Joseph Brama erfand den Extrusionsprozess für die Herstellung von Bleirohren Ende des 18. Jahrhunderts. Erst Mitte des 19. Jahrhunderts begann in der Kunststoffindustrie die heiße Extrusionstechnologie. Es wurde erstmals bei der Herstellung von Isolierpolymerbeschichtungen für elektrische Drähte verwendet. Heutzutage wird die Hot Melt -Extrusionstechnologie nicht nur bei der Herstellung von Polymerprodukten, sondern auch bei der Produktion und Mischung von Polymeren selbst verwendet. Gegenwärtig werden mehr als die Hälfte der Plastikprodukte, einschließlich Plastiktüten, Plastikblätter und Plastikrohre, mit diesem Prozess hergestellt.
Später tauchte diese Technologie langsam im pharmazeutischen Bereich auf und wurde allmählich zu einer unverzichtbaren Technologie. Jetzt verwenden die Menschen Heiß-MelT-Extrusionstechnologie, um Granulate, Tabletten für nachhaltige Freisetzung, transdermale und transmukosale Arzneimittelabgabesystem usw. vorzubereiten. Warum bevorzugen die Menschen diese Technologie jetzt? Der Grund liegt hauptsächlich im Vergleich zum traditionellen Produktionsprozess in der Vergangenheit hat die Hot Melt Extrusion Technology die folgenden Vorteile:
Verbessern Sie die Auflösungsrate schlecht löslicher Medikamente
Die Vorbereitung der Formulierungen für nachhaltige Veröffentlichungen haben Vorteile
Herstellung von Magen -Darm -Freisetzungsmitteln mit genauer Positionierung
Verbesserung der Hilfskompressibilität
Der Schnittprozess wird in einem Schritt realisiert
Öffnen Sie einen neuen Weg für die Herstellung von Mikropellets
Unter ihnen spielt Celluloseether eine wichtige Rolle in diesem Prozess. Schauen wir uns die Anwendung unseres Celluloseethers darin an!
Verwendung von Ethylcellulose
Ethylcellulose ist eine Art hydrophobe Etherzellulose. Im pharmazeutischen Gebiet wird sie jetzt für die Mikroverkapselung von aktiven Substanzen, Lösungsmittel- und Extrusionsgranulation, Tablettenrohre und als Beschichtung für kontrollierte Freisetzungstabletten und Perlen verwendet. Ethylcellulose kann verschiedene Molekulargewichte erhöhen. Die Glasübergangstemperatur beträgt 129-133 Grad Celsius und sein Kristallschmelzpunkt minus 180 Grad Celsius. Ethylcellulose ist eine gute Wahl für die Extrusion, da sie thermoplastische Eigenschaften über seiner Glasübergangstemperatur und unter seiner Abbautemperatur aufweist.
Um die Glasübergangstemperatur von Polymeren zu senken, besteht die häufigste Methode darin, Plauzisatoren hinzuzufügen, sodass sie bei niedriger Temperatur verarbeitet werden kann. Einige Medikamente können selbst als Weichmacher fungieren, sodass während des Arzneimittelformulierungsprozesses keine Verhaltensweisen auf den Arzneimittelformulierung neu anpassen müssen. Zum Beispiel wurde festgestellt, dass extrudierte Filme, die Ibuprofen und Ethylcellulose enthielten, eine niedrigere Glasübergangstemperatur aufwiesen als Filme, die nur Ethylcellulose enthielten. Diese Filme können im Labor mit Co-rotierenden Twin-Screw-Extrudern gedreht werden. Die Forscher haben es auch zu einem Pulver und führten dann eine thermische Analyse durch. Es stellte sich heraus, dass eine Erhöhung der Menge an Ibuprofen die Glasübergangstemperatur senken kann.
