Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) er et polymermateriale, der almindeligvis anvendes i farmaceutiske præparater. På grund af dets fremragende fysiske og kemiske egenskaber spiller det en vigtig rolle i tabletfremstilling. HPMC kan anvendes som filmdanner, kontrolleret slipmiddel, klæbemiddel, fortykningsmiddel osv., hvilket giver tabletter god struktur og funktion.
1. Filmtidl
HPMC's rolle som filmdanner afspejles hovedsageligt i overfladebelægningen af tabletter med kontrolleret frigivelse. Tabletcoating udføres med det formål at kontrollere frigivelseshastigheden af lægemidler, beskytte lægemidler mod miljøpåvirkninger og forbedre udseendet af lægemidler. I præparater med kontrolleret frigivelse kan filmen dannet af HPMC justere frigivelseshastigheden af lægemidler, sikre, at lægemidlerne frigives i specifikke dele af mave-tarmkanalen og opnå den bedste terapeutiske effekt.
Virkningsmekanisme: Filmen dannet af HPMC-filmdanneren kan opnå kontrolleret frigivelse af lægemidler ved at kontrollere indtrængen af opløsningsmidler og opløsning af lægemidler. Tykkelsen og sammensætningen af filmen kan justere opløsningshastigheden for at opfylde frigivelseskravene for forskellige lægemidler.
Virkning: Tabletter, der bruger HPMC som et filmdannende middel, kan opløses langsomt i maven, undgå pludselig frigivelse af lægemidler, forbedre lægemiddeludnyttelsen og reducere lægemiddelirritation i mave-tarmkanalen.
2. Kontrolleret frigivelsesmiddel
HPMC bruges ofte som et matrixmateriale i tabletter med kontrolleret frigivelse til at regulere frigivelseshastigheden af lægemidler ved at danne en gelbarriere. Rollen af et middel med kontrolleret frigivelse er at sikre, at lægemidlet frigives jævnt inden for en bestemt tid for at opretholde den effektive koncentration af lægemidlet i kroppen, reducere antallet af doseringstider og forbedre patientens compliance.
Virkningsmekanisme: I vandige medier kan HPMC hurtigt hydrere og danne en kolloid netværksstruktur, som styrer lægemidlets diffusions- og frigivelseshastighed. Når tabletten kommer i kontakt med vand, absorberer HPMC vand og svulmer til dannelse af et gellag, hvorigennem lægemidlet diffunderer ud af kroppen, og frigivelseshastigheden afhænger af gellagets tykkelse og tæthed.
Effekt: HPMC som et middel til kontrolleret frigivelse kan stabilisere lægemiddelfrigivelseshastigheden, reducere udsving i blodets lægemiddelkoncentration og give en mere stabil terapeutisk effekt, især for lægemidler til behandling af kroniske sygdomme.
3. Bindemidler
I processen med tabletfremstilling bruges HPMC ofte som et bindemiddel for at forbedre tabletternes mekaniske styrke og sikre tabletternes integritet under opbevaring, transport og administration.
Virkningsmekanisme: HPMC kan som bindemiddel danne en stærk binding mellem partikler, så pulvere eller partikler bindes og formes til en fast tablet. Denne proces udføres normalt gennem vådgranuleringsteknologi, hvor HPMC opløses i en vandig opløsning til en viskøs opløsning og danner en stabil tablet efter tørring.
Virkning: HPMC-bindemidler kan forbedre tabletternes trykstyrke og hårdhed, reducere risikoen for nedbrydning eller fragmentering og dermed forbedre tabletternes kvalitet og stabilitet.
4. Fortykningsmidler
HPMC kan også bruges som fortykningsmiddel i flydende præparater for at justere præparaternes rheologiske egenskaber og øge viskositeten.
Virkningsmekanisme: HPMC har høj viskositet i vand og kan effektivt øge væskens viskositet, forbedre suspensionen og stabiliteten af lægemidlet og forhindre sedimentering.
Virkning: Tilsætning af HPMC til flydende lægemidler kan forbedre lægemidlets ensartethed, gøre lægemiddelkomponenterne jævnt fordelt gennem hele præparatet og sikre ensartet dosering hver gang.
Karakteristika for Hydroxypropyl Methylcellulose
1. Fysiske og kemiske egenskaber
HPMC er en ikke-ionisk celluloseether med god vandopløselighed og termisk gelering. Det opløses hurtigt i koldt vand for at danne en gennemsigtig opløsning, mens opløsningen, når den opvarmes, bliver til en gel.
2. Biokompatibilitet
HPMC har god biokompatibilitet og sikkerhed og er ikke tilbøjelig til at forårsage immunrespons eller toksiske virkninger, så det er meget udbredt inden for medicinal- og fødevareområdet.
3. Miljøstabilitet
HPMC har god stabilitet over for miljøfaktorer såsom temperatur og pH-værdi og er ikke tilbøjelig til nedbrydning eller denaturering, hvilket sikrer stabiliteten af lægemiddelpræparater under opbevaring.
Eksempler på HPMC-anvendelse i tablets
1. Tabletter med kontrolleret frigivelse
For eksempel, i nifedipin-tabletter med forlænget frigivelse, der anvendes til behandling af hypertension, anvendes HPMC som et matrixmateriale til at kontrollere den langsomme frigivelse af lægemidlet, reducere administrationshyppigheden og forbedre patientens compliance.
2. Enterisk overtrukne tabletter
I enterisk overtrukne tabletter af protonpumpehæmmere (såsom omeprazol) virker HPMC som et filmdannende middel for at beskytte lægemidlet mod at blive ødelagt af mavesyre og sikre, at lægemidlet frigives effektivt i tarmen.
3. Orale hurtigtopløselige tabletter
I orale hurtigtopløselige tabletter til behandling af allergisk rhinitis virker HPMC som et fortykningsmiddel og klæbemiddel for at give hurtig opløsning og ensartet frigivelse, forbedre smagen og tage erfaring med lægemidlet.
Hydroxypropylmethylcellulose er meget udbredt til fremstilling af forskellige tabletter på grund af dets fremragende filmdannende, kontrollerede frigivelse, klæbeevne og fortykkende egenskaber. HPMC kan ikke kun forbedre de fysiske egenskaber og stabiliteten af tabletter, men også optimere den terapeutiske virkning af lægemidler ved at justere frigivelseshastigheden af lægemidler. Med udviklingen af farmaceutisk teknologi vil anvendelsen af HPMC blive mere diversificeret, hvilket giver flere muligheder for innovation af lægemiddelpræparater.
Indlægstid: 27-jun-2024