HPMC στη φαρμακευτική

Το φαρμακευτικό έκδοχο υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC) είναι ένα μη ιοντικό έκδοχο αιθέρα κυτταρίνης, είναι επί του παρόντος η μεγαλύτερη εγχώρια και ξένη χρήση φαρμακευτικών εκδόχων — α, ως φαρμακευτικό έκδοχο έχει περισσότερα από 30 χρόνια ιστορίας. Είναι άοσμο, άγευστο, μη τοξικό, διαλυτό σε κρύο νερό, ζελατινοποίηση σε ζεστό νερό, χαμηλό επίπεδο ιξώδους Το HPMC μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως κόλλα, παράγοντας κολλώδους και παράγοντας εναιώρησης υψηλό επίπεδο ιξώδους Το HPMC μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την παρασκευή μικτών υλικών πλαισίου παρατεταμένης αποδέσμευσης δισκία, κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης, αναστολέας δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης πλαισίου υδρόφιλου τζελ, παράγοντας ελεγχόμενης αποδέσμευσης και πόροι πράκτορας καναλιού.

Τα φαρμακευτικά έκδοχα αναφέρονται σε έκδοχα και πρόσθετα που χρησιμοποιούνται στην παραγωγή και τη διανομή φαρμάκων. Μια ουσία, εκτός από το δραστικό συστατικό, που έχει εύλογα αξιολογηθεί ως προς την ασφάλεια και περιλαμβάνεται σε ένα φαρμακευτικό προϊόν. Τα φαρμακευτικά έκδοχα έχουν σημαντικές λειτουργίες διαλυτοποίησης, υποβοήθησης της διάλυσης, αργής και ελεγχόμενης απελευθέρωσης εκτός από το σχηματισμό, την πλήρωση φορέων και τη βελτίωση της σταθερότητας, που μπορεί να επηρεάσουν την ποιότητα, την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων.

Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη HPMC είναι ένα από τα μεγαλύτερα φαρμακευτικά έκδοχα στο εσωτερικό και στο εξωτερικό, το οποίο χρησιμοποιείται ως φαρμακευτικά έκδοχα εδώ και χρόνια. Είναι άοσμο, άγευστο και μη τοξικό, διαλυτό σε κρύο νερό και ζελατινώδες σε ζεστό νερό. Το HPMC ως φυσικό υδρόφιλο πολυμερές φαρμακευτικό βοηθητικό υλικό, όχι μόνο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως δισκίο, κόκκος, κόλλα χαπιών και αποσαθρωτικό, υλικό επικάλυψης μεμβράνης, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως κολλοειδής παράγοντας και παράγοντας εναιώρησης, αναστολέας προετοιμασίας βραδείας αποδέσμευσης και ελεγχόμενης απελευθέρωσης, ελεγχόμενη παράγοντας απελευθέρωσης και παράγοντα δημιουργίας πόρων, καθώς και ο φορέας στερεής διασποράς.

HPMC ως συνδετικό και αποσαθρωτικό μέσο. Το HPMC ως συνδετικό μπορεί να μειώσει τη γωνία επαφής των φαρμάκων, έτσι ώστε τα φάρμακα να είναι εύκολο να βρέχονται και το δικό του νερό να μπορεί να διαστέλλεται εκατοντάδες φορές, επομένως μπορεί να βελτιώσει σημαντικά τη διάλυση ή την απελευθέρωση των δισκίων. Το HPMC έχει ισχυρό ιξώδες, γιατί η υφή των τραγανών ή εύθραυστων σκληρών πρώτων υλών μπορεί να ενισχύσει το ιξώδες των σωματιδίων του, να βελτιώσει τη συμπιεστότητά του. Το χαμηλό ιξώδες HPMC μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συνδετικό και αποσαθρωτικό μέσο, ​​υψηλό ιξώδες μόνο ως συνδετικό, η ποσότητα ποικίλλει ανάλογα με το μοντέλο και τις απαιτήσεις, η γενική ποσότητα είναι 2%-5%.