Ein weiteres Experiment bestand darin, Ethylcellulose- und Ibuprofen -Mikromatrizen hydrophile Hilfsstoffe, Hypromellose und Xanthan hinzuzufügen. Es wurde der Schluss gezogen, dass die durch die Heißmelt-Extrusionstechnik erzeugte Mikromatrix ein konstanteres Arzneimittelabsorptionsmuster aufwies als die im Handel erhältlichen Produkte. Die Forscher produzierten die Mikromatrix unter Verwendung eines Co-rotierenden Labor-Setups und eines Twin-Screw-Extruders mit einem 3-mm-zylindrischen Würfel. Handgeschnittene extrudierte Blätter waren 2 mm lang.
Hypromellose -Verwendung
Hydroxypropylmethylcellulose ist ein hydrophiler Celluloseether, der zu einer klaren oder leicht trüben kolloidalen Lösung in kaltem Wasser schwillt. Die wässrige Lösung hat Oberflächenaktivität, hohe Transparenz und stabile Leistung. Die Löslichkeit variiert mit der Viskosität. Je niedriger die Viskosität ist, desto größer ist die Löslichkeit. Die Eigenschaften von Hydroxypropylmethylcellulose mit unterschiedlichen Spezifikationen sind unterschiedlich, und seine Auflösung im Wasser wird durch den pH -Wert nicht beeinflusst.
In der pharmazeutischen Industrie wird sie häufig in der kontrollierten Freisetzungsmatrix, der Tablettenbeschichtungsverarbeitung, der adhäsiven Granulation usw. verwendet überschreitet 250 Grad Celsius. Aufgrund seiner hohen Glasübergangstemperatur und einer geringen Verschlechterungstemperatur wird es in der Heißmelt -Extrusionstechnologie nicht weit verbreitet. Um den Gebrauchsumfang zu erweitern, besteht eine Methode darin, nur eine große Menge Weichmacher im Formulierungsprozess zu kombinieren, wie die beiden Wissenschaftler sagten, und eine Extrusionsmatrixformulierung zu verwenden, deren Gewicht des Weichmachers mindestens 30%beträgt.
Ethylcellulose und Hydroxypropylmethylcellulose können auf einzigartige Weise bei der Abgabe von Arzneimitteln kombiniert werden. Eine dieser Dosierungsformen besteht darin, Ethylcellulose als Außenrohr zu verwenden und dann einen Hypromellose -Grad A separat vorzubereiten. Basis -Cellulosekern.
Der Ethylcellulose-Schlauch wird unter Verwendung einer Heißmelt-Extrusion in einer ko-rotierenden Maschine im Labor erzeugt, die einen Metallring-Würfelrohr einfügt, dessen Kern manuell durch Erhitzen der Baugruppe hergestellt wird, bis sie schmilzt, gefolgt von Homogenisierung. Das Kernmaterial wird dann manuell in die Pipeline eingespeist. Der Zweck dieser Studie war es, die Wirkung des Knackens zu beseitigen, die manchmal in Hydroxypropylmethylcellulose -Matrix -Tabletten auftritt. Die Forscher fanden keinen Unterschied in der Freisetzungsrate für Hydroxypropylmethylcellulose derselben Viskosität, ersetzte jedoch Hydroxypropylmethylcellulose durch Methylcellulose zu einer schnelleren Freisetzungsrate.
Ausblick
Obwohl die Hot Melt -Extrusion in der Pharmaindustrie eine relativ neue Technologie ist, hat sie viel Aufmerksamkeit erregt und wird verwendet, um die Produktion vieler verschiedener Dosierungsformen und -systeme zu verbessern. Die Hot-MelT-Extrusionstechnologie ist zur führenden Technologie für die Vorbereitung einer soliden Auslandsauslandszeit geworden. Da seine technischen Prinzipien vielen Vorbereitungsmethoden ähnlich sind und seit vielen Jahren in anderen Branchen angewendet werden und viel Erfahrung gesammelt haben, verfügt es über breite Entwicklungsaussichten. Mit der Vertiefung der Forschung wird angenommen, dass seine Anwendung weiter erweitert wird. Gleichzeitig hat die Hot-MelT-Extrusionstechnologie weniger Kontakt zu Medikamenten und ein hohes Maß an Automatisierung. Nach dem Übergang zur Pharmaindustrie wird angenommen, dass seine GMP -Transformation relativ schnell sein wird.
Postzeit: Dec-16-2022