωρήματος. Το κολλοειδές διάλυμα HPMC μπορεί να μειώσει τη διεπιφανειακή τάση στερεού-υγρού, να μειώσει την ελεύθερη επιφάνεια της ενέργειας των στερεών σωματιδίων και να σταθεροποιήσει το ετερογενές σύστημα διασποράς. Είναι εξαιρετικός παράγοντας αναστολής. Το HPMC χρησιμοποιείται ως πυκνωτικό για οφθαλμικές σταγόνες, με περιεκτικότητα 0,45% έως 1,0%.

Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη:

Η υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (HPC) είναι ένας μη ιονικός μονός αιθέρας κυτταρίνης που κατασκευάζεται από βαμβάκι και ξύλο μέσω αλκαλοποίησης και αιθεροποίησης οξειδίου του προπυλενίου. Το HPC είναι συνήθως διαλυτό σε νερό κάτω των 40°C και σε μεγάλο αριθμό πολικών διαλυτών και η απόδοσή του σχετίζεται με την περιεκτικότητα της υδροξυπροπυλικής ομάδας και τον βαθμό πολυμερισμού. Το HPC μπορεί να είναι συμβατό με διάφορα φάρμακα και έχει καλή αδράνεια.

Η χαμηλής υποκατάστασης υδροξυπροπυλ κυτταρίνη (L-HPC) χρησιμοποιείται κυρίως ως αποσαθρωτικό και συνδετικό δισκίων. -Το HPC μπορεί να βελτιώσει τη σκληρότητα και τη φωτεινότητα του tablet και μπορεί επίσης να κάνει το tablet να αποσυντεθεί γρήγορα, να βελτιώσει την εσωτερική ποιότητα του tablet και να βελτιώσει το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Υψηλά υποκατεστημένη υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (H-HPC) μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συνδετικό για δισκία, κόκκους και λεπτούς κόκκους στο φαρμακευτικό πεδίο. Το H-HPC έχει εξαιρετικές ιδιότητες σχηματισμού φιλμ και η λαμβανόμενη μεμβράνη είναι σκληρή και ελαστική, η οποία μπορεί να συγκριθεί με πλαστικοποιητές. Η απόδοση του φιλμ μπορεί να βελτιωθεί περαιτέρω με ανάμειξη με άλλους ανθεκτικούς στην υγρασία παράγοντες επικάλυψης και χρησιμοποιείται συχνά ως υλικό επικάλυψης μεμβράνης για ταμπλέτες. Το H-HPC μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως υλικό μήτρας για την παρασκευή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης μήτρας, σφαιριδίων παρατεταμένης αποδέσμευσης και δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης διπλής στρώσης.

Υδροξυαιθυλοκυτταρίνη

Η υδροξυαιθυλοκυτταρίνη (HEC) είναι ένας μη ιονικός μονός αιθέρας κυτταρίνης που κατασκευάζεται από βαμβάκι και ξύλο μέσω αλκαλοποίησης και αιθεροποίησης οξειδίου του αιθυλενίου. Στον τομέα της ιατρικής, το HEC χρησιμοποιείται κυρίως ως πυκνωτικό, κολλοειδές προστατευτικό μέσο, ​​συγκολλητικό, διασκορπιστικό, σταθεροποιητής, παράγοντας εναιώρησης, παράγοντας σχηματισμού φιλμ και υλικό παρατεταμένης αποδέσμευσης και μπορεί να εφαρμοστεί σε τοπικά γαλακτώματα, αλοιφές, οφθαλμικές σταγόνες, Από του στόματος υγρό, στερεό δισκίο, κάψουλα και άλλες μορφές δοσολογίας. Η υδροξυαιθυλοκυτταρίνη έχει καταγραφεί στη Φαρμακοποιία των ΗΠΑ/Εθνικό Φόρμουλα των ΗΠΑ και στην Ευρωπαϊκή Φαρμακοποιία.

Αιθυλική κυτταρίνη:

Η αιθυλική κυτταρίνη (EC) είναι ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα αδιάλυτα στο νερό παράγωγα κυτταρίνης. Το EC είναι μη τοξικό, σταθερό, αδιάλυτο σε νερό, όξινο ή αλκαλικό διάλυμα και διαλυτό σε οργανικούς διαλύτες όπως η αιθανόλη και η μεθανόλη. Ο κοινώς χρησιμοποιούμενος διαλύτης είναι το τολουόλιο/αιθανόλη ως 4/1 (βάρος) μεικτός διαλύτης. Το EC έχει πολλαπλές χρήσεις σε παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης φαρμάκων, που χρησιμοποιούνται ευρέως ως φορείς, μικροκάψουλες και υλικά επικάλυψης που σχηματίζουν φιλμ για παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης, όπως αναστολείς δισκίων, κόλλες και υλικά επικάλυψης μεμβράνης, που χρησιμοποιούνται ως φιλμ υλικού μήτρας για την παρασκευή Διάφοροι τύποι δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης μήτρας, που χρησιμοποιούνται ως μικτό υλικό για την παρασκευή επικαλυμμένων παρασκευασμάτων παρατεταμένης αποδέσμευσης, σφαιριδίων παρατεταμένης αποδέσμευσης και χρησιμοποιούνται ως βοηθητικά υλικά ενθυλάκωσης για την παρασκευή μικροκαψουλών παρατεταμένης αποδέσμευσης. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ευρέως ως υλικό φορέα για την παρασκευή στερεών διασπορών. χρησιμοποιείται ευρέως στη φαρμακευτική τεχνολογία ως ουσία που σχηματίζει φιλμ και προστατευτική επικάλυψη, καθώς και ως συνδετικό και πληρωτικό. Ως προστατευτική επικάλυψη του δισκίου, μπορεί να μειώσει την ευαισθησία του δισκίου στην υγρασία και να αποτρέψει την επίδραση του φαρμάκου από την υγρασία, τον αποχρωματισμό και την αλλοίωση. Μπορεί επίσης να σχηματίσει ένα στρώμα γέλης βραδείας αποδέσμευσης, να ενθυλακώσει το πολυμερές σε μικροκάψουλα και να επιτρέψει την παρατεταμένη απελευθέρωση του αποτελέσματος του φαρμάκου.