Το HPMC χρησιμοποιείται ως υλικό ελεγχόμενης αποδέσμευσης για στοματική παρασκευή. Το HPMC είναι ένα υλικό πλαισίου υδρογέλης που χρησιμοποιείται συνήθως σε παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης. Το HPMC με χαμηλό επίπεδο ιξώδους (5~50mPa•s) μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συνδετικό, παράγοντας ενίσχυσης κόλλας και βοήθημα εναιώρησης, ενώ το HPMC με υψηλό επίπεδο ιξώδους (4000~100000mPa•s) μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την προετοιμασία πλαισίου μικτών υλικών παρατεταμένης αποδέσμευσης δισκία, κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης, δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης πλαισίου υδρόφιλης γέλης ως αναστολέας. Το HPMC μπορεί να διαλυθεί σε γαστρικό εντερικό υγρό, έχει τα πλεονεκτήματα της καλής πιεστικότητας, καλής ρευστότητας, ισχυρής ικανότητας φόρτωσης φαρμάκου και τα χαρακτηριστικά απελευθέρωσης του φαρμάκου δεν επηρεάζονται από το pH κ.λπ., είναι ένα πολύ σημαντικό υδρόφιλο υλικό φορέα στο σύστημα παρασκευής παρατεταμένης αποδέσμευσης, συνήθως χρησιμοποιείται ως πλαίσιο υδρόφιλου πηκτώματος και υλικό επικάλυψης παρασκευάσματος παρατεταμένης απελευθέρωσης και χρησιμοποιείται σε έκδοχα παράγοντα μεμβράνης φαρμάκου παρατεταμένης απελευθέρωσης στο παρασκεύασμα γαστρικής επίπλευσης.

HPMC ως παράγοντας σχηματισμού φιλμ επικάλυψης. Το HPMC έχει καλό σχηματισμό φιλμ, σχηματίζει διαφανές φιλμ, σκληρό, η παραγωγή δεν είναι εύκολο να κολλήσει, ειδικά για εύκολη απορρόφηση υγρασίας, ασταθή φάρμακα, με αυτό ως στρώμα απομόνωσης μπορεί να βελτιώσει σημαντικά τη σταθερότητα των φαρμάκων, να αποτρέψει τον αποχρωματισμό του φιλμ. Σε σύγκριση με το σχηματισμό φιλμ ζελατίνης, το φιλμ HPMC έχει καλή ομοιομορφία και διαπερατότητα φωτός. Το HPMC έχει μια ποικιλία προδιαγραφών ιξώδους, κατάλληλη επιλογή, ποιότητα επίστρωσης, η εμφάνιση είναι καλύτερη από τη χρήση άλλων υλικών, η συνήθως χρησιμοποιούμενη συγκέντρωσή του είναι 2%-10%.

HPMC ως παράγοντας εναιώρησης. Τα αιωρούμενα υγρά παρασκευάσματα χρησιμοποιούνται συνήθως σε κλινικές δοσολογικές μορφές, οι οποίες είναι ετερογενή συστήματα διασποράς αδιάλυτων στερεών φαρμάκων σε υγρά μέσα διασποράς. Η σταθερότητα του συστήματος καθορίζει την ποιότητα του αιωρούμενου υγρού παρασκευάσματος. Το κολλοειδές διάλυμα HPMC μπορεί να μειώσει την τάση διεπαφής στερεού-υγρού, να μειώσει την επιφανειακή ελεύθερη ενέργεια των στερεών σωματιδίων, έτσι ώστε το ετερογενές σύστημα διασποράς να τείνει να είναι σταθερό, είναι ένας εξαιρετικός παράγοντας εναιώρησης. Το HPMC χρησιμοποιείται ως πυκνωτικό για οφθαλμικές σταγόνες, με περιεκτικότητα 0,45%-1,0%.